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RSL3 Inducteur de Ferroptosis

Réf. CatalogueS8155

RSL3 ((1S,3R)-RSL3) est un activateur de la ferroptosis de manière VDAC-indépendante, présentant une sélectivité pour les cellules tumorales porteuses de RAS oncogène. RSL3 se lie, inactive GPX4 et médiatise ainsi la ferroptosis régulée par GPX4.
RSL3 Ferroptosis activateur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 440.88

Aller à

Contrôle Qualité

Lot : Pureté : 99.97%
99.97

Produits souvent utilisés avec RSL3

Erastin

This compound and Erastin are ferroptosis inducers (FINs) and sensitize cancer cells (H460/A549) to ionizing radiation (IR).

Ferrostatin-1 (Fer-1)

Ferrostatin-1 (Fer-1) efficiently abrogates the rise in reactive oxygen species (ROS) levels caused by this compound in M0/M1/M2 macrophages.

Liproxstatin-1

This compound-induced lipid oxidation is prevented by Liproxstatin-1 in human renal proximal tubular epithelial cells (HRPTEpiCs).

FIN56

This compound and FIN56 are ferroptosis inducers that cause a decrease in GPX4 protein abundance in HT-1080 cells.

ML-210

This compound and ML 210 induce lipid reactive oxygen species (ROS) and iron-dependent cell death in small-cell lung cancer (SCLC).

Culture cellulaire, traitement et concentration de travail

Lignées cellulaires Type dessai Concentration Temps dincubation Formulation Description de lactivité PMID
MEFs and HT1080 cells Function assay 0.5 μM 24 h 30686534
Jurkat Cell death assay 0.1 μM 24 h or 48 h BV6 cooperates with RSL3 to induce cell death, accompanied by ROS production and lipid peroxidation 27588473
Molt-4 Cell death assay 0.075 μM 24 h or 48 h BV6 cooperates with RSL3 to induce cell death, accompanied by ROS production and lipid peroxidation 27588473
RMS13 cells Cell death assay 0, 60, 100, 140 and 180 μM 48 h Addition of Ferrostatin-1 significantly reduced RSL3- or Erastin-induced loss of cell viability. 26157704
BJeLR Cytotoxicity assay 0.57 uM 12 h Cytotoxicity against human BJeLR cells expressing RAS G12V mutant at 0.57 uM at 12 hrs by trypan blue staining 22832321
BJeLR Cytotoxicity assay 0.57 uM 24 h Cytotoxicity against human BJeLR cells expressing RAS G12V mutant at 0.57 uM at 24 hrs by trypan blue staining 22832321
BJeH Function assay 6 h Induction of reactive oxygen species production in human BJeH cells expressing wild type RAS after 6 hrs by DCF-based flow cytometric analysis 22832321
BJeLR Function assay 6 h Induction of reactive oxygen species production in human BJeLR cells expressing RAS G12V mutant after 6 hrs by DCF-based flow cytometric analysis 22832321
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Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire 440.88 Formule

C23H21ClN2O5

Stockage (À compter de la date de réception)
N° CAS 1219810-16-8 Télécharger le SDF Stockage des solutions mères

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 88 mg/mL (199.6 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 28 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse Concentration Volume Poids moléculaire
Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo
Lot:

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

mg/kg g μL

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH2O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC50/Ki
Gpx4
(In Calu-1 cells)
In vitro
Les composés induisant la Ferroptosis inactivent la GPX4 par liaison directe ou en épuisant le glutathion. Après liaison à la GPX4, ce composé inactive la GPX4 pour induire la production de ROS à partir de la peroxydation lipidique. Sa capacité à induire une létalité synthétique avec le RAS oncogène est rapide et très puissante. Ce composé inhibe la croissance des cellules BJ-TERT/LT/ST/RASV12 et DRD à une concentration aussi faible que 10 ng/ml et a commencé à tuer les cellules sensibles dès 8 heures après le traitement.
In vivo
La prostaglandine-endoperoxyde synthase (PTGS) est l'enzyme clé de la biosynthèse des prostaglandines. Il existe deux isozymes de la PTGS : une PTGS1 constitutive et une PTGS2 inductible. La PTGS2, qui code la cyclooxygénase-2 (COX-2), est significativement régulée à la hausse après traitement avec RSL3 et ce composé chez la souris.
Références

Applications

Méthodes Biomarqueurs Images PMID
Western blot GPX4 / Tranferrin / Ferritin HO-1
S8155-WB2
30524291
Growth inhibition assay Cell viability
S8155-viability1
26157704
Immunofluorescence ALOX12 / ALOX15 4-HNE
S8155-IF2
28837253

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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