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Perospirone hydrochloride 5-HT Receptor antagoniste

Réf. CatalogueS4889

Perospirone (SM-9018) est un antipsychotique atypique ou de deuxième génération de la famille des azapirones qui antagonise les serotonin 5HT2A receptors et les dopamine D2 receptors. Il présente également une affinité pour les 5HT1A receptors en tant qu'agoniste partiel.
Perospirone hydrochloride 5-HT Receptor antagoniste Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 463.04

Aller à

Contrôle Qualité

Lot : S488901 DMSO]92 mg/mL]false]Water]5 mg/mL]false]]]false Pureté : 98%
98

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire 463.04 Formule

C23H30N4O2S.HCl

 Stockage (À compter de la date de réception)
N° CAS 129273-38-7 -- Stockage des solutions mères

Synonymes SM-9018 hydrochloride Smiles C1CCC2C(C1)C(=O)N(C2=O)CCCCN3CCN(CC3)C4=NSC5=CC=CC=C54.Cl

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 92 mg/mL (198.68 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : 5 mg/mL

Calculateur de molarité

Masse Concentration Volume Poids moléculaire
Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo
Lot:

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

mg/kg g μL

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH2O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC50/Ki
5-HT2 receptor
(in rat brain membrane preparation)
0.61 nM(Ki)
D2 receptor
(in rat brain membrane preparation)
1.4 nM(Ki)
5HT1A receptor
(in rat hippocampal membrane preparation)
2.9 nM(Ki)
In vitro
Dans les cellules CHO exprimant les récepteurs 5-HT1A humains, la Perospirone montre une forte affinité (Ki = 0,72 nM) et présente une efficacité agoniste partielle. La Perospirone modifie les profils épigénétiques des gènes neuronaux. Elle peut provoquer des changements de méthylation de l'ADN dans les cultures cellulaires. La Perospirone est un inhibiteur de la P-gp qui interfère directement et indirectement avec la fonction de la P-gp. L'inhibition de la P-gp par la Perospirone peut provoquer des interactions médicamenteuses cliniquement significatives, en particulier dans les tissus où elle s'est accumulée.
In vivo
La Perospirone montre de puissantes activités de blocage des récepteurs 5-HT2 et D2 Dopamine Receptor dans divers modèles animaux in vivo. La Perospirone inhibe divers comportements dopaminergiques (par exemple, l'hyperactivité induite par la méthamphétamine et la stéréotypie ou le comportement d'escalade induit par l'apomorphine) chez les rongeurs. Elle inhibe également la réponse d'évitement conditionnée chez le rat. Dans les tests comportementaux, la Perospirone inhibe nettement le comportement sérotoninergique (par exemple, les crises cloniques induites par la tryptamine et l'hyperthermie induite par la p-chloroamphétamine) chez les rats. La Perospirone a des effets anxiolytiques et des effets stabilisateurs de l'humeur dans divers modèles animaux. Elle inhibe la coordination motrice lors d'un test de rota-rod et potentialise la durée de l'anesthésie induite par l'hexobarbital avec des valeurs ED50 de 34 et 37 mg/kg (p.o.), respectivement.
Références
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16210777/

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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