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A-1210477 Bcl-2 inhibiteur

Name: A-1210477
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7790
Rating: 5 (50 reviews)

Réf. CatalogueS7790

A-1210477 est un inhibiteur puissant et sélectif de MCL-1 avec une K_i et une IC50 de 0,454 nM et 26,2 nM, respectivement, et une sélectivité >100 fois supérieure à celle des autres membres de la famille Bcl-2.

A-1210477 Bcl-2 inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 850.04

Aller à

Contrôle Qualité

Lot : Pureté : 99.95%

99.95

Cibles apparentées	Caspase PD-1/PD-L1 Ferroptosis p53 Apoptosis related Synthetic Lethality STAT TNF-alpha Ras KRas
Autre Bcl-2 Inhibiteurs	Navitoclax (ABT-263) S63845 ABT-737 Obatoclax Mesylate (GX15-070) A-1331852 TW-37 A-1155463 Dihydrochloride AZD5991 UMI-77 (R)-(-)-Gossypol (AT-101) acetic acid

Culture cellulaire, traitement et concentration de travail

Lignées cellulaires	Type dessai	Concentration	Temps dincubation	Formulation	Description de lactivité	PMID
human H23 cells	Cytotoxicity assay		24 hrs		Cytotoxicity against human H23 cells incubated for 24 hrs by CCK8 assay	31389699
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Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	850.04	Formule	C₄₆H₅₅N₇O₇S	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	1668553-26-1	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	CC1=NN(C(=C1C2=CC=CC3=C2N(C(=C3CCCOC4=CC=CC5=CC=CC=C54)C(=O)O)CCN6CCOCC6)COC7=CC=C(C=C7)N8CCN(CC8)S(=O)(=O)N(C)C)C

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 3 mg/mL (3.52 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.150mg/ml (0.18mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 3 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.150mg/ml (0.18mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 3 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	MCL-1 (Cell-free assay) 26.2 nM
In vitro	Dans les cellules H929, A-1210477 se lie à MCL-1 avec une affinité élevée et induit une élévation de la protéine MCL-1. Dans les cellules H929, H2110 et H23, ce composé induit les caractéristiques de l'Apoptosis et inhibe la viabilité cellulaire dépendante de MCL-1. Il agit également en synergie avec le navitoclax pour tuer une variété de lignées cellulaires cancéreuses. Dans les cellules SKBR3, cette substance chimique inhibe l'interaction MCL-1–BIM et induit les caractéristiques classiques de l'Apoptosis. De plus, elle sensibilise les lignées cellulaires de lymphome non hodgkinien au vénétoclax (ABT-199).
Essai kinase	Essais d'affinité de liaison
Essai kinase	Des essais d'affinité de liaison TR-FRET sont réalisés pour BCL-2, BCL-XL et MCL-1 dans 4,52 mM de phosphate de potassium monobasique, 15,48 mM de phosphate de potassium dibasique, 1 mM d'EDTA sodique, 0,05 % de détergent Pluronic F-68, 50 mM de chlorure de sodium et 1 mM de DTT (pH 7,5). Pour les essais MCL-1, le MCL-1 marqué GST (1 nM) est mélangé avec 100 nM de f-Bak, 1 nM d'anticorps anti-GST marqué Tb, et ce composé à température ambiante (TA) pendant 60 min. La fluorescence est mesurée sur un lecteur de plaque Envision en utilisant un filtre d'excitation de 340/35 nm et des filtres d'émission de 520/525 (f-Bak) et 495/510 nm (anticorps anti-GST marqué Tb).
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25590800/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26013319/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26565405/

Applications

Méthodes	Biomarqueurs	Images	PMID
Western blot	pERK / ERK / p-MCL1 / Caspase-3 PARP / MEK / Cyt c/ Tom20 Mcl-1		27765849

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):