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Réf. CatalogueS8320
| Cibles apparentées | JAK TGF-beta/Smad ERK GSK-3 ROCK Hedgehog/Smoothened PKA Secretase STAT Casein Kinase |
|---|---|
| Autre Wnt/beta-catenin Inhibiteurs | IWR-1-endo PRI-724 (Foscenvivint) IWP-2 Tegatrabetan (BC-2059) Isoquercitrin ICG-001 BML-284 Hydrochloride (Wnt agonist 1, AMBMP) PNU-74654 Salinomycin (Procoxacin) FH535 |
| Poids moléculaire | 286.29 | Formule | C14H14N4O3 |
Stockage (À compter de la date de réception) | |
|---|---|---|---|---|---|
| N° CAS | 909089-13-0 | Télécharger le SDF | Stockage des solutions mères |
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| Synonymes | N/A | Smiles | C1=COC(=C1)C2=CC(=NO2)C(=O)NCCCN3C=CN=C3 | ||
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In vitro |
DMSO
: 57 mg/mL
(199.09 mM)
Ethanol : 57 mg/mL Water : Insoluble |
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In vivo |
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Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)
Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)
Résultats du calcul :
Concentration de travail : mg/ml;
Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )
Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH2O, mélanger et clarifier.
Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.
Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.
| Targets/IC50/Ki |
Wnt/β-catenin
(Cell-free assay) |
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| In vitro |
SKL2001 a régulé positivement la transcription sensible à la β-caténine en augmentant le niveau de protéine β-caténine intracellulaire et a inhibé la phosphorylation de la β-caténine aux résidus Ser33/37/Thr41 et Ser45, ce qui la marquerait pour la dégradation protéasomale, sans affecter les activités enzymatiques de CK1 et GSK-3β. Ce composé a perturbé l'interaction Axin/β-caténine, qui est une étape critique pour la phosphorylation de la β-caténine médiatisée par CK1 et GSK-3β aux Ser33/37/Thr41 et Ser45. Le traitement des cellules souches mésenchymateuses avec ce produit chimique a favorisé l'ostéoblastogenèse et supprimé la différenciation des adipocytes, les deux étant accompagnées par l'activation de la Wnt/β-catenin pathway. Il n'a affecté ni l'activité du rapporteur NF-κB ni celle de p53 et inhibe la phosphorylation de la β-caténine sans affecter l'activité de GSK-3β.
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Références |
| Méthodes | Biomarqueurs | Images | PMID |
|---|---|---|---|
| Western blot | β-catenin PPARγ / C/EBPα |
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21826110 |
| Immunofluorescence | β-catenin |
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21826110 |
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