TNF-alpha Inhibiteurs | TNF-alpha Inhibitors
| N° Cat. | Nom du produit | Information | Citations dutilisation du produit | Validations de produits |
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| S1623 | N-Acetylcysteine (NAC chemical, N-Acetyl-L-Cysteine) | L'acétylcystéine (N-acétyl-L-cystéine, NAC, N-acétylcystéine) est un inhibiteur des ROS (espèces réactives de l'oxygène) qui antagonise l'activité des inhibiteurs du protéasome. C'est aussi un inhibiteur de la production du facteur de nécrose tumorale. L'acétylcystéine (N-acétyl-L-cystéine) supprime l'activation du NF-κB induite par le TNF par l'inhibition des kinases IκB. L'acétylcystéine (N-acétyl-L-cystéine) induit l'apoptose via la voie mitochondriale. L'acétylcystéine (N-acétyl-L-cystéine) inhibe la ferroptose et la réplication virale.Les solutions sont instables et doivent être fraîchement préparées. |
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| S4238 | Cepharanthine | La Cepharanthine (NSC-623442) est un alcaloïde biscoclaurine qui inhibe la stimulation de NFκB médiée par le TNF-alpha, la peroxydation lipidique de la membrane plasmatique et l'agrégation plaquettaire, et supprime la production de cytokines. |
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| S0787 | 3-Deazaadenosine hydrochloride | Le 3-Deazaadenosine HCl (3-DZA, c3Ado) est un puissant inhibiteur de la S-adénosylhomocystéine hydrolase avec un Ki de 3,9 µM. Le 3-Deazaadenosine HCl inhibe la transcription du TNF-α et de l'IL-1β induite par les lipopolysaccharides bactériens. Le 3-Deazaadenosine HCl inhibe l'activité transcriptionnelle du NF-κB, prévient la carboxyméthylation de Ras induite par le FCS et réduit la phosphorylation d'ERK1/2 et d'Akt induite par le FCS. Le 3-Deazaadenosine HCl possède des activités anti-inflammatoires, anti-prolifératives et anti-VIH. |
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| S3515 | Benpyrine racemate | Benpyrine racemate ((Rac)-Benpyrine) est un inhibiteur puissant, hautement spécifique et oralement actif de TNF-alpha et atténue l'inflammation induite par le TNF-alpha, réduisant ainsi les lésions hépatiques et pulmonaires. |
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| S9396 | Geraniin | Le Geraniin, un polyphénol hydrolysable dérivé de l'écorce du fruit de Nephelium lappaceum L., a montré posséder une activité antioxydante significative in vitro. Les valeurs IC50 d'inhibition de la libération de TNF-alpha étaient de 43 μM pour le Geraniin. |
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| S9090 | Corilagin | La Corilagine, découverte dans de nombreuses plantes médicinales telles que les espèces de Phyllanthus, possède de multiples activités, notamment anti-oxydantes, anti-inflammatoires, anti-apoptotiques, hépatoprotectrices et autres. C'est un inhibiteur de TNF-α. |
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| S2465 | CPI-1189 | CPI-1189 (REN 1654, REN 1189) est l'inhibiteur du facteur de nécrose tumorale (TNF) alpha, une cytokine proapoptotique. Ce composé inhibe intracellulairement la phosphoactivation de la protéine kinase p38 activée par les mitogènes et présente des effets neuroprotecteurs. |
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| E3067 | Trionycis Carapax Extract | Trionycis Carapax Extract est obtenu à partir de Carapax Trionycis, dont les extraits de Carapax Trionycis ayant un poids moléculaire inférieur à 6 KD (CT6) régulent à la baisse l'expression de TNF-α, IL-1β et IL-6 dans les HSC-T6 traités par le TGF-β1, indiquant l'effet thérapeutique potentiel de ces extraits contre la fibrose hépatique. | ||
| E0314 | JTE-607 Dihydrochloride |
Le JTE-607 Dihydrochloride est un promédicament qui est converti en une forme active par hydrolyse d'ester. Le JTE-607 est un inhibiteur multiple de la production de cytokines qui cible la CPSF3 et inhibe le traitement du pré-ARNm. Le JTE-607 inhibe le facteur de nécrose tumorale (TNF)-alpha, l'interleukine (IL)-1beta, l'IL-6, l'IL-8 et l'IL-10, provenant des PBMC humaines stimulées par le LPS, avec des valeurs d'IC50 de 11 nM, 5,9 nM, 8,8 nM, 7,3 nM et 9,1 nM, respectivement. |
