pour la recherche uniquement

S55746 Bcl-2 inhibiteur

Name: S55746
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8759
Rating: 5 (2 reviews)

Réf. CatalogueS8759

S55746 (S 055746, BCL201) est un nouvel inhibiteur spécifique de BCL-2 (Ki = 1,3 nM) actif par voie orale, avec une faible affinité pour BCL-XL et aucune liaison significative à MCL-1, BFL-1 (BCL2A1/A1). La sélectivité de ce composé pour BCL-2 par rapport à BCL-XL varie de ~70 à 400 fois.

S55746 Bcl-2 inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 710.82

Aller à

Contrôle Qualité

Lot : S875901 DMSO]100 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Pureté : 99.73%

Cité dans Nature Medicine pour sa qualité supérieure
COA
NMR
SDS
Fiche technique

99.73

Cibles apparentées	Caspase PD-1/PD-L1 Ferroptosis p53 Apoptosis related Synthetic Lethality STAT TNF-alpha Ras KRas
Autre Bcl-2 Inhibiteurs	Navitoclax (ABT-263) S63845 ABT-737 Obatoclax Mesylate (GX15-070) A-1331852 A-1210477 TW-37 A-1155463 Dihydrochloride AZD5991 UMI-77

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	710.82	Formule	C₄₃H₄₂N₄O₆	Stockage (À compter de la date de réception)	3 years -20°C powder
N° CAS	1448584-12-0	--		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	S 055746,BCL201			Smiles	C1CCN2C(=C(C=C2C3=CC4=C(C=C3C(=O)N5CC6=CC=CC=C6CC5CN7CCOCC7)OCO4)C(=O)N(C8=CC=CC=C8)C9=CC=C(C=C9)O)C1

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 100 mg/mL (140.68 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	5.000mg/ml (7.03mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.625mg/ml (0.88mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 12.5 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	Bcl-2 (Cell-free assay) 1.3 nM(Ki)
In vitro	S55746 occupe la rainure hydrophobe de BCL-2. Dans un panel de lignées cellulaires hématologiques, ce composé induit les caractéristiques de l'Apoptosis, y compris l'externalisation de la phosphatidylsérine, l'activation de la caspase-3 et le clivage de PARP. Il induit puissamment la mort des cellules RS4;11 après 72 h de traitement avec une IC50 de 71,6 nM et présente une activité beaucoup plus faible dans H146 (IC50 = 1,7 μM), une lignée cellulaire dépendante de BCL-XL, qui exprime un faible niveau de BCL-2 et un niveau élevé de BCL-XL. Il n'a pas d'activité cytotoxique sur les cellules dépendantes de BCL-XL, telles que les plaquettes.
In vivo	Administré par voie orale quotidiennement chez la souris, S55746 démontre une efficacité antitumorale robuste dans deux modèles de xénogreffes hématologiques (modèles RS4;11 et Toledo) sans perte de poids et sans changement de comportement.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29732004/

Informations sur lessai clinique

(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Promoteur/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT02603445	Completed	Follicular Lymphoma Mantle Cell Lymphoma	Novartis Pharmaceuticals\|Novartis	November 16 2015	Phase 1
NCT02920541	Completed	Acute Myeloid Leukaemia (AML)\|Myelodysplastic Syndrome (MDS)	Institut de Recherches Internationales Servier\|ADIR a Servier Group company\|Servier	January 2015	Phase 1
NCT02920697	Completed	Chronic Lymphocytic Leukaemia (CLL)\|B-Cell Non-Hodgkin Lymphoma (NHL)\|Multiple Myeloma (MM)	Institut de Recherches Internationales Servier\|ADIR a Servier Group company\|Servier	March 2014	Phase 1

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):