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Lucitanib (E3810) hydrochloride VEGFR inhibiteur

Name: Lucitanib (E3810) hydrochloride
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7647
Rating: 5 (1 reviews)

Réf. CatalogueS7647

Le chlorhydrate de Lucitanib (E-3810, AL3810) est un double inhibiteur du Vascular endothelial growth factor receptor (VEGFR) et du Fibroblast growth factor receptor (FGFR). Le chlorhydrate de Lucitanib (E-3810, AL3810) inhibe puissamment et sélectivement VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, FGFR1 et FGFR2 avec des CI50 de 7 nM, 25 nM, 10 nM, 17,5 nM et 82,5 nM, respectivement.

Lucitanib (E3810) hydrochloride VEGFR inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 479.96

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Contrôle Qualité

Lot : Pureté : 99.58%

99.58

Cibles apparentées	EGFR PDGFR FGFR c-Met Src MEK CSF-1R FLT3 HER2 c-Kit
Autre VEGFR Inhibiteurs	SAR131675 SU 5402 Cediranib (AZD2171) Vatalanib (PTK787) 2HCl Anlotinib (AL3818) Dihydrochloride Linifanib (ABT-869) Apatinib (YN968D1) Apatinib (YN968D1) mesylate Ki8751 ZM 323881 HCl

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	479.96	Formule	C₂₆H₂₆ClN₃O₄	Stockage (À compter de la date de réception)	3 years -20°C powder
N° CAS	1058137-23-7	--		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	AL3810			Smiles	[Cl-].CNC(=O)C1=CC=CC2=C1C=CC(=C2)OC3=CC=NC4=CC(=C(OC)C=C34)OCC5([NH3+])CC5

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 59 mg/mL (122.92 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : 59 mg/mL

Ethanol : 30 mg/mL

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	VEGFR1 (Cell-free assay) 7 nM VEGFR3 (Cell-free assay) 10 nM FGFR1 (Cell-free assay) 17.5 nM VEGFR2 (Cell-free assay) 25 nM FGFR2 (Cell-free assay) 82.5 nM
In vitro	In vitro, le Lucitanib (E3810) inhibe la prolifération dépendante du VEGF et du bFGF et les voies de transduction du signal déclenchées par la liaison des ligands VEGF et bFGF à leurs récepteurs apparentés dans les cellules HUVEC dans la gamme nanomolaire.
In vivo	In vivo, 7 jours de traitement avec le Lucitanib (E3810) inhibent complètement l'angiogenèse induite par le FGF dans un bouchon de Matrigel implanté chez la souris ; le traitement au Lucitanib (E3810) réduit significativement la densité des vaisseaux tumoraux dans les tumeurs traitées (telle qu'évaluée par la diminution de la coloration CD31), augmentant le pourcentage de nécrose tumorale et modifiant la composition du stroma tumoral (avec une diminution du contenu en collagène IV).
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21212416/

Informations sur lessai clinique

(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Promoteur/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT04042116	Suspended	Advanced Solid Tumor\|Gynecologic Cancer	Clovis Oncology Inc.\|Bristol-Myers Squibb\|European Network of Gynaecological Oncological Trial Groups (ENGOT)	July 29 2019	Phase 1\|Phase 2
NCT02747797	Withdrawn	Advanced Cancer	Teresa Helsten MD\|Clovis Oncology Inc.\|University of California San Diego	April 2017	Phase 2
NCT02202746	Terminated	Breast Cancer\|Metastatic Breast Cancer\|MBC\|HER2 Positive\|HER2\|Estrogen Receptor Positive\|ER\|Triple Negative	Clovis Oncology Inc.	September 9 2014	Phase 2
NCT02109016	Terminated	Non-Small Cell Lung Cancer\|Squamous Non-Small Cell Lung Cancer\|NSCLC\|Small Cell Lung Cancer\|SCLC\|Lung Cancer\|Advanced Lung Cancer\|Metastatic Lung Cancer\|Stage IV Lung Cancer	Clovis Oncology Inc.	April 2014	Phase 2

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):