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| S3231 | UCB-9260 | UCB-9260 est un inhibiteur actif par voie orale qui inhibe la signalisation du TNF en stabilisant une forme asymétrique du trimère. Ce composé se lie au TNF avec un Kd de 13 nM. Il inhibe également NF-κB avec une IC50 de 202 nM après stimulation du TNF. | ||
| E3245 | Piperis Kadsurae Caulis Extract | Piperis Kadsurae Caulis Extract est extrait de Piperis Kadsurae Caulis, ce qui peut réduire le niveau d'expression d'IL-1β et de TNF-α dans les cellules. | ||
| E6029 | Lenalidomide hemihydrate | Lenalidomide hemihydrate (CC-5013 hemihydrate) est un puissant inhibiteur de TNF-alpha avec une CI50 de 13 nM. Il induit la phosphorylation de la tyrosine du CD28 sur les lymphocytes T, ce qui active ensuite le NF-κB. Il agit comme un ligand pour l'ubiquitine E3 ligase cereblon (CRBN), conduisant à l'ubiquitination sélective et à la dégradation des facteurs de transcription lymphoïdes IKZF1 et IKZF3 via le complexe ubiquitine ligase CRBN-CRL4. | ||
| E3310 | Brassica Juncea Seed Extract | Brassica juncea seed Extract est obtenu à partir des graines de Brassica juncea L., ce qui confère un effet protecteur/thérapeutique contre l'insuffisance hépatique aiguë induite par le thioacétamide dans des modèles animaux expérimentaux, en régulant de manière significative les niveaux d'expression de TNF-α et IL-6, et en inversant la génotoxicité de l'ADN. | ||
| E3329 | Centella Asiatica Extract | Centella Asiatica Extract est extrait de Centella Asiatica, qui inhibe le TNF-alpha et peut être utilisé comme agent thérapeutique pour la dermatite atopique. | ||
| S3540 | UTL-5g | UTL-5g (GBL-5g) est un nouvel inhibiteur de petite molécule de TNF-α qui peut réduire l'hépatotoxicité, la néphrotoxicité et la myélotoxicité induites par le Cisplatine. | ||
| S9075 | Mulberroside A | Mulberroside A, isolé de l'extrait éthanolique des racines de Morus alba, est largement employé comme ingrédient actif dans les produits cosmétiques en raison de ses activités anti-tyrosinase et antioxydantes. Ce composé diminue les expressions de TNF-α, IL-1β et IL-6 et inhibe l'activation de NALP3, caspase-1 et NF-κB et la phosphorylation de ERK, JNK et p38. | ||
| E0130 | Apigenin-7-O-glucuronide |
Apigenin-7-O-glucuronide (Apigenin-7-glucuronide) est le principal flavonoïde trouvé dans le chardon-marie. Apigenin 7-o-glucuronide inhibe le facteur de nécrose tumorale alpha (TNF-alpha) et la libération totale de nitrite dans les macrophages activés par les lipopolysaccharides. |
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| S0248New | Hispidol | Hispidol est un puissant inhibiteur de l'adhésion des monocytes induite par le TNF-α aux cellules épithéliales du côlon avec une CI50 de 0,50 µM, et supprime efficacement l'expression génique du TNF-α induite par le LPS. Son inhibition de TNF-alpha est liée à une activité transcriptionnelle AP-1 réduite, soulignant son potentiel en tant que candidat thérapeutique pour les MICI. | ||
| S8037 | Necrostatin-1 (Nec-1) | Necrostatin-1 (Nec-1) est un inhibiteur spécifique de RIP1 (RIPK1) et inhibe la nécroptose induite par le TNF-α avec une EC50 de 490 nM dans les cellules 293T. Necrostatin-1 bloque également IDO et supprime l'Autophagy et l'Apoptosis. |
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| S1029 | CC-5013 (Lenalidomide) | Lenalidomide est un inhibiteur de la sécrétion de TNF-α avec un IC50 de 13 nM dans les PBMC. Le Lenalidomide (CC-5013) est un ligand de l'ubiquitine E3 ligase cereblon (CRBN), et il provoque une ubiquitination sélective et la dégradation de deux facteurs de transcription lymphoïdes, IKZF1 et IKZF3, par l'ubiquitine ligase CRBN-CRL4. Le Lenalidomide favorise l'expression de la caspase-3 clivée et inhibe l'expression du VEGF et induit l'apoptose. |
