Name: Loxapine Succinate
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S4086
Rating: 5 (1 reviews)

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Contrôle Qualité

Lot : S408601 DMSO]89 mg/mL]false]Ethanol]2 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Pureté : 99.71%

Cité dans Nature Medicine pour sa qualité supérieure
COA
NMR
HPLC
SDS
Fiche technique

99.71

Cibles apparentées	Adrenergic Receptor AChR COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
Autre 5-HT Receptor Inhibiteurs	WAY-100635 Maleate Serotonin (5-HT) HCl Puerarin BRL-15572 Dihydrochloride SB269970 HCl Ketanserin RS-127445 Nuciferine Flopropione BRL-54443

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	445.9	Formule	C₁₈H₁₈ClN₃O.C₄H₆O₄	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	27833-64-3	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	NSC 759578			Smiles	CN1CCN(CC1)C2=NC3=CC=CC=C3OC4=C2C=C(C=C4)Cl.C(CC(=O)O)C(=O)O

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 89 mg/mL (199.59 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 2 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	5-HT2 (human) 6.2 nM(Ki) 5-HT2 (bovine) 6.6 nM(Ki) 5-HT2 (bovine) 6.8 nM(Ki) D4 receptor (human) 7.5 nM(Ki) D2 receptor (Human) 24 nM(Ki) D2 receptor (human) 24 nM(Ki) D1 receptor (human) 26 nM(Ki) D2 receptor (bovine) 26 nM(Ki) D1 receptor (bovine) 62 nM(Ki)
In vitro	En présence de Loxapine, la [³H]kétansérine se lie au récepteur 5-HT₂ dans le cortex frontal du cerveau humain et bovin avec des valeurs de Ki de 6,2 nM et 6,6 nM, respectivement. Loxapine présente l'ordre de puissance suivant pour les différents récepteurs : 5-HT2≥D4>>>D1>D2 lors de la comparaison des expériences de compétition impliquant les membranes humaines. La Loxapine à 0,2 μM, 2 μM et 20 μM réduit la sécrétion d'IL-1bêta par les cultures de glie mixte activées par le LPS après 1 et 3 jours d'exposition. La Loxapine aux concentrations de 0,2 μM, 2 μM et 20 μM réduit la sécrétion d'IL-2 dans les cultures de glie mixte après 1 et 3 jours d'exposition, et de plus, la Loxapine diminue la sécrétion d'IL-1bêta et d'IL-2 dans les cultures de microglie induites par le LPS aux concentrations de 2 μM, 10 μM et 20 μM.
In vivo	La Loxapine (5 mg/kg) induit une réduction très significative (plus de 50%) de la densité du Dopamine Receptor de la sérotonine (S₂) après 4 semaines ou 10 semaines d'injection quotidienne chez le rat. La Loxapine (5 mg/kg) ne modifie pas la densité du Dopamine Receptor, mais réduit considérablement la densité du Dopamine Receptor de la sérotonine de 47% dans le cerveau des rats. La Loxapine (0,3 mg/kg s.c.) induit une catalepsie marquée, les scores atteignant le niveau seuil de 45 s deux à cinq heures après l'injection chez les rats. La catalepsie induite par la Loxapine est pleinement établie puis traitée par la clozapine (10 mg/kg s.c.), le score élevé de catalepsie est réduit à une valeur non significativement différente de celle des contrôles traités par véhicule chez les rats.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8580115/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15572270/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/6239298/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9089667/

Informations sur lessai clinique

(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Promoteur/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT05324852	Recruiting	Emergence Delirium	Assistance Publique - Hôpitaux de Paris\|Lariboisière-Saint Louis clinical research unit	April 14 2023	Phase 3
NCT02820519	Terminated	Neuropathic Pain	University of Witten/Herdecke	June 7 2016	Phase 2
NCT00789360	Completed	Healthy	Alexza Pharmaceuticals Inc.	November 2008	Phase 1

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Loxapine Succinate 5-HT Receptor antagoniste

Structure chimique

Poids moléculaire: 445.9