Name: ICG-001
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2662
Rating: 5 (201 reviews)

Aller à

Contrôle Qualité

Lot : Pureté : 99.75%

99.75

Produits souvent utilisés avec ICG-001

(+)-JQ1

This compound, in combination with Foscenvivint and JQ1, induces strong cytotoxic effects in H3.3K27M-mutated diffuse intrinsic pontine gliomas (DIPG) cell lines.

Wnt-C59 (C59)

This compound and Wnt-C59 inhibit in vitro growth of human cholangiocarcinoma cells and reduce tumor area and number in xenograft and thioacetamide models.

Cibles apparentées	JAK TGF-beta/Smad ERK GSK-3 ROCK Hedgehog/Smoothened PKA Secretase STAT Casein Kinase
Autre Wnt/beta-catenin Inhibiteurs	IWR-1-endo PRI-724 (Foscenvivint) IWP-2 Tegatrabetan (BC-2059) Isoquercitrin SKL2001 BML-284 Hydrochloride (Wnt agonist 1, AMBMP) PNU-74654 Salinomycin (Procoxacin) FH535

Culture cellulaire, traitement et concentration de travail

Lignées cellulaires	Type dessai	Concentration	Temps dincubation	Formulation	Description de lactivité	PMID
SH-SY5Y	Apoptosis Assay	50 μm	24 h	DMSO	blocks the protective effect of melatonin against PrP (106–126)-induced apoptotic signals	25251028
AsPC-1	Growth Inhibition Assay	1-20 μM	2/4/6 d		inhibits the cell growth in a dose-dependent manner	25082960
MiaPaCa-2	Growth Inhibition Assay	1-20 μM	2/4/6 d		inhibits the cell growth in a dose-dependent manner	25082960
PANC-1	Growth Inhibition Assay	1-20 μM	2/4/6 d		inhibits the cell growth in a dose-dependent manner	25082960
L3.6pl	Growth Inhibition Assay	1-20 μM	2/4/6 d		inhibits the cell growth in a dose-dependent manner	25082960
SH-SY5Y	Apoptosis Assay	10 μM	24 h		inhibits the neuroprotective effects of hypoxia against PrP (106-126)-mediated neuronal cell death	23900566
HKC-8	Function Assay	10 µM	24 h		abolishes β-catenin–mediated RAS induction	25012166
HK-2	Function Assay	10 µM	3 h		reduced the expression of TGF-β1, α-SMA, and CTGF after treatment with HHE	23690997
HepT1	Apoptosis Assay	0-100 μM	24 h		IC50=34 μM	23266718
HuH6	Apoptosis Assay	0-100 μM	24 h		IC50=39 μM	23266718
MCF7	Function Assay	5 μm			inhibits leptin-mediated increased expression of Snail, Slug, and Zeb2	22270359
RLE-6TN	Function Assay	2.5/5/7.5 μM	48 h		inhibits TGF-β1-induced α-SMA induction and EMT	22241478
HKC-8	Function Assay	5/10/20 μM	48 h		blocks β-catenin-driven gene expression	21816937
SW480	Growth Inhibition Assay	2-100 μM			IC50=5.8±0.68 μM	15782138
SW480	Function assay				Inhibition of CBP binding to beta-casein in human SW480 cells by immunoblot analysis, IC50 = 1.3 μM.	23232060
A549	Antiproliferative assay		72 hrs		Antiproliferative activity against human A549 cells after 72 hrs by MTT assay, GI50 = 6.1 μM.	24950489
HepG2	Antiproliferative assay		72 hrs		Antiproliferative activity against human HepG2 cells after 72 hrs by MTT assay, GI50 = 12.7 μM.	24950489
LoVo	Antiproliferative assay		72 hrs		Antiproliferative activity against human LoVo cells after 72 hrs by MTT assay, GI50 = 15.6 μM.	24950489
HT-29	Antiproliferative assay		72 hrs		Antiproliferative activity against human HT-29 cells after 72 hrs by MTT assay, GI50 = 17.2 μM.	24950489
HT29	Function assay		24 hrs		Inhibition of Wnt signaling in human HT29 cells assessed as inhibition of beta-catenin-mediated Tcf/Lef transcriptional activity after 24 hrs by dual luciferase reporter gene assay relative to control, IC50 = 18.7 μM.	24950489
TC32	qHTS assay				qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for TC32 cells	29435139
A673	qHTS assay				qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for A673 cells	29435139
DAOY	qHTS assay				qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for DAOY cells	29435139
BT-37	qHTS assay				qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for BT-37 cells	29435139
RD	qHTS assay				qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for RD cells	29435139
MG 63 (6-TG R)	qHTS assay				qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for MG 63 (6-TG R) cells	29435139
NB1643	qHTS assay				qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for NB1643 cells	29435139
OHS-50	qHTS assay				qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for OHS-50 cells	29435139
SJ-GBM2	qHTS assay				qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SJ-GBM2 cells	29435139
SK-N-MC	qHTS assay				qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-MC cells	29435139
NB-EBc1	qHTS assay				qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for NB-EBc1 cells	29435139
LAN-5	qHTS assay				qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for LAN-5 cells	29435139
LoVo	Cytotoxicity assay	10 uM	72 hrs		Cytotoxicity against Wnt/beta-catenin signalling dependent human LoVo cells assessed as cell viability at 10 uM after 72 hrs by ATPlite assay	ChEMBL
NCI-H1703	Function assay	10 uM	24 hrs		Inhibition of TNIK in human NCI-H1703 cells transfected with lentiviral vector 7TFP assessed as reduction of GSK3 inhibitor X activated TNIK-mediated Wnt/TCF/beta-catenin-dependent transcription at 10 uM after 24 hrs by luciferase reporter assay	ChEMBL
HCT116	Cytotoxicity assay	10 uM	72 hrs		Cytotoxicity against Wnt/beta-catenin signalling dependent human HCT116 cells assessed as cell viability at 10 uM after 72 hrs by ATPlite assay	ChEMBL
Cliquez pour voir plus de données expérimentales sur la lignée cellulaire