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| S4902 | QNZ (EVP4593) | QNZ (EVP4593) présente une activité inhibitrice puissante à la fois sur l'activation de NF-κB et sur la production de TNF-α avec des IC50 de 11 nM et 7 nM dans les cellules T Jurkat, respectivement. |
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| S1567 | Pomalidomide (CC-4047) | Le Pomalidomide inhibe la libération de TNF-α induite par les LPS avec un IC50 de 13 nM dans les PBMC. Le Pomalidomide peut être utilisé dans le PROTAC comme ligand pour cibler l'E3 ligase et inhiber la protéine E3 ligase cereblon (CRBN). Le Pomalidomide favorise l'apoptose et l'arrêt du cycle cellulaire. |
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| S7455 | Resatorvid (TAK-242) | Resatorvid (TAK-242, CLI-095) est un inhibiteur spécifique de petite molécule de la Toll-like receptor (TLR) 4 signaling, bloquant la production induite par le LPS de NO, TNF-α et IL-6 dans les macrophages avec une IC50 de 1,8 nM, 1,9 nM et 1,3 nM, respectivement. Ce composé régule à la baisse l'expression des molécules de signalisation en aval de TLR4, MyD88 et TRIF, et il inhibe également l'Autophagy. |
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| S8279 | (±)-Shikonin | (±)-Shikonin, un inhibiteur puissant et spécifique de la Pyruvate kinase M2 (PKM2), est un composant majeur du zicao (pourpre gromwell, la racine séchée de Lithospermum erythrorhizon), une médecine chinoise à base de plantes avec diverses activités biologiques. C'est également un inhibiteur de l'activité du TMEM16A Chloride Channel en utilisant un essai de quenching fluorescent basé sur des cellules. La Shikonine exerce un effet anti-inflammatoire en inhibant le tumor necrosis factor-α (TNF-α) et prévient l'activation de la voie du nuclear factor-κB (NF-κB) via l'inhibition du Proteasome. |
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| S1189 | Aprepitant | Aprepitant est un antagoniste puissant et sélectif du neurokinin-1 receptor avec une IC50 de 0,1 nM. Ce composé réduit les niveaux de cytokines pro-inflammatoires, y compris le G-CSF, l'IL-6, l'IL-8 et le TNFα. Il inhibe l'infection par le HIV des macrophages humains. |
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| S1193 | Thalidomide | Le Thalidomide a été introduit comme sédatif, agent immunomodulateur, et est également étudié pour le traitement des symptômes de nombreux cancers. Ce composé inhibe la céréblon (CRBN), une partie du complexe E3 ubiquitine ligase de la culline-4 CUL4-RBX1-DDB1. |
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| S8034 | Apremilast | Apremilast (CC-10004) est un inhibiteur puissant et oralement actif de la PDE4 et du TNF-α avec une IC50 de 74 nM et 77 nM, respectivement. |
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| S8484 | GSK2982772 | GSK2982772 est un inhibiteur de la récepteur-interacting protein-1 (RIP1) kinase (RIPK1) compétitif de l'ATP avec une valeur d'IC50 de 16 nM. Il présente une spécificité kinase exquise et une excellente activité pour bloquer de nombreuses réponses cellulaires dépendantes du TNF. |
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| S3871 | Muscone | Muscone (3-Méthylcyclopentadécanone, Méthylexaltone), un ingrédient aromatisant, est un composé organique qui est le principal contributeur à l'odeur du musc et également un puissant agent anti-inflammatoire. Ce composé régule significativement à la baisse les niveaux de cytokines inflammatoires induites par le LPS et inhibe l'activation de l'inflammasome NF-κB et NLRP3 dans les BMDM. Il diminue remarquablement les niveaux de cytokines inflammatoires (IL-1β, TNF-α et IL-6). |
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| S3924 | Ginsenoside Rb1 | Le Ginsenoside Rb1 (Gypenoside III) est un protopanaxadiol qui présente divers effets in vitro et in vivo, y compris des actions neuroprotectrices, anti-inflammatoires et anti-obésité. Ce composé, un constituant principal de la racine de Panax ginseng, inhibe l'activité de la Na+, K+-ATPase avec une IC50 de 6,3 ± 1,0 μM. Il inhibe également l'activation de l'IRAK-1 et la phosphorylation de NF-κB p65. Ce produit chimique réduit les expressions de TLR3, TLR4 et TRAF-6, et régule à la baisse les niveaux de TNF-α, IFN-β et iNOS. |
