Name: UMI-77
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7531
Rating: 5 (21 reviews)

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Contrôle Qualité

Lot : Pureté : 99.94%

99.94

Cibles apparentées	Caspase PD-1/PD-L1 Ferroptosis p53 Apoptosis related Synthetic Lethality STAT TNF-alpha Ras KRas
Autre Bcl-2 Inhibiteurs	Navitoclax (ABT-263) S63845 ABT-737 Obatoclax Mesylate (GX15-070) A-1331852 A-1210477 TW-37 A-1155463 Dihydrochloride AZD5991 (R)-(-)-Gossypol (AT-101) acetic acid

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	468.34	Formule	C₁₈H₁₄BrNO₅S₂	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	518303-20-3	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	C1=CC=C2C(=C1)C(=CC(=C2O)SCC(=O)O)NS(=O)(=O)C3=CC=C(C=C3)Br

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 93 mg/mL (198.57 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 93 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 30%PEG300 2 ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	6.000mg/ml (12.81mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 120 mg/ml clarified DMSO stock solution to 300 μL of PEG 300, mix evenly to clarify it; then continue to add 650 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	Mcl-1 (Cell-free assay) 490 nM(Ki)
In vitro	L'UMI-77 perturbe efficacement les interactions entre BL-Noxa et Mcl-1 cellulaire, ainsi que les interactions protéine-protéine Mcl-1/Bax. Ce composé inhibe la croissance des cellules cancéreuses pancréatiques avec une CI50 de 3,4, 4,4, 12,5, 16,1 et 5,5 μM pour les cellules BxPC-3, Panc-1, MiaPaCa-2, AsPC-1 et Capan-2, respectivement. Il a induit l'apoptose dans le cancer du pancréas par l'activation de la voie apoptotique intrinsèque et/ou le changement conformationnel de Bax.
Essai kinase	Essais de liaison basés sur la polarisation de fluorescence (FP)
Essai kinase	Sur la base des valeurs K_d, les concentrations des protéines utilisées dans les expériences de liaison compétitive sont de 90 nM pour Mcl-1, 40 nM pour Bcl-w, 50 nM pour Bcl-xL, 60 nM pour Bcl-2 et 4 nM pour A1/Bfl-1. Les sondes fluorescentes Flu-BID et FAM-BID sont fixées à 2 nM pour tous les tests, à l'exception de l'A1/Bfl-1 où la FAMBID est utilisée à 1 nM. 5 μL de ce composé dans du DMSO et 120 μL de complexe protéine/sonde dans le tampon de test (100 mM de phosphate de potassium, pH 7,5 ; 100 μg/ml de gamma globuline bovine ; 0,02 % d'azide de sodium) sont ajoutés aux plaques de test (Microfluor 2Black), incubés à température ambiante pendant 3 heures et les valeurs de polarisation (mP) sont mesurées à une longueur d'onde d'excitation de 485 nm et une longueur d'onde d'émission de 530 nm à l'aide du lecteur de plaques Synergy H1Hybrid. Les valeurs IC50 sont déterminées par ajustement par régression non linéaire des courbes de compétition.
In vivo	Dans un modèle murin xénogreffé BxPC-3, l'UMI-77 (60 mg/kg par voie intraveineuse) présente une activité antitumorale en monothérapie sans endommager les tissus sains.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24019208/

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

UMI-77 Bcl-2 inhibiteur

Structure chimique

Poids moléculaire: 468.34