Salirasib Ras inhibiteur

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Contrôle Qualité

Lot : Pureté : 99.69%

99.69

Cibles apparentées	CDK HSP PD-1/PD-L1 ROCK Wee1 DNA/RNA Synthesis Microtubule Associated KRas Aurora Kinase Casein Kinase
Autre Ras Inhibiteurs	ERAS-0015 RMC5127 RBC8 Kobe0065 BQU57 CID-1067700 (ML282) ADT-007 MCP110 Perillyl alcohol Kobe2602

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	358.54	Formule	C₂₂H₃₀O₂S	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	162520-00-5	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	Farnesylthiosalicylic acid, FTS			Smiles	CC(=CCCC(=CCCC(=CCSC1=CC=CC=C1C(=O)O)C)C)C

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 72 mg/mL (200.81 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 72 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	3.6mg/ml (10.04mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 72 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.51mg/ml (1.42mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	Ras PPMTase 2.6 μM(Ki)
In vitro	Le Salirasib inhibe la croissance des cellules Rat1 humaines transformées par Ha-ras, ce qui est bien corrélé avec leur inhibition de la PPMTase. Ce composé inhibe la méthylation de Ras dans les fibroblastes Rat-1, les cellules Rat-1 transformées par Ras et les cellules de mélanome B16. Il réduit également les niveaux de Ras dans les membranes cellulaires et inhibe la croissance cellulaire dépendante de Ras, indépendamment de la méthylation, mais via la modulation de la communication Ras-Raf. Dans les cellules EJ transformées par Ras, ce produit chimique interfère avec l'activation de Raf-1 et de MAPK et inhibe la synthèse de l'ADN.
Essai kinase	Essais de PPMTase
Essai kinase	Des membranes synaptosomales du cervelet de cerveau de rat ou des membranes totales de lignées cellulaires cultivées (culot à 100 000 × g) sont utilisées pour les essais de méthyltransférase dans des systèmes acellulaires. Les essais de méthyltransférase sont réalisés à 37 °C dans un tampon Tris-HCl 50 mM, pH 7,4, en utilisant 100 μg de protéines, 25 μM de [méthyl-³H]AdoMet (300 000 cpm/nmol) et 50 μM d'AFC (préparé sous forme de solution mère dans du DMSO) dans un volume total de 50 μL. La concentration de DMSO dans tous les essais est de 8 %. Diverses concentrations de ce composé sont utilisées dans plusieurs expériences comme indiqué dans le texte. Les réactions sont arrêtées après 10 min par addition de 500 μL de chloroforme:méthanol (1:1) avec addition subséquente de 250 μL d'H₂O, mélange et séparation des phases. Une portion de 125 μL de la phase chloroformique est séchée à 40 °C, et 200 μL de 1 N NaOH, 1 % de solution de SDS sont ajoutés. Le méthanol ainsi formé est compté par la méthode d'équilibre de la phase vapeur. Les comptages de fond typiques (sans AFC ajouté) sont de 50-100 cpm, tandis que les réactions typiques avec ce produit chimique donnent 500-6 000 cpm. Les essais sont réalisés en triple exemplaire, et les comptages de fond sont soustraits. La méthylation des substrats endogènes et l'électrophorèse sur gel sont effectuées. La méthylation du carboxyle des protéines dans les cellules intactes est déterminée en utilisant 100 μCi/mL de [méthyl-³H]méthionine. Les cellules sont analysées dans des cultures quasi confluentes cultivées dans des plaques de 10 cm avec 5 mL de milieu de marquage.
In vivo	Chez les souris nues xénogreffées avec Panc-1, le Salirasib (5 mg/kg i.p.) inhibe nettement la croissance tumorale sans toxicité systémique. Chez les rats Wistar mâles, ce composé inhibe nettement la cirrhose hépatique induite par la thioacétamide. Dans le modèle murin dy(2J)/dy(2J) de dystrophie musculaire congénitale, ce produit chimique atténue la fibrose et améliore la force musculaire.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7731012/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7673206/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9367867/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10353601/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10604579/ [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21445359/

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Structure chimique

Poids moléculaire: 358.54