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VTP50469 Inhibiteur de Menin-MLL

Name: VTP50469
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8934
Rating: 5 (7 reviews)

Réf. CatalogueS8934

VTP50469 est un inhibiteur puissant, hautement sélectif et actif par voie orale de l'interaction Menin-MLL avec un Ki de 104 pM. VTP50469 présente une activité anti-leucémique.

VTP50469 MLL inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 630.82

Aller à

Contrôle Qualité

Lot : Pureté : 99.99%

99.99

Produits souvent utilisés avec VTP50469

SB590885

It and SB590885 are used in the induction medium to generate hCiPSCs from hADSCs and hASFs.

SGC-CBP30

It and SGC-CBP30 are used in the induction medium to generate hCiPSCs from hADSCs and hASFs.

JNK-IN-8

It and JNK-IN-8 are used in the induction medium to generate hCiPSCs from hADSCs and hASFs.

Doramapimod (BIRB 796)

It and Doramapimod are used in the induction medium to generate hCiPSCs from hADSCs and hASFs.

Cibles apparentées	HDAC JAK BET Histone Methyltransferase PKC PARP HIF PRMT EZH2 AMPK
Autre MLL Inhibiteurs	Ziftomenib (KO-539) SNDX-5613 (Revumenib) Bleximenib oxalate DSP5336

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	630.82	Formule	C₃₂H₄₇FN₆O₄S	Stockage (À compter de la date de réception)	3 years -20°C powder
N° CAS	2169916-18-9	--		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	CC(C)N(C(C)C)C(=O)C1=C(OC2=CN=CN=C2N3CC4(CCN(CC4)CC5CCC(CC5)N[S](C)(=O)=O)C3)C=CC(=C1)F

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 100 mg/mL (158.52 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	1.670mg/ml (2.65mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 33.3 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to make it clear. Volume up to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	Menin-MLL interaction (Cell-free assay) 104 pM(Ki)
In vitro	Les lignées cellulaires portant des réarrangements MLL sont sélectivement sensibles à VTP50469. Ce composé déplace la ménine des complexes protéiques et inhibe l'occupation de la chromatine par MLL au niveau de gènes sélectionnés. La perte de liaison MLL conduit à des changements dans l'expression génique, la différenciation et l'apoptose.
In vivo	Des modèles de xénogreffes dérivées de patients (PDX) atteints de LAM MLL-r ou de LAL MLL-r montrent des réductions spectaculaires de la charge leucémique lorsqu'ils sont traités avec VTP50469. Plusieurs souris greffées avec de la LAL MLL-r restent exemptes de maladie plus d'un an après le traitement avec ce composé.
Références	[1] https://cancerres.aacrjournals.org/content/78/13_Supplement/4958 [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31821784/

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):