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JW55 Wnt/beta-catenin inhibiteur

Réf. CatalogueS6745

JW55 est un inhibiteur puissant et sélectif de la voie canonique Wnt qui agit par inhibition du domaine PARP de la tankyrase 1 et de la tankyrase 2 (TNKS1/2).
JW55 Wnt/beta-catenin inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 434.49

Aller à

Contrôle Qualité

Lot : S674501 DMSO]87 mg/mL]false]Ethanol]4 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Pureté : 99.95%
99.95

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire 434.49 Formule

C25H26N2O5

 Stockage (À compter de la date de réception) 3 years -20°C powder
N° CAS 664993-53-7 -- Stockage des solutions mères

Synonymes N/A Smiles COC1=CC=C(C=C1)C2(CCOCC2)CNC(=O)C3=CC=C(C=C3)NC(=O)C4=CC=CO4

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 87 mg/mL (200.23 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 4 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse Concentration Volume Poids moléculaire
Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo
Lot:

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

mg/kg g μL

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH2O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC50/Ki
Wnt
In vitro

JW55 inhibe le domaine PARP de TNKS1/2, entraînant la stabilisation d'AXIN2 suivie d'une dégradation accrue de la β-caténine. Les cellules HEK293 induites par Wnt3a contenant un rapporteur ST-Luc (SuperTop-luciferase) transfecté de manière transitoire montrent une inhibition par ce composé avec une valeur IC50 de 470 nmol/L. Il diminue l'auto-PARsylation de TNKS1/2 in vitro avec des valeurs IC50 de 1,9 μmol/L et 830 nmol/L, respectivement. Cette inhibition chimiquement médiée de la signalisation Wnt canonique entraîne une réduction de la progression du cycle cellulaire, de la prolifération et de la formation de colonies dans la lignée cellulaire CRC SW480 in vitro.
In vivo

Ce composé réduit la duplication de l'axe induite par XWnt8 chez les embryons de Xenopus et la formation de polypose induite par le tamoxifène chez les souris mutantes APC conditionnelles.
Références

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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