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Réf. CatalogueS8474
| Cibles apparentées | JAK TGF-beta/Smad ERK GSK-3 ROCK Hedgehog/Smoothened PKA Secretase STAT Casein Kinase |
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| Autre Wnt/beta-catenin Inhibiteurs | IWR-1-endo PRI-724 (Foscenvivint) IWP-2 Tegatrabetan (BC-2059) Isoquercitrin ICG-001 SKL2001 BML-284 Hydrochloride (Wnt agonist 1, AMBMP) PNU-74654 Salinomycin (Procoxacin) |
| Poids moléculaire | 416.56 | Formule | C20H24N4O2S2 |
Stockage (À compter de la date de réception) | |
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| N° CAS | 664969-54-4 | Télécharger le SDF | Stockage des solutions mères |
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| Synonymes | N/A | Smiles | C1CN(CCN1CC=CC2=CC=CC=C2)C(=S)NC3=CC=C(C=C3)S(=O)(=O)N | ||
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In vitro |
DMSO
: 83 mg/mL
(199.25 mM)
Ethanol : 5 mg/mL Water : Insoluble |
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In vivo |
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Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)
Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)
Résultats du calcul :
Concentration de travail : mg/ml;
Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )
Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH2O, mélanger et clarifier.
Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.
Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.
| Targets/IC50/Ki |
β-catenin/Tcf4
(Cell-free assay) 1.65 μM
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| In vitro |
LF3 ne provoque pas la mort cellulaire et n'interfère pas avec l'adhésion cellule-cellule médiée par la cadhérine. La capacité d'auto-renouvellement des cellules souches cancéreuses est bloquée par ce composé de manière dose-dépendante, comme l'ont montré les études de formation de sphères de cellules souches de cancer du côlon et de la tête et du cou dans des conditions non adhérentes. Il inhibe la signalisation Wnt/β-catenin, mais n'interfère pas avec l'adhésion cellule-cellule médiée par l'E-cadhérine/β-caténine. Ce produit chimique bloque l'expression d'une série de Wnt target genes dans les cellules de cancer du côlon dépendantes de Wnt. Il inhibe la prolifération des cellules de cancer du côlon dépendantes de Wnt par induction d'un arrêt du cycle cellulaire et inhibe également la capacité d'auto-renouvellement des CSCs.
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| In vivo |
LF3 réduit la croissance tumorale et induit la différenciation dans un modèle de xénogreffe de souris de cancer du côlon tout en ne présentant aucune toxicité significative pour les souris et ne perturbe pas l'histologie normale de l'intestin des souris.
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Références |
Tel: +1-832-582-8158 Ext:3
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