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ZD-4190 VEGFR inhibiteur

Name: ZD-4190
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S6543
Rating: 5 (1 reviews)

Réf. CatalogueS6543

ZD-4190 est un inhibiteur submicromolaire de l'activité de la VEGF RTK in vitro avec des valeurs d'IC50 de 29 ± 4 nM et 708 ± 63 nM pour KDR et Flt-1, respectivement.

ZD-4190 VEGFR inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 459.27

Aller à

Contrôle Qualité

Lot : S654301 DMSO]12 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Pureté : 99.65%

Cité dans Nature Medicine pour sa qualité supérieure
COA
HPLC
SDS
Fiche technique

99.65

Cibles apparentées	EGFR PDGFR FGFR c-Met Src MEK CSF-1R FLT3 HER2 c-Kit
Autre VEGFR Inhibiteurs	SAR131675 SU 5402 Cediranib (AZD2171) Vatalanib (PTK787) 2HCl Anlotinib (AL3818) Dihydrochloride Linifanib (ABT-869) Apatinib (YN968D1) Apatinib (YN968D1) mesylate Ki8751 ZM 323881 HCl

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	459.27	Formule	C₁₉H₁₆BrFN₆O₂	Stockage (À compter de la date de réception)	3 years -20°C powder
N° CAS	413599-62-9	--		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	COC1=C(C=C2C(=C1)C(=NC=N2)NC3=C(C=C(C=C3)Br)F)OCCN4C=CN=N4

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 12 mg/mL (26.12 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	KDR Flt-1
In vitro	ZD4190 est un inhibiteur submicromolaire de l'activité de la VEGF RTK in vitro avec le plus grand effet contre KDR. Une sélectivité par rapport à l'activité tyrosine kinase de FGFR1 est démontrée, avec une différence d'au moins 30 fois dans l'IC50 requise pour inhiber la prolifération des HUVEC stimulée respectivement par VEGF ou bFGF. Aucun effet sur la croissance basale des HUVEC n'est observé, même à la concentration maximale de ZD4190 examinée dans ces essais (10 μM).
In vivo	L'administration orale chronique quotidienne de ZD4190 à de jeunes rats produit une augmentation dose-dépendante de la surface de la plaque de croissance épiphysaire fémorale. L'administration orale quotidienne de ZD4190 à des souris porteuses de xénogreffes tumorales humaines établies (~0,5 cm³) (sein, poumon, prostate et ovaire) provoque une activité antitumorale significative et à des doses qui ne devraient pas avoir d'effet antiprolifératif direct sur les cellules tumorales. Dans un modèle de xénogreffe PC-3, 10 semaines d'administration de ZD4190 prolongent la cytostase tumorale et après l'arrêt du traitement, la croissance tumorale reprend après un court délai.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10706112/

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):