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Kobe0065 Ras inhibiteur

Name: Kobe0065
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8303
Rating: 5 (3 reviews)

Réf. CatalogueS8303

Kobe0065 est un inhibiteur d'interaction H-Ras-cRaf1, présentant une activité puissante pour inhiber de manière compétitive la liaison de H-Ras·GTP à c-Raf-1 RBD avec une valeur de Ki de 46 ± 13 μM.

Kobe0065 Ras inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 449.79

Aller à

Contrôle Qualité

Lot : S830301 DMSO]89 mg/mL]false]Ethanol]13 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Pureté : 99.26%

Cité dans Nature Medicine pour sa qualité supérieure
COA
NMR
HPLC
SDS
Fiche technique

99.26

Cibles apparentées	CDK HSP PD-1/PD-L1 ROCK Wee1 DNA/RNA Synthesis Microtubule Associated KRas Aurora Kinase Casein Kinase
Autre Ras Inhibiteurs	ERAS-0015 RMC5127 Salirasib RBC8 BQU57 CID-1067700 (ML282) ADT-007 MCP110 Perillyl alcohol Kobe2602

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	449.79	Formule	C₁₅H₁₁ClF₃N₅O₄S	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	436133-68-5	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	CC1=C(C=C(C=C1)NC(=S)NNC2=C(C=C(C=C2[N+](=O)[O-])C(F)(F)F)[N+](=O)[O-])Cl

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 89 mg/mL (197.87 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 13 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	H-Ras-cRaf1 interaction
In vitro	Les composés de la famille Kobe0065 se lient à Ras⋅GTP et présentent une activité antiproliférative envers les cellules cancéreuses portant les oncogènes ras activés. Les composés inhibent efficacement l'interaction de Ras⋅GTP avec leurs multiples effecteurs, y compris Raf, PI3K et RalGDS, et un régulateur/effecteur Sos, et montrent une spécificité de liaison plutôt large envers diverses petites GTPases de la famille Ras, ce qui pourrait expliquer leur puissance plus élevée au niveau cellulaire par rapport à celle de l'inhibition de liaison in vitro.
In vivo	Kobe0065 a une activité antitumorale. Les tumeurs traitées par le composé montrent une augmentation marquée des cellules apoptotiques sans perte de poids corporel significative.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23630290/

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):