Name: Sirtinol
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2804
Rating: 5 (44 reviews)

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Contrôle qualité

Pureté: >97%

Cité dans Nature Medicine pour sa qualité supérieure
COA
NMR
Fiche technique
SDS

97

Cibles apparentées	HDAC JAK BET Histone Methyltransferase PKC PARP HIF PRMT EZH2 AMPK
Autre Sirtuin Inhibiteurs	SRT1720 HCl Selisistat (EX-527) Fisetin 3-TYP AGK2 SRT2104 (GSK2245840) OSS_128167 SirReal2 Thiomyristoyl NRD167

Culture cellulaire, traitement et concentration de travail

Lignées cellulaires	Type dessai	Concentration	Temps dincubation	Description de lactivité	PMID
human MCF7 cells	Proliferation assay	30 μM	24-72 h	Antiproliferative activity against human MCF7 cells at 30 uM after 24 to 72 hrs	24340169
human MCF7 cells	Function assay	50 μM	24 h	Inhibition of SIRT1 in human MCF7 cells assessed as increase in acetylation of p53 at lys 382 at 50 uM after 24 hrs by Western blot analysis	24340169
human U937 cells	Apoptosis assay	50 μM	45 h	Induction of apoptosis in human U937 cells at 50 uM after 45 hrs by flow cytometry	23189967
Hs683	Antiproliferative assay		72 hrs	Antiproliferative activity against human Hs683 cells after 72 hrs by MTT assay, IC50=33.9μM	28475330
U373	Antiproliferative assay		72 hrs	Antiproliferative activity against human U373 cells after 72 hrs by MTT assay, IC50=39.3μM	28475330
Hs683	Cell cycle assay		24 to 48 hrs	Cell cycle arrest in human Hs683 cells assessed as accumulation at G1 phase at IC50 after 24 to 48 hrs by propidium iodide staining-based flow cytometry	28475330
Hs683	Cell cycle assay		24 to 48 hrs	Cell cycle arrest in human Hs683 cells assessed as accumulation at G2/M phase at IC50 after 24 to 48 hrs by propidium iodide staining-based flow cytometry	28475330
U373	Cell cycle assay		24 to 48 hrs	Cell cycle arrest in human U373 cells assessed as accumulation at G2/M phase at IC50 after 24 to 48 hrs by propidium iodide staining-based flow cytometry	28475330
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Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	394.47	Formule	C₂₆H₂₂N₂O₂	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	410536-97-9	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	CC(C1=CC=CC=C1)NC(=O)C2=CC=CC=C2N=CC3=C(C=CC4=CC=CC=C43)O

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 23 mg/mL (58.3 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Clear solution	2%DMSO 1 30%PEG300 2 5%Tween80 3 63%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.400mg/ml (1.01mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 20 μL of 20 mg/ml clarified DMSO stock solution to 300 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 630 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Caractéristiques	Sirtinol does not inhibit class I and class II HDACs.
Targets/IC₅₀/Ki	SIRT2 (Cell-free assay) 38 μM SIRT1 (Cell-free assay) 131 μM
In vitro	Le Sirtinol inhibe puissamment l'activité de la Sir2p de levure recombinante in vitro avec une IC50 de 68 μM. Contrairement à la TSA, ce composé n'a montré aucun effet sur la HDAC1 humaine, ce qui indique qu'il s'agit d'un inhibiteur sélectif de Sirtuin. Contrairement à la TSA, le traitement de fibroblastes humains primaires avec cette substance chimique ne provoque pas de changements globaux dans l'acétylation des histones et de la tubuline, et n'induit pas non plus de changement morphologique dans la lignée cellulaire tumorale HeLa. Le traitement avec cet inhibiteur à 100 μM pendant 24 heures provoque un arrêt de croissance prolongé dans les cellules MCF-7 et H1299 jusqu'à 9 jours après son retrait. Ce traitement induit une augmentation de l'activité SA-β-gal et de l'expression de PAI-1 dans les deux cellules MCF-7 et H1299, plus puissamment que la Splitomicine. Il inhibe la formation de colonies à des concentrations de 33 μM et plus dans les cellules MCF-7 et H1299, plus efficacement que la Splitomicine. Ce composé (100 μM) atténue significativement la phosphorylation basale et stimulée par l'EGF ou l'IGF-I d'ERK, JNK/SAPK et p38 MAPK dans les cellules MCF-7 et H1299. Il bloque l'activation basale et stimulée par l'EGF de Ras. De manière cohérente, la phosphorylation basale et stimulée par l'EGF ou l'IGF-I de Raf-1, MEK, SEK1/MKK4 et MKK7 est atténuée dans les cellules traitées avec cet inhibiteur. L'inhibition de Sirt1 par cette substance chimique améliore l'acétylation de p53 induite par les UV et H₂O₂ pour renforcer la mort cellulaire dans les kératinocytes cutanés cultivés. Le blocage de Sirt1 par ce traitement entraîne une inhibition significative de la croissance et de la viabilité des cellules PCa humaines tout en n'ayant aucun effet sur les cellules épithéliales prostatiques normales.
Essai kinase	Inhibition in vitro de l'activité de la Sirt2 humaine
Essai kinase	1,5 μg de GST-Sirt2 humaine recombinante (acides aminés 18-340) sont incubés à 30°C pendant 2 heures dans 50 μL de tampon d'essai (50 mM Tris-HCl, pH 8,8, 4 mM MgCl₂, 0,2 mM dithiothréitol avec différentes concentrations de Sirtinol, 50 μM NAD, et des histones HeLa acétylées tritiées (1000 cpm), purifiées par extraction acide. L'activité HDAC est déterminée par comptage par scintillation de l'acide [³H]acétique soluble dans l'acétate d'éthyle.
In vivo	L'administration de Sirtinol à 1 mg/kg atténue la production de cytokines pro-inflammatoires et protège contre les lésions hépatiques suite à un traumatisme-hémorragie chez des rats Sprague-Dawley mâles.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11483616/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16302818/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16170353/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18419717/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18573234/ [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18681908/ [7] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19075016/ [8] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21454220/

Applications

Méthodes	Biomarqueurs	Images	PMID
Growth inhibition assay	Cell viability		25184156
Western blot	SIRT1 / p-AKT / Foxo3a / β-catenin Foxp3 / RORγt Ac-H3K9 / Fibrobectin / Collagen 1 / α-SMA		25184156