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DS18561882

Réf. CatalogueE1154

Le DS18561882 est un inhibiteur puissant, sélectif des isozymes et disponible par voie orale de la méthylènetétrahydrofolate déshydrogénase 2 (MTHFD2) avec une valeur d'IC50 de 0,0063 μM. Il présente une inhibition complète de la croissance tumorale dans un modèle de xénogreffe de souris et montre un potentiel en tant qu'agent anticancéreux.
DS18561882 Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 608.63

Aller à

Contrôle Qualité

Lot : E115401 DMSO]100 mg/mL]false]Ethanol]100 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Pureté : 99.54%
99.54

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire 608.63 Formule

C28H31F3N4O6S

Stockage (À compter de la date de réception)
N° CAS 2227149-22-4 Télécharger le SDF Stockage des solutions mères

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 100 mg/mL (164.3 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse Concentration Volume Poids moléculaire
Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo
Lot:

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

mg/kg g μL

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH2O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

In vivo
Le DS18561882 (administration orale; 30, 100 ou 300 mg/kg; deux fois par jour) inhibe la croissance tumorale de manière dose-dépendante, la tumeur étant complètement inhibée (TGI: 67%) à la dose de 300 mg/kg chez la souris. Ce composé (administration orale; 10, 30, 100 ou 300 mg/kg) présente un bon profil pharmacocinétique oral, incluant l'ACU (64,6, 264, 726 μg.h/ml); Cmax (11,4, 56,5, 90,1 μg/ml); t1/2 (2,21, 2,16, 2,32 heures) pour 30 mg/kg; 100 mg/kg; 200 mg/kg, respectivement. Il est suspendu dans une solution de méthylcellulose 400 à 0,5 % (p/v) dans cet article.
Références

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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