Name: Icotinib (BPI-2009H)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2922
Rating: 5 (10 reviews)

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Contrôle Qualité

Lot : Pureté : 99.96%

99.96

Cibles apparentées	VEGFR PDGFR FGFR c-Met Src MEK CSF-1R FLT3 HER2 c-Kit
Autre EGFR Inhibiteurs	Lazertinib (YH25448) Icotinib Hydrochloride Sunvozertinib AG-490 AG-1478 Canertinib (CI-1033) WZ4002 Rociletinib (CO-1686) Poziotinib (NOV120101, HM781-36B) Genistein

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	391.42	Formule	C₂₂H₂₁N₃O₄	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	610798-31-7	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	C#CC1=CC(=CC=C1)NC2=NC=NC3=CC4=C(C=C32)OCCOCCOCCO4

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 78 mg/mL (199.27 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 6 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	EGFR 5 nM
In vitro	Icotinib (BPI-2009H) inhibe l'activité de l'EGFR de manière dose-dépendante, avec une valeur IC50 de 5 nM et une inhibition complète à 62,5 nM. Il inhibe sélectivement et uniquement les membres de l'EGFR, y compris le type sauvage et les mutants, avec des efficacités d'inhibition de 61 à 99 %. Ce composé bloque la phosphorylation de la tyrosine intracellulaire médiée par l'EGFR dans les cellules de carcinome épidermoïde humain A431 de manière dose-dépendante. Parallèlement, dans notre test de prolifération effectué sur les lignées cellulaires A431, BGC-823, A549, H460, HCT8, KB et Bel-7402, nous avons constaté que la sensibilité relative des lignées cellulaires à l'Icotinib est A431 > BGC-823 > A549 > H460 > KB > HCT8 et Bel-7402. Il présente un large spectre d'activité antitumorale et est particulièrement efficace contre les tumeurs exprimant des niveaux plus élevés d'EGFR.
Essai kinase	Essais de kinases biochimiques
Essai kinase	Dans les essais de kinases in vitro, 2,4 ng/μL de protéine EGFR est mélangé avec 32 ng/μL de Crk dans 25 μL de tampon de réaction kinase contenant 1 μM d'ATP froid et 1 μCi de ³²P-γ-ATP. Le mélange est incubé avec Icotinib (BPI-2009H) à 0, 0,5, 2,5, 12,5 ou 62,5 nM sur glace pendant 10 min, suivi d'une incubation à 30 °C pendant 20 min. Après extinction avec un tampon d'échantillon SDS à 100 °C pendant 4 min, le mélange de protéines est résolu par électrophorèse sur un gel SDS-PAGE à 10 %. Le gel séché est ensuite exposé au PhosphorImager pour détecter la radioactivité. La quantification est effectuée par le logiciel ImageQuant. Dans cette méthodologie, le signal radioactif est inversement corrélé à l'activité kinase.
In vivo	Icotinib (BPI-2009H) montre un effet antitumoral dans différents types de xénogreffes. À une dose de 120 mg/kg, il inhibe la croissance tumorale à un taux de 51,5 %, 31,0 % et 67,4 % dans les xénogreffes A431, A549 et H460, respectivement.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22112293/

Informations sur lessai clinique

(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Promoteur/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT02883543	Unknown status	Non-small Cell Lung Cancer	Daping Hospital and the Research Institute of Surgery of the Third Military Medical University	June 2016	Phase 3
NCT01843647	Unknown status	Non-small-cell Lung Cancer	Betta Pharmaceuticals Co. Ltd.	April 2013	Phase 2

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Icotinib (BPI-2009H) EGFR inhibiteur

Structure chimique

Poids moléculaire: 391.42