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Isatin MAO inhibiteur

Réf. CatalogueS4717

Isatin (2,3-Indolinedione) est un inhibiteur endogène de la MAO avec une IC50 de 15 μM et plus actif contre la MAO-B que la MAO-A.
Isatin MAO inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 147.13

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Contrôle Qualité

Lot : S471701 DMSO]29 mg/mL]false]Ethanol]10 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Pureté : 99.85%
99.85

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire 147.13 Formule

C8H5NO2

Stockage (À compter de la date de réception)
N° CAS 91-56-5 Télécharger le SDF Stockage des solutions mères

Synonymes 2,3-Indolinedione Smiles C1=CC=C2C(=C1)C(=O)C(=O)N2

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 29 mg/mL (197.1 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 10 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse Concentration Volume Poids moléculaire
Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo
Lot:

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

mg/kg g μL

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH2O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC50/Ki
MAO-B
(Cell-free assay)
14 μM
MAO
(Cell-free assay)
15 μM
MAO-A
(Cell-free assay)
58 μM
In vitro
Isatin induit l'apoptose des cellules MCF-7. L'expression de Bcl-2 est diminuée et le rapport Bcl-2/Bax est significativement diminué par ce composé. Le potentiel transmembranaire mitochondrial est nettement diminué et la libération de cytochrome c dans le cytosol est élevée après traitement. Simultanément, la caspase-9 et -3 sont stimulées, suivies par la dégradation de l'ICAD, un substrat de la caspase-3. Ce produit chimique et ses analogues inhibent la prolifération de certaines cellules cancéreuses, y compris les cellules HT29 du côlon, MCF-7 du sein, A549 du poumon et UACC903 du mélanome et est un double inhibiteur de la polymérisation de la tubuline et de la voie Akt.
In vivo
L'Isatin est un indole endogène dont les niveaux augmentent en cas de stress, qui inhibe la monoamine oxydase (MAO) B et améliore la bradykinésie et les niveaux de dopamine striatale dans des modèles de rats atteints de la maladie de Parkinson. Ce composé présente une distribution distincte et discontinue dans le cerveau de rat et d'autres tissus ; les concentrations les plus élevées dans le cerveau se trouvent dans l'hippocampe et le cervelet. Chez les modèles de rongeurs, il a été démontré que cette substance chimique provoque un large éventail d'actions physiologiques et biologiques dose-dépendantes, telles que des effets anxiogènes et sédatifs, des dysfonctionnements de la mémoire et une inhibition de la prise de nourriture et d'eau. Il est important de noter qu'il traverse facilement la barrière hémato-encéphalique de sorte qu'une dose péritonéale de 100 mg/kg entraînerait une concentration d'environ 120 μM dans le cerveau de rat. Cette concentration augmenterait encore avec des injections répétées.
Références
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25174967/

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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