Name: ZM 306416
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2897
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Contrôle Qualité

Lot : Pureté : 99.97%

99.97

Cibles apparentées	EGFR PDGFR FGFR c-Met Src MEK CSF-1R FLT3 HER2 c-Kit
Autre VEGFR Inhibiteurs	SAR131675 SU 5402 Cediranib (AZD2171) Vatalanib (PTK787) 2HCl Anlotinib (AL3818) Dihydrochloride Linifanib (ABT-869) Apatinib (YN968D1) Apatinib (YN968D1) mesylate Ki8751 ZM 323881 HCl

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	333.74	Formule	C₁₆H₁₃ClFN₃O₂	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	690206-97-4	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	CB 676475			Smiles	COC1=C(C=C2C(=C1)C(=NC=N2)NC3=C(C=C(C=C3)Cl)F)OC

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 67 mg/mL (200.75 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	3.350mg/ml (10.04mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 67 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	1.600mg/ml (4.79mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 32 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	VEGFR1 0.33 μM Src 0.33 μM Abl 1.3 μM
In vitro	ZM-306416 induit un effet antiprolifératif sélectif envers les lignées cellulaires NSCLC dépendantes de l'EGFR H3255 et HCC4011 avec une IC50 de 0,09 µM et 0,072 µM, respectivement. ZM-306416 inhibe la formation de granules avec une IC50 de 0,67 μM. ZM-306416 inhibe significativement l'essai ERRα avec une IC50 de 7,3 μM dans la lignée cellulaire GeneBLAzer T-Rex RORγ-UAS-bla HEK293T. ZM306416 (300 nM) inhibe complètement la sécrétion de PAA et stimule l'incorporation de [¹²⁵]I dans les cellules folliculaires thyroïdiennes humaines. ZM306416 (300 nM) abolit l'expression de pVEGFR2 (Y1214) dans les cellules folliculaires thyroïdiennes humaines. ZM306416 (< 10 μM) a des effets inhibiteurs marqués sur la phosphorylation à l'état stable de p42/44 MAPK mais n'affecte pas l'expression de la forme non phosphorylée. ZM306416 (3 μM) augmente significativement la mort cellulaire dans les cellules folliculaires thyroïdiennes humaines. ZM306416 (3 μM) augmente significativement la mort cellulaire dans les cellules folliculaires thyroïdiennes humaines. ZM306416 inhibe faiblement la sécrétion de VEGF et augmente la production de PlGF. ZM306416 (1 μM) améliore la formation de follicules et diminue la distribution nucléaire dans les cellules folliculaires thyroïdiennes humaines.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22573732/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21050030/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22227235/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21751212/

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

ZM 306416 VEGFR inhibiteur

Structure chimique

Poids moléculaire: 333.74