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Hydroxyflutamide (Hydroxyniphtholide) Adrenergic Receptor antagoniste

Réf. CatalogueS2174

Hydroxyflutamide (SCH-16423, Hydroxyniphtholide) est un antagoniste du récepteur des androgènes (RA) et possède une CI50 de 0,7 μM pour le récepteur des androgènes.

Hydroxyflutamide (Hydroxyniphtholide) Adrenergic Receptor antagoniste Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 292.21

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Contrôle Qualité

Lot : S217401 DMSO]58 mg/mL]false]Ethanol]58 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Pureté : 99.93%

Cité dans Nature Medicine pour sa qualité supérieure
COA
SDS
Fiche technique

99.93

Cibles apparentées	Estrogen/progestogen Receptor GPR Androgen Receptor Glucocorticoid Receptor ACE RAAS Progesterone Receptor Opioid Receptor PGES THR
Autre Adrenergic Receptor Inhibiteurs	ICI 118551 Hydrochloride (Zenidolol) L755507 Yohimbine HCl Atipamezole Naftopidil Detomidine HCl Higenamine hydrochloride Adrenalone HCl Medetomidine HCl Deoxycorticosterone acetate

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	292.21	Formule	C₁₁H₁₁F₃N₂O₄	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	52806-53-8	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	Hydroxy-flutamide, SCH-16423			Smiles	CC(C)(O)C(=O)NC1=CC=C(C(=C1)C(F)(F)F)[N+]([O-])=O

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 58 mg/mL (198.48 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 58 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	AR 0.7 μM
In vitro	L'hydroxyflutamide est un antagoniste du récepteur des androgènes (RA), qui renforce les effets de l'irradiation dans les cellules AR-positives cultivées en présence d'androgènes.
In vivo	Dans un modèle de xénogreffe de souris, il a été constaté que le flutamide à faible dose améliore les effets inhibiteurs de l'irradiation, et la taille de sa tumeur est similaire à celle d'une lignée avec déplétion d'AR traitée par irradiation seule.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7625752/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29720561/

Informations sur lessai clinique

(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Promoteur/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT03348527	Completed	Prostate Cancer	Lidds AB\|CMX Research	May 12 2017	Phase 2
NCT02341404	Completed	Prostate Cancer	Lidds AB\|Uppsala University	May 2012	Phase 2

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):