Name: Sabutoclax
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8061
Rating: 5 (10 reviews)

Aller à

Contrôle Qualité

Lot : Pureté : 99.51%

99.51

Cibles apparentées	Caspase PD-1/PD-L1 Ferroptosis p53 Apoptosis related Synthetic Lethality STAT TNF-alpha Ras KRas
Autre Bcl-2 Inhibiteurs	Navitoclax (ABT-263) S63845 ABT-737 Obatoclax Mesylate (GX15-070) A-1331852 A-1210477 TW-37 A-1155463 Dihydrochloride AZD5991 UMI-77

Culture cellulaire, traitement et concentration de travail

Lignées cellulaires	Type dessai	Concentration	Temps dincubation	Description de lactivité	PMID
human H460 cells	Cytotoxic assay		3 days	Cytotoxicity against human H460 cells after 3 days by ATP-LITE assay, EC50=0.78 μM	20443627
human PC3 cells	Cytotoxic assay		3 days	Cytotoxicity against human PC3 cells after 3 days by ATP-LITE assay, EC50=4.64 μM	20443627
MEF	Function assay	30 μM	24 h	Induction of apoptosis in MEF expressing wild type Bcl-2 protein at 30 uM after 24 hrs by FITC-conjugated annexin V and propidium iodide staining-based FACS analysis	20443627
BP3	Apoptosis assay		1 to 2 days	Induction of apoptosis in human BP3 cells after 1 to 2 days by FITC-conjugated annexin V and propidium iodide staining-based FACS analysis, EC50=0.049μM	20443627
M2182	Antitumor assay	1 to 5 mg/kg		Antitumor activity against Mcl-1 overexpressing human M2182 cells xenografted in BALB/c mouse assessed as reduction of tumor size at 1 to 5 mg/kg, ip administered 9 times every 2 days	20443627
M2182	Antitumor assay	5 mg/kg		Antitumor activity against Mcl-1 overexpressing human M2182 cells xenografted in BALB/c mouse assessed as complete inhibition of tumor growth at 5 mg/kg, ip administered 9 times every 2 days	20443627
Cliquez pour voir plus de données expérimentales sur la lignée cellulaire

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	700.78	Formule	C₄₂H₄₀N₂O₈	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	1228108-65-3	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	BI-97C1			Smiles	CC1=CC2=C(C(=C(C=C2C(=C1C3=C(C4=CC(=C(C(=C4C=C3C)C(=O)NCC(C)C5=CC=CC=C5)O)O)O)O)O)O)C(=O)NCC(C)C6=CC=CC=C6

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 100 mg/mL (142.69 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 26 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	5.000mg/ml (7.13mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.500mg/ml (0.71mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	5.000mg/ml (7.13mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.500mg/ml (0.71mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	Mcl-1 (Cell-free assay) 0.20 μM Bcl-xL (Cell-free assay) 0.31 μM Bcl-2 (Cell-free assay) 0.32 μM Bfl-1 (Cell-free assay) 0.62 μM
In vitro	Le BI-97C1 inhibe puissamment la croissance cellulaire des lignées cellulaires de cancer de la prostate humaine, de cancer du poumon et de lymphome avec des valeurs d'EC50 de 0,13, 0,56 et 0,049 μM, respectivement, et montre une faible cytotoxicité contre les cellules bax^-/-bak^-/-. Il est suggéré que le traitement avec le régime combiné de mda-7/IL-24 et de BI-97C1 induit l'autophagie qui facilite l'Apoptosis en association avec la régulation positive de NOXA, l'accumulation de Bim et l'activation de Bax et Bak.
Essai kinase	Essais de polarisation de fluorescence compétitifs (FPA)
Essai kinase	Pour les essais de liaison compétitifs, 100 nM de protéine GST-Bcl-XL ΔTM sont préincubés avec le composé testé à diverses concentrations dans 47,5 μL de PBS (pH = 7,4) dans des plaques noires à 96 puits à température ambiante pendant 10 min, puis 2,5 μL de 100 nM de peptide Bak BH3 marqué au FITC sont ajoutés pour produire un volume final de 50 μL. Les peptides Bak BH3 de type sauvage et mutants sont inclus dans chaque plaque d'essai comme contrôles positifs et négatifs, respectivement. Après 30 min d'incubation à température ambiante, les valeurs de polarisation en unités de millipolarisation sont mesurées aux longueurs d'onde d'excitation/émission de 480/535 nm avec un lecteur de plaques multilabel. L'IC50 est déterminée en ajustant les données expérimentales à un modèle de régression non linéaire de dose-réponse sigmoïde. Les données rapportées sont la moyenne de trois expériences indépendantes. La performance des FPA de Bcl-2 et Mcl-1 est similaire. Brièvement, 50 nM de GST-Bcl-2 ou -Mcl-1 sont incubés avec diverses concentrations du composé (4 et 11-14) pendant 2 min, puis 15 nM de peptide Bim BH3 conjugué au FITC sont ajoutés dans un tampon PBS. La polarisation de fluorescence est mesurée après 10 min.
In vivo	Le BI-97C1 montre une efficacité in vivo chez des souris transgéniques dans lesquelles Bcl-2 est surexprimé dans les lymphocytes B spléniques et démontre également une efficacité antitumorale supérieure en monothérapie dans un modèle de xénogreffe de cancer de la prostate chez la souris qui dépend de Mcl-1 pour sa survie. Le traitement avec Ad.5/3-mda-7 et BI-97C1 inhibe significativement la croissance des xénogreffes de PC humaines chez les souris nues et des PC induits spontanément chez les souris transgéniques Hi-myc. L'inhibition de la croissance tumorale est corrélée à une coloration TUNEL accrue et à une expression de Ki-67 diminuée dans les xénogreffes de PC et les prostates des souris Hi-myc.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20443627/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21555592/

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Sabutoclax Bcl-2 inhibiteur

Structure chimique

Poids moléculaire: 700.78