Name: FH535
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7484
Rating: 5 (20 reviews)

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Contrôle Qualité

Lot : S748401 DMSO]72 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Pureté : 100.00%

Cité dans Nature Medicine pour sa qualité supérieure
COA
NMR
HPLC
SDS
Fiche technique

100.00

Cibles apparentées	JAK TGF-beta/Smad ERK GSK-3 ROCK Hedgehog/Smoothened PKA Secretase STAT Casein Kinase
Autre Wnt/beta-catenin Inhibiteurs	IWR-1-endo PRI-724 (Foscenvivint) IWP-2 Tegatrabetan (BC-2059) Isoquercitrin ICG-001 SKL2001 BML-284 Hydrochloride (Wnt agonist 1, AMBMP) PNU-74654 Salinomycin (Procoxacin)

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	361.20	Formule	C₁₃H₁₀Cl₂N₂O₄S	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	108409-83-2	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	CC1=C(C=CC(=C1)[N+](=O)[O-])NS(=O)(=O)C2=C(C=CC(=C2)Cl)Cl

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 72 mg/mL (199.33 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	1.8mg/ml (4.98mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 36 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.36mg/ml (1.00mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 7.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	Wnt/β-catenin PPARγ PPARδ
In vitro	FH535 antagonise la transcription médiée par β-caténine/Tcf et inhibe le recrutement des coactivateurs GRIP1 et β-caténine vers PPARδ et PPARγ. Ce composé montre un effet anti-prolifération sélectif sur certaines cellules cancéreuses exprimant une voie Wnt/β-caténine élevée ou active. Il augmente la cytotoxicité du condensat de fumée de cigarette et provoque des changements dans la signalisation de la β-caténine et de l'EGR-1. Ce produit chimique a une valeur thérapeutique potentielle dans le traitement du cancer du foie en ciblant les cellules souches du cancer du foie et les lignées cellulaires de carcinome hépatocellulaire.
Essai kinase	Screening de bibliothèque à haut débit
Essai kinase	Trois copies de l'élément de liaison Tcf optimisé ou muté de TOPFLASH ou FOPFLASH, pilotant un gène rapporteur de la phosphatase alcaline sécrétée, sont clonées dans le plasmide pCEP4, remplaçant le promoteur du cytomégalovirus. Les plasmides sont transfectés dans des cellules HepG2, et les clones résistants à l'hygromycine sont regroupés. Le criblage de la bibliothèque est effectué à une concentration de 20 μmol/L de ce composé dans un milieu sans sérum HepG2. Les hits sont testés dans la lignée cellulaire HCT116 pour l'inhibition de l'activité luciférase TOPFLASH, mais pas pour l'inhibition d'une activité rapporteur contrôlée par le promoteur de la β-actine.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18347139/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22713211/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24940873/

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

FH535 Wnt/beta-catenin inhibiteur

Structure chimique

Poids moléculaire: 361.20