Name: SKLB1002
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7258
Rating: 5 (5 reviews)

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Contrôle Qualité

Lot : Pureté : 99.58%

99.58

Cibles apparentées	EGFR PDGFR FGFR c-Met Src MEK CSF-1R FLT3 HER2 c-Kit
Autre VEGFR Inhibiteurs	SAR131675 SU 5402 Cediranib (AZD2171) Vatalanib (PTK787) 2HCl Anlotinib (AL3818) Dihydrochloride Linifanib (ABT-869) Apatinib (YN968D1) Apatinib (YN968D1) mesylate Ki8751 ZM 323881 HCl

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	320.39	Formule	C₁₃H₁₂N₄O₂S₂	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	1225451-84-2	--		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	CC1=NN=C(S1)SC2=NC=NC3=CC(=C(C=C32)OC)OC

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 4 mg/mL (12.48 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.200mg/ml (0.62mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 4 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.100mg/ml (0.31mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	VEGFR2 32 nM
In vitro	SKLB1002 montre une cytotoxicité étonnamment faible sur les cellules humaines normales L-02. Ce composé inhibe significativement la prolifération, la migration, l'invasion et la formation de tubes des HUVEC, en inhibant la phosphorylation induite par le VEGF de la kinase VEGFR2 et des protéines kinases en aval, y compris ERK, FAK et Src.
Essai kinase	Tests d'inhibition de la kinase
Essai kinase	L'inhibition de la kinase est mesurée par des essais radiométriques effectués par le service Kinase Profiler. Brièvement, en présence ou en l'absence de SKLB1002, le VGFR2 (5–10 mU) est incubé dans une solution de réaction de 25 μL contenant 8 mmol/L d'acide 3-(N-morpholino)propanesulfonique (MOPS), pH 7,0, 0,2 mmol/L d'EDTA, 0,33 mg/mL de protéine basique de myéline, 10 mmol/L d'acétate de Mg et de γ-[³³P]ATP. Après incubation pendant 40 minutes à température ambiante, la réaction est arrêtée et 10 μL de la solution de réaction sont ensuite déposés sur un filtre P30 et lavés 3 fois pendant 5 minutes dans de l'acide phosphorique à 75 mmol/L et une fois dans du méthanol avant le comptage par scintillation.
In vivo	Chez les embryons de poisson zèbre, SKLB1002 bloque remarquablement la formation d'angiogenèse embryonnaire et induite par la tumeur avec peu ou pas d'impact sur la prolifération cellulaire normale. Chez les souris athymiques porteuses de xénogreffes SW620 ou HepG2, ce composé (100 mg/kg par jour, i.p.) provoque une inhibition significative de la croissance tumorale, inhibe l'angiogenèse tumorale et induit l'apoptose tumorale. Dans le modèle de tumeur 4T1 et CT26, ce produit chimique et l'hyperthermie locale produisent une efficacité synergique anti-angiogénique, anticancéreuse et favorisant l'apoptose.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21622720/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23263406/

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

SKLB1002 VEGFR inhibiteur

Structure chimique

Poids moléculaire: 320.39