pour la recherche uniquement

Prucalopride Succinate 5-HT Receptor agoniste

Name: Prucalopride Succinate
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S4247
Rating: 5 (4 reviews)

Réf. CatalogueS4247

Prucalopride (R-108512) est un agoniste sélectif et à haute affinité du 5-HT4 receptor. Les valeurs de Ki du Prucalopride pour les récepteurs 5-HT(4a) et 5-HT(4b) humains sont respectivement de 2,5 nM et 8 nM.

Prucalopride Succinate 5-HT Receptor agoniste Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 485.96

Aller à

Contrôle Qualité

Lot : Pureté : 99.89%

99.89

Cibles apparentées	Adrenergic Receptor AChR COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
Autre 5-HT Receptor Inhibiteurs	WAY-100635 Maleate Serotonin (5-HT) HCl Puerarin BRL-15572 Dihydrochloride SB269970 HCl Ketanserin RS-127445 Nuciferine Flopropione BRL-54443

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	485.96	Formule	C₁₈H₂₆ClN₃O₃.C₄H₆O₄	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	179474-85-2	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	R-108512			Smiles	COCCCN1CCC(CC1)NC(=O)C2=CC(=C(C3=C2OCC3)N)Cl.C(CC(=O)O)C(=O)O

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 97 mg/mL (199.6 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : 97 mg/mL

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	5-HT4A 2.5 nM(Ki) 5-HT4B 8 nM(Ki)
In vitro	Le Prucalopride induit des contractions de manière concentration-dépendante avec un pEC50 de 7,5. Le Prucalopride (1 mM) amplifie significativement la contraction de rebond du côlon proximal de cobaye après stimulation par champ électrique. Le Prucalopride induit une relaxation de la préparation de la tunica muscularis mucosae de l'œsophage de rat avec un pEC50 de 7,8, donnant une courbe concentration-réponse monophasique. Le Prucalopride (0,1 μM) augmente de manière concentration-dépendante l'amplitude des contractions cholinergiques sous-maximales et de la libération d'acétylcholine induites par la stimulation par champ électrique dans le muscle circulaire gastrique de porc, et l'effet est induit et amélioré par l'IBMX (10 μM). Le Prucalopride (1 μM) améliore significativement les contractions cholinergiques induites électriquement dans le côlon descendant de porc, et l'effet facilitateur est significativement amélioré par le Rolipram.
In vivo	Le Prucalopride modifie les profils de motilité contractile du côlon de manière dose-dépendante en stimulant des contractions groupées de haute amplitude dans le côlon proximal et en inhibant l'activité contractile dans le côlon distal de chiens à jeun. Le Prucalopride provoque également une diminution dose-dépendante du temps jusqu'à la première contraction migratoire géante (CMG) ; à des doses plus élevées de prucalopride, la première CMG survient généralement dans la première demi-heure après le traitement.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11438309/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22266217/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23454061/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11696108/

Informations sur lessai clinique

(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Promoteur/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT04838522	Recruiting	Chronic Constipation	Takeda\|UC San Diego Human Milk Research Biorepository	March 2 2022	--
NCT04429802	Completed	Gastrointestinal Motility Disorder\|Dyspepsia	Universitaire Ziekenhuizen KU Leuven	September 26 2013	Not Applicable
NCT01807000	Completed	Healthy	Shire\|Takeda	March 18 2013	Phase 1
NCT01692132	Withdrawn	Chronic Constipation	Janssen Pharmaceutica	February 2013	--
NCT03279341	Completed	Chronic Constipation	University Hospital Gasthuisberg	December 3 2012	Phase 4
NCT01117051	Terminated	Non-cancer Pain\|Opioid Induced Constipation	Shire\|Takeda	May 19 2010	Phase 3

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):