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BML-284 Hydrochloride (Wnt agonist 1, AMBMP) Activateur de la voie WNT

Name: BML-284 Hydrochloride (Wnt agonist 1, AMBMP)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8178
Rating: 5 (34 reviews)

Réf. CatalogueS8178

BML-284 Hydrochloride (Wnt agonist 1, AMBMP) est un activateur perméable aux cellules de la voie de signalisation Wnt, qui induit une activité transcriptionnelle dépendante de la β-caténine et du TCF avec une EC50 de 0,7 μM.

BML-284 Hydrochloride (Wnt agonist 1, AMBMP) Wnt/beta-catenin activateur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 386.83

Aller à

Contrôle Qualité

Lot : Pureté : 99.91%

99.91

Cibles apparentées	JAK TGF-beta/Smad ERK GSK-3 ROCK Hedgehog/Smoothened PKA Secretase STAT Casein Kinase
Autre Wnt/beta-catenin Inhibiteurs	IWR-1-endo PRI-724 (Foscenvivint) IWP-2 Tegatrabetan (BC-2059) Isoquercitrin ICG-001 SKL2001 PNU-74654 Salinomycin (Procoxacin) FH535

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	386.83	Formule	C₁₉H₁₈N₄O₃·HCl	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	2095432-75-8	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	AMBMP			Smiles	COC1=CC=CC(=C1)C2=CC(=NC(=N2)N)NCC3=CC4=C(C=C3)OCO4.Cl

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 77 mg/mL (199.05 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	1.000mg/ml (2.59mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 20 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	Wnt/β-catenin (Cell-based assay)
In vitro	BML-284 (Wnt agonist 1) n'inhibe pas l'activité de la GSK-3β et peut être un outil utile dans l'étude des processus physiologiques impliquant la voie Wnt. L'exposition des cellules endothéliales cérébrales humaines hCMEC/D3 à ce composé a entraîné une augmentation du pourcentage de cellules présentant une coloration nucléaire ou périnucléaire de la β-caténine après une exposition de 16 h à 10 μM (43 ± 2%, p < 0,01, n = 5) et 20 μM (48 ± 5%, p < 0,01, n = 5) par rapport au contrôle (12 ± 1%, n = 5).
In vivo	BML-284 (Wnt agonist 1) imite les effets de Wnt au niveau de l'organisme entier dans un modèle Xenopus (10 μM) et affecte la spécification de la tête embryonnaire de Xenopus. Dans un modèle animal (modèle d'IR rénale chez le rat), ce composé a significativement réduit les niveaux sériques de créatinine, d'AST et de LDH, inhibé la production d'IL-6 et d'IL-1β, et les activités de la MPO. Il a réduit l'iNOS, les protéines nitrotyrosines et le 4-hydroxynonénal dans les reins, améliorant la régénération et la fonction rénale tout en atténuant l'inflammation et le stress oxydatif dans les reins après IR.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15724259/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18624906/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25514428/

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

Foire aux questions

Question 1:
What is the formulation of S8178 for in vivo studies?

Réponse :
Its IP formula is "2% DMSO+40% PEG 300+2% Tween 80+ddH2O", which can up to 9mg/ml.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):