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LY-3381916 IDO/TDO inhibiteur

Name: LY-3381916
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8919
Rating: 5 (1 reviews)

Réf. CatalogueS8919

Le LY-3381916 (IDO1-IN-5) est un inhibiteur de la Indoleamine 2,3-dioxygénase 1 (IDO1) puissant et sélectif, qui pénètre le cerveau. Ce composé présente une activité anti-tumorale.

LY-3381916 IDO/TDO inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 396.45

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Contrôle Qualité

Lot : S891901 DMSO]79 mg/mL]false]Ethanol]20 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Pureté : 99.82%

Cité dans Nature Medicine pour sa qualité supérieure
COA
NMR
SDS
Fiche technique

99.82

Cibles apparentées	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism
Autre IDO/TDO Inhibiteurs	Epacadostat (INCB024360) IDO-IN-2 Indoximod Navoximod PF-06840003 Linrodostat (BMS-986205) Epacadostat (INCB024360) analogue LM10 680C91 IDO inhibitor 1

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	396.45	Formule	C₂₃H₂₅FN₂O₃	Stockage (À compter de la date de réception)	3 years -20°C powder
N° CAS	2166616-75-5	--		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	IDO1-IN-5			Smiles	CC(C1=CC2=C(C=C1)N(CC2)C(=O)C3CCOCC3)NC(=O)C4=CC=C(C=C4)F

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 79 mg/mL (199.26 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 20 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	3.95mg/ml (9.96mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 79 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.395mg/ml (1.00mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 7.9 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	IDO1
In vitro	Le LY3381916 se lie à l'apo-IDO1 nouvellement synthétisée dépourvue d'hème, mais n'inhibe pas l'IDO1 mature liée à l'hème. La cristallographie par rayons X des protéines confirme que ce composé se lie à l'apo-IDO1 où il occupe la poche de liaison de l'hème de l'IDO1. La modélisation de la relation PK/PD préclinique suggère qu'une dose quotidienne de ce produit chimique maintiendra une inhibition supérieure à 90 % sur 24 heures. De plus, en raison des propriétés favorables du médicament, une pénétration significative du système nerveux central (SNC) a été mesurée pour ce composé.
Références	[1] https://cancerres.aacrjournals.org/content/78/13_Supplement/5245#

Informations sur lessai clinique

(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Promoteur/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT03343613	Terminated	Solid Tumor\|Non Small Cell Lung Cancer\|Renal Cell Carcinoma\|Triple Negative Breast Cancer	Eli Lilly and Company	November 17 2017	Phase 1

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):