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SKLB 610 VEGFR inhibiteur

Name: SKLB 610
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S6526
Rating: 5 (2 reviews)

Réf. CatalogueS6526

SKLB-610 est un inhibiteur multi-cible des tyrosine kinases. Il est le plus puissant contre VEGFR2 et présente un inhibiteur légèrement plus faible de FGFR2 and PDGFR.

SKLB 610 VEGFR inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 415.37

Aller à

Contrôle Qualité

Lot : S652601 DMSO]83 mg/mL]false]Ethanol]27 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Pureté : 99.40%

Cité dans Nature Medicine pour sa qualité supérieure
COA
HPLC
SDS
Fiche technique

99.40

Cibles apparentées	EGFR PDGFR FGFR c-Met Src MEK CSF-1R FLT3 HER2 c-Kit
Autre VEGFR Inhibiteurs	SAR131675 SU 5402 Cediranib (AZD2171) Vatalanib (PTK787) 2HCl Anlotinib (AL3818) Dihydrochloride Linifanib (ABT-869) Apatinib (YN968D1) Apatinib (YN968D1) mesylate Ki8751 ZM 323881 HCl

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	415.37	Formule	C₂₁H₁₆F₃N₃O₃	Stockage (À compter de la date de réception)	3 years -20°C powder
N° CAS	1125780-41-7	--		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	CNC(=O)C1=NC=CC(=C1)OC2=CC=C(C=C2)NC(=O)C3=CC(=CC=C3)C(F)(F)F

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 83 mg/mL (199.82 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 27 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	VEGFR2 FGFR2 PDGFR PDGFR FGFR2
In vitro	In vitro, SKLB610 montre une inhibition sélective de la prolifération des cellules endothéliales de la veine ombilicale humaine (HUVECs) stimulée par le VEGF, et cet effet inhibiteur de la prolifération est associé à une diminution de la phosphorylation de VEGFR2 et de la protéine kinase activée par le mitogène p42/44 (p42/44 MAPK). SKLB610 inhibe la prolifération d'un panel de cellules cancéreuses humaines de manière concentration-dépendante, et les lignées cellulaires A549 de cancer du poumon non à petites cellules humain et HCT116 de cancer colorectal humain sont les plus sensibles au traitement par SKLB610. À une concentration de 10 μM, SKLB610 inhibe respectivement 65 % de l'activité de FGFR2 et 55 % de l'activité de PDGFRE. Par rapport à PDGFR2 et FGFR2, SKLB610 présente une inhibition plus sélective de VEGFR2, qui montre une inhibition de 97 % de l'activité de VEGFR2 à 10 μM in vitro. Aucune inhibition de l'activité enzymatique n'est détectée lorsque 10 μM de SKLB610 sont examinés contre PI3K, EGFR, Aurora-A, CDK2/cyclinE et CDK6/cyclinD3.
In vivo	In vivo, l'administration intrapéritonéale chronique de SKLB610 à une dose de 50 mg/kg/j entraîne une inhibition significative de la croissance des xénogreffes tumorales humaines A549 et HCT116 établies chez des souris nues sans toxicité.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21691074/

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):