pour la recherche uniquement

Tegaserod Maleate 5-HT Receptor agoniste

Name: Tegaserod Maleate
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S5401
Rating: 5 (2 reviews)

Réf. CatalogueS5401

Le Tegaserod Maleate (HTF-919) est une forme sel de maléate d'hydrogène du tégasérod, qui est un agoniste partiel du 5-HT4 receptor et se lie avec une forte affinité aux récepteurs 5-HT4. Il a une affinité limitée pour les récepteurs 5-HT1 et aucune affinité appréciable pour les autres récepteurs 5-HT, muscariniques, adrénergiques, dopaminergiques ou opioïdes.

Tegaserod Maleate 5-HT Receptor agoniste Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 417.46

Aller à

Contrôle Qualité

Lot : S540101 DMSO]83 mg/mL]false]Ethanol]8 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Pureté : 99.89%

Cité dans Nature Medicine pour sa qualité supérieure
COA
NMR
SDS
Fiche technique

99.89

Cibles apparentées	Adrenergic Receptor AChR COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
Autre 5-HT Receptor Inhibiteurs	WAY-100635 Maleate Serotonin (5-HT) HCl Puerarin BRL-15572 Dihydrochloride SB269970 HCl Ketanserin RS-127445 Nuciferine Flopropione BRL-54443

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	417.46	Formule	C₁₆H₂₃N₅O.C₄H₄O₄	Stockage (À compter de la date de réception)	3 years -20°C powder
N° CAS	189188-57-6	--		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	HTF-919			Smiles	CCCCCN=C(N)NN=CC1=CNC2=C1C=C(C=C2)OC.C(=CC(=O)O)C(=O)O

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 83 mg/mL (198.82 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 8 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	5mg/ml (11.98mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	1.25mg/ml (2.99mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 25 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	5-HT4 receptor
In vitro	Chez le côlon de cobaye et de rat, l'application luminale de tégasérod active les récepteurs 5-HT4 sur les neurones sensoriels primaires intrinsèques qui libèrent le peptide lié au gène de la calcitonine, lequel active à son tour les interneurones cholinergiques stimulant le réflexe péristaltique. Dans des segments isolés du côlon de cobaye, le tégasérod intraluminal a augmenté la vitesse de propulsion des fèces artificielles par la stimulation du même récepteur. Dans le côlon distal de rat, le tégasérod intraluminal a stimulé les récepteurs 5-HT4 sur les colonocytes pour sécréter du chlorure et de l'eau par une voie dépendante de l'adénylyl cyclase.
In vivo	Dans une étude chez les chiens, le tégasérod à 0,1 ou 0,3 mg/kg i.v. a augmenté la motilité de l'antre, du duodénum et du jéjunum, à jeun et après les repas. Dans un modèle de vidange gastrique retardée, les mêmes doses de tégasérod ont rétabli un temps de transit gastrique normal. Le tégasérod à 0,3 mg/kg chez les rats a pu augmenter la motilité gastrique et de l'intestin grêle, tandis que dans un modèle d'iléus postopératoire, il a pu restaurer la motilité gastrique. Chez l'homme, l'analyse pharmacocinétique révèle que le tégasérod est rapidement absorbé après administration orale. La biodisponibilité absolue est de 11 ± 3% et est diminuée de 50% en conditions post-prandiales. Le temps pour atteindre la concentration plasmatique maximale varie de 1 à 1,3 h. Dans la circulation sanguine, le tégasérod est principalement lié à l'α1-glycoprotéine et ne traverse pas la barrière hémato-encéphalique de manière significative. La demi-vie d'élimination terminale est de 11 ± 5 h. L'âge et le sexe n'influencent pas la pharmacocinétique du tégasérod et le tégasérod présente un potentiel de bonne tolérance.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12150698/

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):