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Réf. CatalogueS8245
| Cibles apparentées | HDAC PARP ATM/ATR DNA-PK WRN DNA/RNA Synthesis Topoisomerase PPAR Casein Kinase eIF |
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| Autre Sirtuin Inhibiteurs | SRT1720 HCl Selisistat (EX-527) Sirtinol Fisetin 3-TYP AGK2 SRT2104 (GSK2245840) OSS_128167 SirReal2 NRD167 |
| Lignées cellulaires | Type dessai | Concentration | Temps dincubation | Formulation | Description de lactivité | PMID |
|---|---|---|---|---|---|---|
| BxPC3 | Growth inhibition assay | 72 hrs | Growth inhibition of human BxPC3 cells after 72 hrs by CellTiter-Blue assay, GI50=13.3μM | 30986062 | ||
| MDA-MB-468 | Growth inhibition assay | 72 hrs | Growth inhibition of human MDA-MB-468 cells after 72 hrs by CellTiter-Blue assay, GI50=15.7μM | 30986062 | ||
| NCI-H23 | Growth inhibition assay | 72 hrs | Growth inhibition of human NCI-H23 cells after 72 hrs by CellTiter-Blue assay, GI50=16.4μM | 30986062 | ||
| HCT116 | Function assay | 5 days | Inhibition of anchorage-independent cell growth in human HCT116 cells assessed as reduction in colony formation incubated for 5 days followed by compound re-addition and measured after 9 to 11 days by nitro blue tetrazolium chloride-based soft agar colony, GI50=16.7μM | 30986062 | ||
| A549 | Growth inhibition assay | 72 hrs | Growth inhibition of human A549 cells after 72 hrs by CellTiter-Blue assay, GI50=17.3μM | 30986062 | ||
| SW948 | Growth inhibition assay | 72 hrs | Growth inhibition of human SW948 cells after 72 hrs by CellTiter-Blue assay, GI50=19.2μM | 30986062 | ||
| MCF7 | Growth inhibition assay | 72 hrs | Growth inhibition of human MCF7 cells after 72 hrs by CellTiter-Blue assay, GI50=37μM | 30986062 | ||
| MDA-MB-231 | Growth inhibition assay | 72 hrs | Growth inhibition of human MDA-MB-231 cells after 72 hrs by CellTiter-Blue assay, GI50=42.8μM | 30986062 | ||
| HeLa | Cytotoxicity assay | 50 uM | 72 hrs | Cytotoxicity against human HeLa cells assessed as reduction in cell viability at 50 uM measured after 72 hrs by CCK8 assay | 31117516 | |
| MCF7 | Growth inhibition assay | 15 uM | 72 hrs | Growth inhibition of human MCF7 cells at 15 uM measured after 72 hrs by AlamarBlue assay | 31144814 | |
| Neuro2a | Function assay | 0.2 to 2 uM | 24 hrs | Induction of neurite outgrowth in mouse Neuro2a cells at 0.2 to 2 uM measured after 24 hrs by microscopic analysis | 31144814 | |
| HCT116 | Function assay | 25 uM | 6 hrs | Inhibition of SIRT2 in human HCT116 cells assessed as increase in alpha-tubulin acetylation at 25 uM incubated for 6 hrs by DAPI staining-based laser scanning confocal microscopic analysis | 30986062 | |
| HCT116 | Function assay | 50 uM | 6 hrs | Inhibition of SIRT2 in human HCT116 cells assessed as increase in alpha-tubulin acetylation at 50 uM incubated for 6 hrs by DAPI staining-based laser scanning confocal microscopic analysis | 30986062 | |
| Cliquez pour voir plus de données expérimentales sur la lignée cellulaire | ||||||
| Poids moléculaire | 581.85 | Formule | C34H51N3O3S |
Stockage (À compter de la date de réception) | |
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| N° CAS | 1429749-41-6 | Télécharger le SDF | Stockage des solutions mères |
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| Synonymes | TM | Smiles | CCCCCCCCCCCCCC(=S)NCCCCC(C(=O)NC1=CC=CC=C1)NC(=O)OCC2=CC=CC=C2 | ||
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In vitro |
DMSO
: 100 mg/mL
(171.86 mM)
Ethanol : 100 mg/mL Water : Insoluble |
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In vivo |
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Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)
Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)
Résultats du calcul :
Concentration de travail : mg/ml;
Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )
Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH2O, mélanger et clarifier.
Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.
Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.
| Targets/IC50/Ki |
SIRT2
(Cell-free assay) 28 nM
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| In vitro |
Thiomyristoyl (TM) est un inhibiteur très sélectif de SIRT2. Il ne peut pas inhiber efficacement SIRT3, SIRT5, SIRT6 ou SIRT7. In vitro, il montre une grande inhibition de la viabilité cellulaire et sa cytotoxicité est relativement sélective envers les cellules cancéreuses. Le TM diminue le niveau de l'oncoprotéine c-Myc dans les cellules cancéreuses, la capacité du TM à diminuer l'abondance de c-Myc dans différentes lignées cellulaires est corrélée à la sensibilité des lignées cellulaires au TM.
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| In vivo |
L'effet anticancéreux du TM est corrélé à sa capacité à diminuer le niveau de c-Myc. Le TM a des effets limités sur les cellules non cancéreuses et les souris sans tumeur.
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Références |
(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)
| Numéro NCT | Recrutement | Conditions | Promoteur/Collaborateurs | Date de début | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT06147232 | Not yet recruiting | Nephropathy|Diabetic Nephropathies|Diabetes Mellitus Type 1|Albuminuria|Diabetic Complications Renal|Diabetic Complications Cardiovascular|Hypoxia |
Steno Diabetes Center Copenhagen|Juvenile Diabetes Research Foundation|King''s College London|Glostrup University Hospital Copenhagen |
August 2024 | Phase 4 |
| NCT06384157 | Not yet recruiting | Opioid Use Disorder |
Indivior Inc. |
May 2024 | Phase 2 |
Tel: +1-832-582-8158 Ext:3
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