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CPI-455 Histone Demethylase inhibiteur

Name: CPI-455
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S6389
Rating: 5 (7 reviews)

Réf. CatalogueS6389

CPI-455 est un inhibiteur spécifique de KDM5 avec une IC50 de 10 nM pour la KDM5A pleine longueur dans les essais enzymatiques. Ce composé montre une sélectivité plus de 200 fois supérieure pour KDM5 par rapport aux enzymes KDM2, 3, 4, 6 et 7.

CPI-455 Histone Demethylase inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 278.31

Aller à

Contrôle Qualité

Lot : Pureté : 99.80%

99.80

Cibles apparentées	HDAC JAK BET Histone Methyltransferase PKC PARP HIF PRMT EZH2 AMPK
Autre Histone Demethylase Inhibiteurs	GSK-J4 Hydrochloride SP2509 GSK-LSD1 2HCl Ladademstat (ORY-1001) Dihydrochloride JIB-04 CPI-455 HCl OG-L002 IOX1 GSK J1 ML324

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	278.31	Formule	C₁₆H₁₄N₄O	Stockage (À compter de la date de réception)	3 years -20°C powder
N° CAS	1628208-23-0	--		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	CC(C)C1=C(NC2=C(C=N[N]2C1=O)C#N)C3=CC=CC=C3

Solubilité

In vitro
Lot:

Ethanol : 5 mg/mL

DMSO : Insoluble
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	3.000mg/ml (10.78mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 60 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	3.000mg/ml (10.78mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 60 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%absolute ethyl alcohol 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.500mg/ml (1.80mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10 mg/ml clarified absolute ethyl alcohol stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to make it clear. Volume up to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	KDM5 (in enzymatic assays) 10 nM
In vitro	Ce composé médie l'inhibition de KDM5, élève les niveaux globaux de triméthylation H3K4 (H3K4me3) et diminue le nombre de DTPs dans plusieurs modèles de lignées cellulaires cancéreuses traitées avec une chimiothérapie standard ou des agents ciblés.
In vivo	Le double blocage de B7-H4 et KDM5B (CPI-455, 50/70 mg/kg, ip, quotidiennement) chez la souris induit une immunité protectrice. Le traitement avec ce composé cible sélectivement les déméthylases JmjC spécifiques de H3K4. Ce composé augmente CXCL11, CXCL9 et CXCL10 après infection, avec des niveaux maximum observés 48 heures après l'infection.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27214401/ [3] https://www.science.org/doi/full/10.1126/scitranslmed.aag2112

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):