Name: TTNPB (Arotinoid acid)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S4627
Rating: 5 (16 reviews)

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Contrôle Qualité

Lot : Pureté : 99.67%

99.67

Cibles apparentées	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism
Autre Retinoid Receptor Inhibiteurs	Tamibarotene AM580 Fenretinide UVI 3003 SR 11237 AR7 BMS493 All trans-Retinal MSU-42011 Palovarotene

Culture cellulaire, traitement et concentration de travail

Lignées cellulaires	Type dessai	Description de lactivité
HEK293 cells	Function assay	Agonist activity at human RARalpha expressed in HEK293 cells by luciferase reporter gene assay, EC50=0.18 nM
CV-1 cells	Function assay	Binding affinity against retinoic Acid gamma receptors co-transfected into CV-1 cells, EC50=0.002 Μm
HL60 cells	Cytotoxicity assay	In vitro cytotoxicity against HL60 cells, IC50=46 μM
HeLa cells	Function assay	Agonist activity at human RARalpha expressed in human HeLa cells assessed as relative luminescence units at >=10 uM by luciferase assay relative to control
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Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	348.48	Formule	C₂₄H₂₈O₂	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	71441-28-6	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	Arotinoid Acid, Ro 13-7410, AGN-191183			Smiles	CC(=CC1=CC=C(C=C1)C(=O)O)C2=CC3=C(C=C2)C(CCC3(C)C)(C)C

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 15 mg/mL (43.04 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	5.000mg/ml (14.35mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	RARβ (cell-free assay) 4.5 nM RARα (cell-free assay) 5.1 nM RARγ (cell-free assay) 9.3 nM
In vitro	TTNPB se lie aux Retinoid Receptor nucléaires avec une haute affinité, et inhibe la liaison du [³H]tRA avec une IC50 de 3,8 nM, 4,0 nM, et 4,5 nM pour mRARα, β, et γ, respectivement. Ce composé augmente l'activation transcriptionnelle des RAR de souris dans les cellules JEG-3 après 72 h en utilisant un milieu conditionné avec une EC50 de 2,0 nM, 1,1 nM et 0,8 nM pour mRARα, β, et γ, respectivement. Il inhibe la croissance des cellules épithéliales mammaires humaines normales (HMECs) et des cellules de cancer du sein positives aux récepteurs d'œstrogènes (ER-positives) en induisant un blocage du cycle cellulaire en phase G1. Ce produit chimique provoque une diminution dose-dépendante de la différenciation des cellules ES-D3.
Essai kinase	Essais de liaison
Essai kinase	Les essais de liaison sont effectués comme décrit précédemment (Allenby et al., 1993, 1994). En bref, les rétinoïdes marqués et non marqués sont ajoutés aux fractions nucléosol ou cytosoliques dans l'éthanol de manière à ce que la quantité totale d'éthanol ajoutée soit constante dans tous les tubes et ne dépasse pas 2 % du volume d'incubation. Les préparations de récepteurs sont incubées avec des rétinoïdes à 4 °C pendant 4 à 6 heures. Des colonnes de dessalement Sephadex PD-10 sont utilisées pour séparer le radioligand lié du radioligand libre une fois l'équilibre atteint. Pour les essais de liaison compétitive, des concentrations variables de ligand compétitif non marqué sont incubées avec le nucléosol ou le cytosol approprié en présence d'une concentration fixe de [³H]tRA (act. sp. 49,3 Ci/mmol) ou de [³H]9-cis RA (act. sp. 24,0 Ci/mmol). Les concentrations finales de [³H]tRA et [³H]9-cis RA pour les essais de liaison aux Retinoid Receptor nucléaires sont de 5 nM. Les concentrations finales de [³H]tRA pour les essais de liaison au CRABP sont de 30 nM. Les IC50 sont calculées comme décrit ci-dessus (DeLean et al., 1978). Pour la cinétique de saturation, des concentrations croissantes de ligand radiomarqué ([³H]tRA act. sp. 49,3 Ci/mmol, [³H]this compound act. sp. 5,5 Ci/mmol) sont ajoutées au nucléosol du sous-type de récepteur approprié en présence (liaison non spécifique) ou en absence (liaison totale) d'un excès molaire de 100 fois du rétinoïde non marqué correspondant. La liaison spécifique est définie comme la liaison totale moins la liaison non spécifique. La cinétique de saturation est calculée comme décrit précédemment (Scatchard, 1949; Grippo et Gudas, 1987; Levin et al., 1992).
In vivo	TTNPB (0,25 mg/kg) provoque une inhibition de la croissance dans les deux modèles MXT-HS et MXT-HI en induisant l'apoptose cellulaire.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9070355/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10495774/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16273314/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21362465/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9877028/

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

TTNPB (Arotinoid acid) Agoniste RAR

Structure chimique

Poids moléculaire: 348.48