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	548.63	Formule	C₃₃H₃₂N₄O₄	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	780757-88-2 (relative stereochemistry); 847591-62-2 (absolute stereochemistry)	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 30 mg/mL (54.68 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	5.000mg/ml (9.11mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.650mg/ml (1.18mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 13 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	CBP (Cell-free assay) 3 μM
In vitro	ICG-001 n'a aucun effet sur le construit rapporteur apparenté, FOPFLASH, qui contient des sites TCF mutés. Après un traitement avec 25 μM de ce composé pendant 8 heures, les cellules SW480 réduisent les niveaux à l'état stable d'ARN et de protéines Survivine et Cycline D1, tous deux pouvant être régulés à la hausse par la β-caténine. Ce composé induit sélectivement l'apoptose dans les cellules transformées mais pas dans les cellules normales du côlon, et réduit la croissance in vitro des cellules de carcinome du côlon. Il peut sauver phénotypiquement la différenciation neuronale induite par le facteur de croissance nerveuse (NGF) normal et la croissance des neurites dans les cellules mutantes de la préséniline-1, soulignant l'importance de la voie de signalisation TCF/β-caténine sur la croissance des neurites et la différenciation neuronale. Une étude récente démontre que 5 μM de ce produit chimique inhibe l'EMT induite par la leptine, l'invasion et la formation de sphères tumorales dans les cellules MCF7.
Essai kinase	Test de rapporteur DUAL-Luciférase
Essai kinase	Le système DUAL-Luciferase Reporter (DLR) Assay System offre un moyen efficace de réaliser des tests de double rapporteur. Dans l'essai DLR^TM, les activités des luciférases de luciole (Photinus pyralis) et de Renilla (Renilla reniformis, également connue sous le nom de plume de mer) sont mesurées séquentiellement à partir d'un seul échantillon. Le rapporteur luciférase de luciole est mesuré en premier en ajoutant le réactif de test de luciférase II (LAR II) pour générer un signal luminescent de type « lumière ». Après avoir quantifié la luminescence de la luciole, cette réaction est éteinte et la réaction de la luciférase de Renilla est initiée en ajoutant simultanément le réactif Stop & Glo® dans le même tube. Le réactif Stop & Glo® produit également un signal de type « lumière » de la luciférase de Renilla, qui diminue lentement au cours de la mesure. Dans le système DLR^TM Assay, les deux rapporteurs donnent des dosages linéaires avec des sensibilités subattomolaires (<10-18) et aucune activité endogène de l'un ou l'autre des rapporteurs dans les cellules hôtes expérimentales. De plus, le format intégré du DLR^TM Assay permet une quantification rapide des deux rapporteurs, soit dans les cellules transfectées, soit dans les réactions de transcription/traduction acellulaires.
In vivo	L'administration d'un analogue hydrosoluble de l'ICG-001 pendant 9 semaines réduit la formation de polypes du côlon et de l'intestin grêle de 42 %, aussi efficacement que l'anti-inflammatoire non stéroïdien, qui a constamment démontré son efficacité dans ce modèle. Aucune toxicité manifeste n'est détectée tout au long du traitement. Dans le modèle de xénogreffe de souris nues SW620 de régression tumorale, 150 mg/kg, i.v. de ce composé démontre une réduction spectaculaire du volume tumoral sur les 19 jours de traitement, sans mortalité ni perte de poids. Ce produit chimique (5 mg/kg par jour) inhibe significativement la signalisation de la bêta-caténine et atténue la fibrose pulmonaire induite par la bléomycine chez la souris, tout en préservant simultanément l'épithélium.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15314234/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16093313/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22270359/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20660310/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34214613/

Applications

Méthodes	Biomarqueurs	Images	PMID
Western blot	SOX-2 / CD44 / Survivin / EGFR / FOXM1 / EZH2 / Vimentin pβ-catenin beta-catenin / F-actin ABC / Beta-catenin / E-cadherin / N-cadherin / MMP-9 / c-MYC / Actin / Histone H3 CCNB1 / Cyclin D1		25897700

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

Foire aux questions

Question 1:
If the compound is stored in DMSO at -80, how long would it be stable? For cell culture, how long should I change for the fresh medium with it?

Réponse :
It in DMSO solution can be stored at 4 degree for 1 week and -20 degree for 1 month. The best storage condition is solid powder, even at -80 the solution is not stable enough for long term storage. For cell culture, you need change medium every 48h.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

ICG-001 Inhibiteur de Wnt/β-caténine

Structure chimique

Poids moléculaire: 548.63