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Gsk484 Hydrochloride inhibiteur de PAD4

Réf. CatalogueS7803

Le GSK484 HCl, un dérivé du benzoimidazole, est un inhibiteur sélectif et réversible de la peptidylarginine deiminase 4 (PAD4) avec une IC50 de 50 nM en l'absence de calcium.
Gsk484 Hydrochloride PAD Inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 510.03

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Contrôle Qualité (Quality Control)

Lot : Pureté : 99.98%
99.98

Informations chimiques, stockage et stabilité (Chemical Information, Storage & Stability)

Poids moléculaire 510.03 Formule

C27H32ClN5O3

 Stockage (À compter de la date de réception) 3 years -20°C powder
N° CAS 1652591-81-5 -- Stockage des solutions mères

Synonymes GSK484 hydrochloride Smiles CN1C2=C(C=C(C=C2OC)C(=O)N3CCC(C(C3)N)O)N=C1C4=CC5=CC=CC=C5N4CC6CC6.Cl

Solubilité (Solubility)

In vitro
Lot:

DMSO : 100 mg/mL (196.06 mM)
(Le DMSO contaminé par l'humidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : 8 mg/mL

Calculateur de molarité

Masse Concentration Volume Poids moléculaire
Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo
Lot:

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant l'expérience)

mg/kg g μL

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter d'abord s'il n'y a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter d'abord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH2O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant d'ajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous d'ajouter le(s) solvant(s) dans l'ordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de l'ajout précédent, est une solution claire avant de procéder à l'ajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme d'action (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
PAD4
(in the absence of Calcium)
50 nM
In vitro

Le GSK484 inhibe également la citrullination de PAD4 (à 0,2 mM de calcium) du substrat benzoyl-arginine éthylester (BAEE) de manière concentration-dépendante, tel que détecté en utilisant un dosage de libération d'NH3. Le GSK484 provoque une réduction claire et statistiquement significative des NETs diffus.
In vivo

Le GSK484 prévient la NETose induite par la tumeur in vivo et peut antagoniser les lésions rénales chez des souris atteintes de carcinome mammaire ou de tumeurs neuroendocrines pancréatiques.
Références