Name: leniolisib (CDZ 173)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8752
Rating: 5 (1 reviews)

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Contrôle Qualité

Lot : S875201 DMSO]90 mg/mL]false]Ethanol]13 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Pureté : 99.47%

Cité dans Nature Medicine pour sa qualité supérieure
COA
NMR
SDS
Fiche technique

99.47

Cibles apparentées	Akt mTOR GSK-3 ATM/ATR DNA-PK AMPK PDPK1 PTEN PP2A PDK
Autre PI3K Inhibiteurs	GDC-0077 (Inavolisib) SAR405 Quercetin (Sophoretin) LY294002 XL147 analogue Tersolisib (STX-478) Buparlisib (BKM120) 740 Y-P (PDGFR 740Y-P) GO-203 TFA Eganelisib (IPI-549)

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	450.46	Formule	C₂₁H₂₅F₃N₆O₂	Stockage (À compter de la date de réception)	3 years -20°C powder
N° CAS	1354690-24-6	--		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	CCC(=O)N1CCC(C1)NC2=NC=NC3=C2CN(CC3)C4=CC(=C(N=C4)OC)C(F)(F)F

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 90 mg/mL (199.79 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 13 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	4.5mg/ml (9.99mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 90 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.64mg/ml (1.42mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 12.8 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	PI3Kδ (Cell-free assay) 0.011 μM PI3Kα (Cell-free assay) 0.244 μM PI3Kβ (Cell-free assay) 0.424 μM DNA-PK 0.88 μM DNA-PK (Cell-free assay) 0.88 μM PI3Kγ (Cell-free assay) 2.23 μM
In vitro	In vitro, le CDZ173 inhibe un large spectre de fonctions des cellules immunitaires, comme démontré dans les lymphocytes B et T, les neutrophiles, les monocytes, les basophiles, les cellules dendritiques plasmacytoïdes et les mastocytes. Le CDZ173 n'a montré aucune activité jusqu'à la concentration de test la plus élevée lorsqu'il a été testé contre des essais d'isoformes CYP (3A3, 2D9, 2D6, 2C9), un panel de canaux ioniques (y compris hERG) et un panel de protéases. Dans un panel de 50 cibles liées à la sécurité (GPCR, canaux ioniques, transporteurs), le CDZ173 n'a montré une activité mesurable que pour hPDE4D (IC50 = 4,7 μM) et 5HT2B (IC50 = 7,7 μM).
In vivo	In vivo, le CDZ173 inhibe l'activation des lymphocytes B chez les rats et les singes de manière dose-dépendante et temps-dépendante. Après une administration prophylactique ou thérapeutique, le CDZ173 a potentiellement inhibé la production d'anticorps spécifiques à l'antigène et réduit les symptômes de la maladie dans un modèle d'arthrite induite par le collagène chez le rat. Le CDZ173 est absorbé très rapidement chez différentes espèces, comme en témoigne un Tmax précoce des profils oraux. Alors que la clairance est faible à modérée chez les rats et les singes, il a été constaté que la clairance chez les chiens est très faible, ce qui entraîne une exposition très élevée dans le sang. La liaison aux protéines plasmatiques chez les chiens est très élevée (>99 %) et la distribution du composé dans les tissus est restreinte (Vss = 0,3 L/kg).
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28947947/

Informations sur lessai clinique

(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Promoteur/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT06249997	Recruiting	APDS Gene Mutation	Pharming Technologies B.V.\|Laboratory Corporation of America\|Axial Biotech Inc\|CMIC Co Ltd. Japan	August 3 2023	Phase 3
NCT05693129	Recruiting	APDS	Pharming Technologies B.V.\|CMIC Co Ltd. Japan\|Labcorp Central Laboratory\|Fortrea\|Aixial Group	August 30 2023	Phase 3
NCT05438407	Active not recruiting	APDS	Pharming Technologies B.V.\|CMIC Co Ltd. Japan\|Labcorp Central Laboratory\|Fortrea\|Aixial Group	February 1 2023	Phase 3
NCT02859727	Active not recruiting	Activated PI3Kdelta Syndrome (APDS); PASLI Disease	Pharming Technologies B.V.	September 8 2016	Phase 2\|Phase 3
NCT02435173	Completed	Common Variable Immunodeficiency (CVID) APDS / PASLI	Novartis Pharmaceuticals\|Novartis	August 24 2015	Phase 2\|Phase 3

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

leniolisib (CDZ 173) PI3K inhibiteur

Structure chimique

Poids moléculaire: 450.46