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Réf. CatalogueS8155
| Cibles apparentées | Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism |
|---|---|
| Autre Ferroptosis Inhibiteurs | Imidazole Ketone Erastin (IKE) iFSP1 UAMC-3203 SRS11-92 SRS16-86 icFSP1 N6F11 Bufotalin FSEN1 Erastin2 |
| Lignées cellulaires | Type dessai | Concentration | Temps dincubation | Formulation | Description de lactivité | PMID |
|---|---|---|---|---|---|---|
| MEFs and HT1080 cells | Function assay | 0.5 μM | 24 h | 30686534 | ||
| Jurkat | Cell death assay | 0.1 μM | 24 h or 48 h | BV6 cooperates with RSL3 to induce cell death, accompanied by ROS production and lipid peroxidation | 27588473 | |
| Molt-4 | Cell death assay | 0.075 μM | 24 h or 48 h | BV6 cooperates with RSL3 to induce cell death, accompanied by ROS production and lipid peroxidation | 27588473 | |
| RMS13 cells | Cell death assay | 0, 60, 100, 140 and 180 μM | 48 h | Addition of Ferrostatin-1 significantly reduced RSL3- or Erastin-induced loss of cell viability. | 26157704 | |
| BJeLR | Cytotoxicity assay | 0.57 uM | 12 h | Cytotoxicity against human BJeLR cells expressing RAS G12V mutant at 0.57 uM at 12 hrs by trypan blue staining | 22832321 | |
| BJeLR | Cytotoxicity assay | 0.57 uM | 24 h | Cytotoxicity against human BJeLR cells expressing RAS G12V mutant at 0.57 uM at 24 hrs by trypan blue staining | 22832321 | |
| BJeH | Function assay | 6 h | Induction of reactive oxygen species production in human BJeH cells expressing wild type RAS after 6 hrs by DCF-based flow cytometric analysis | 22832321 | ||
| BJeLR | Function assay | 6 h | Induction of reactive oxygen species production in human BJeLR cells expressing RAS G12V mutant after 6 hrs by DCF-based flow cytometric analysis | 22832321 | ||
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| Poids moléculaire | 440.88 | Formule | C23H21ClN2O5 |
Stockage (À compter de la date de réception) | |
|---|---|---|---|---|---|
| N° CAS | 1219810-16-8 | Télécharger le SDF | Stockage des solutions mères |
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In vitro |
DMSO
: 88 mg/mL
(199.6 mM)
Ethanol : 28 mg/mL Water : Insoluble |
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In vivo |
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Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)
Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)
Résultats du calcul :
Concentration de travail : mg/ml;
Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )
Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH2O, mélanger et clarifier.
Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.
Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.
| Targets/IC50/Ki |
Gpx4
(In Calu-1 cells) |
|---|---|
| In vitro |
Les composés induisant la Ferroptosis inactivent la GPX4 par liaison directe ou en épuisant le glutathion. Après liaison à la GPX4, ce composé inactive la GPX4 pour induire la production de ROS à partir de la peroxydation lipidique. Sa capacité à induire une létalité synthétique avec le RAS oncogène est rapide et très puissante. Ce composé inhibe la croissance des cellules BJ-TERT/LT/ST/RASV12 et DRD à une concentration aussi faible que 10 ng/ml et a commencé à tuer les cellules sensibles dès 8 heures après le traitement.
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| In vivo |
La prostaglandine-endoperoxyde synthase (PTGS) est l'enzyme clé de la biosynthèse des prostaglandines. Il existe deux isozymes de la PTGS : une PTGS1 constitutive et une PTGS2 inductible. La PTGS2, qui code la cyclooxygénase-2 (COX-2), est significativement régulée à la hausse après traitement avec RSL3 et ce composé chez la souris.
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Références |
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| Méthodes | Biomarqueurs | Images | PMID |
|---|---|---|---|
| Western blot | GPX4 / Tranferrin / Ferritin HO-1 |
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30524291 |
| Growth inhibition assay | Cell viability |
|
26157704 |
| Immunofluorescence | ALOX12 / ALOX15 4-HNE |
|
28837253 |
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