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Gefitinib-based PROTAC 3 Inhibiteur de EGFR

Name: Gefitinib-based PROTAC 3
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S0070
Rating: 5 (1 reviews)

Réf. Catalogue: S0070

Le Gefitinib-based PROTAC 3, qui conjugue un élément de liaison de l'EGFR à un ligand VHL via un lieur, induit la dégradation de l'EGFR et de ses mutants avec un DC50 de 11,7 nM et 22,3 nM dans les cellules HCC827 (délétion de l'exon 19) et H3255 (L858R), respectivement.

Gefitinib-based PROTAC 3 EGFR Inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 934.51

Aller à

Contrôle Qualité (Quality Control)

Lot : Pureté : 99.99%

99.99

Cibles apparentées	VEGFR PDGFR FGFR c-Met Src MEK CSF-1R FLT3 HER2 c-Kit
Autre EGFR Inhibiteurs	Lazertinib (YH25448) Icotinib Hydrochloride Sunvozertinib AG-490 AG-1478 Canertinib (CI-1033) Genistein Rociletinib (CO-1686) Poziotinib (NOV120101, HM781-36B) WZ4002

Informations chimiques, stockage et stabilité (Chemical Information, Storage & Stability)

Poids moléculaire	934.51	Formule	C₄₇H₅₇ClFN₇O₈S	Stockage (À compter de la date de réception)	3 years -20°C powder
N° CAS	2230821-27-7	--		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	CC1=C(SC=N1)C2=CC=C(C=C2)CNC(=O)C3CC(CN3C(=O)C(C(C)(C)C)NC(=O)CCOCCOCCCCCOC4=C(C=C5C(=C4)C(=NC=N5)NC6=CC(=C(C=C6)F)Cl)OC)O

Solubilité (Solubility)

In vitro
Lot:

DMSO : 100 mg/mL (107.0 mM)
(Le DMSO contaminé par l'humidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin d'ajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	5.000mg/ml (5.35mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin d'ajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.625mg/ml (0.67mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 12.5 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant l'expérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre d'animaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter d'abord s'il n'y a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter d'abord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant d'ajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous d'ajouter le(s) solvant(s) dans l'ordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de l'ajout précédent, est une solution claire avant de procéder à l'ajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme d'action (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	EGFR (in HCC827(Exon 19 del) cells) 11.7 nM(DC50) EGFR (in H3255 (L858R) cells) 22.3 nM(DC50)
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29129716/

Informations sur l'essai clinique (Clinical Trial Information)

(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Promoteur/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT01164735	Not yet recruiting	Recurrent Uterine Corpus Carcinoma\|Stage III Uterine Corpus Cancer\|Stage IV Uterine Corpus Cancer	Gynecologic Oncology Group\|National Cancer Institute (NCI)\|GOG Foundation	January 2100	--
NCT05763030	Not yet recruiting	Child Sleep	New York State Psychiatric Institute\|International Centre for Diarrhoeal Disease Research Bangladesh\|Fogarty International Center of the National Institute of Health	April 2027	Not Applicable
NCT02438202	Not yet recruiting	Alzheimer''s Disease	Central Institute of Mental Health Mannheim	December 2026	Not Applicable
NCT06392542	Not yet recruiting	Alcohol Use Unspecified\|Relationship Social\|Depression Anxiety\|Transgenderism	Boston University\|National Institute on Alcohol Abuse and Alcoholism (NIAAA)	April 2026	Not Applicable
NCT06077526	Not yet recruiting	Chronic Pain	Bridgewater College	January 13 2026	Not Applicable

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):