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A-1155463 Dihydrochloride Bcl-2 inhibiteur

Name: A-1155463 Dihydrochloride
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7800
Rating: 5 (41 reviews)

Réf. CatalogueS7800

A-1155463 Dihydrochloride, un inhibiteur BCL-XL très puissant et sélectif, présente une affinité de liaison picomolaire à BCL-XL et une liaison >1000 fois plus faible à BCL-2 et aux protéines apparentées BCL-W (Ki=19 nM) et MCL-1 (Ki>440 nM).

A-1155463 Dihydrochloride Bcl-2 inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 742.71

Aller à

Contrôle Qualité

Lot : Pureté : 99.92%

99.92

Cibles apparentées	Caspase PD-1/PD-L1 Ferroptosis p53 Apoptosis related Synthetic Lethality STAT TNF-alpha Ras KRas
Autre Bcl-2 Inhibiteurs	Navitoclax (ABT-263) S63845 ABT-737 Obatoclax Mesylate (GX15-070) A-1331852 A-1210477 TW-37 AZD5991 UMI-77 (R)-(-)-Gossypol (AT-101) acetic acid

Culture cellulaire, traitement et concentration de travail

Lignées cellulaires	Type dessai	Temps dincubation	Description de lactivité	PMID
NCI-H146 cells	Cytotoxicity assay	48 hrs	Cytotoxicity against BCL-XL-dependent human NCI-H146 cells in presence of 10% human serum incubated for 48 hrs by Cell titerGlo reagent based assay, EC50=0.065 μM	25313317
MOLT4	Cytotoxicity assay		Cytotoxicity against human Bcl-XL dependant MOLT4 cells by cell based assay, EC50=0.07μM	26988306
Cliquez pour voir plus de données expérimentales sur la lignée cellulaire

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	742.71	Formule	C₃₅H₃₄Cl₂FN₅O₄S₂	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	1235034-55-5(free base)	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	CN(C)CC#CC1=CC(=C(C=C1)OCCCC2=C(N=C(S2)N3CCC4=C(C3)C(=CC=C4)C(=O)NC5=NC6=CC=CC=C6S5)C(=O)O)F

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 100 mg/mL (134.64 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	BCL-XL (Cell-free assay) <0.01 nM(Ki)
In vitro	A-1155463 Dihydrochloride perturbe les complexes BCL-XL-BIM mais pas les complexes BCL-2-BIM dans les cellules. A-1155463 tue les cellules Molt-4 dépendantes de BCL-XL (EC50=70 nM) mais n'a aucune cytotoxicité mesurable contre les cellules RS4;11 dépendantes de BCL-2 (EC50>5 mM). A-1155463 induit les caractéristiques de l'Apoptosis, comme en témoignent la libération du cytochrome c des mitochondries, l'activation de la caspase et l'accumulation de contenu d'ADN sub-G0-G1 dépendant de la caspase dans les cellules H146 dépendantes de BCL-XL.
In vivo	Après une seule dose IP de 5 mg/kg de A-1155463 chez des souris SCID-Beige non porteuses de tumeurs, le nombre de plaquettes diminue considérablement, mesuré 6 h après la dose, puis rebondit à des niveaux normaux dans les 72 h. L'administration quotidienne de 5 mg/kg IP à des souris SCID-Beige qui avaient été inoculées avec des cellules tumorales H146 dépendantes de BCL-XL pendant 14 jours provoque une inhibition statistiquement significative de la croissance tumorale (inhibition maximale de la croissance tumorale = 44 %), qui est atténuée à l'arrêt de l'administration.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25313317/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25787766/ [3] https://www.infona.pl/resource/bwmeta1.element.springer-doi-10_1186-S12943-015-0397-Y

Applications

Méthodes	Biomarqueurs	Images	PMID
Growth inhibition assay	EC50		26134786

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):