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| S8261 | GSK583 | Le GSK583 est un inhibiteur très puissant et sélectif de la RIP2 kinase avec une IC50 de 5 nM. Ce composé inhibe également la production de TNF-α et d'IL-6 avec une IC50 d'environ 200 nM dans les cultures d'explants. |
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| S3292 | (3R,8S)-Falcarindiol | Le falcarindiol (FAD, (3R,8S)-Falcarindiol, FaDOH) est un composé polyacétylénique naturel que l'on trouve en abondance dans de nombreuses plantes de la famille des Ombellifères. Le falcarindiol supprime l'expression, stimulée par les LPS, de la synthase d'oxyde nitrique inductible (iNOS), du facteur de nécrose tumorale alpha (TNFα), de l'interleukine-6 (IL-6) et de l'interleukine-1 bêta (IL-1β). Le falcarindiol atténue l'activation induite par les LPS des molécules de signalisation JNK, ERK, STAT1 et STAT3. |
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| S0781 | IQ 3 | IQ 3 est un inhibiteur spécifique de la c-Jun N-terminale kinase (JNK) avec des Kd de 66 nM, 240 nM et 290 nM pour JNK3, JNK1 et JNK2, respectivement. Ce composé inhibe l'activité transcriptionnelle de NF-κB/AP1 induite par le LPS dans les cellules THP1-Blue avec une IC50 de 1,4 μM. Il inhibe également la production de TNF-α et d'IL-6 in vitro. |
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| S9374 | 2',5'-Dihydroxyacetophenone | Le 2',5'-Dihydroxyacetophenone (DHAP, 2-Acetylhydroquinone, Quinacetophenone) est un mélange d'isomères de dihydroxyacétophénone utilisé comme arôme alimentaire. Ce composé inhibe significativement la production de NO via la suppression de l'expression de iNOS. Il diminue significativement les niveaux des cytokines pro-inflammatoires TNF-α et IL-6 en bloquant les voies de signalisation ERK1/2 et NF-κB. |
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| S6850 | NE 52-QQ57 | NE 52-QQ57 est un antagoniste sélectif et biodisponible par voie orale du récepteur 4 couplé aux protéines G (GPR4) avec une IC50 de 0,07 μM. Ce composé bloque efficacement l'accumulation de cAMP médiée par le GPR4 avec une IC50 de 26,8 nM dans les cellules HEK293. L'antagonisme du GPR4 avec ce produit chimique inhibe significativement l'expression accrue induite par les AGE de plusieurs cytokines inflammatoires clés et molécules de signalisation, y compris le facteur de nécrose tumorale-α (TNF-α), l'interleukine (IL)-1β, l'IL-6, la nitrique oxyde synthase inductible (iNOS), l'oxyde nitrique (NO), la cyclooxygénase 2 (COX2) et la prostaglandine E2 (PGE2). |
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| S9417 | Homoplantaginin | L'Homoplantaginin (Hispidulin-7-glucoside), un flavonoïde majeur issu de la médecine traditionnelle chinoise Salvia plebeia, possède des propriétés anti-inflammatoires et antioxydantes. Ce composé inhibe l'expression de l'ARNm du TNF-α et de l'IL-6, ainsi que la phosphorylation de l'IKKβ et du NF-κB. |
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| S8224 | PF-3644022 |
Le PF-3644022 est un inhibiteur puissant, librement réversible et compétitif de l'ATP de la MAPKAPK2 (MK2) avec un Ki de 3 nM. Ce composé inhibe également puissamment la production de TNFα avec une IC50 de 160 nM. |
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| S9502 | Madecassic acid | Madecassic acid (acide Brahmic), un triterpène naturel d'abord isolé de C. asiatica, a divers effets anti-inflammatoires et antidiabétiques, bloquant l'activation de NF-κB dans les macrophages et causant par l'inhibition de iNOS, COX-2, TNF-alpha, IL-1beta et IL-6. |
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| S6727 | AX-024 HCl | AX-024 HCl bloque l'interaction du CD3 PRS avec SH3.1 (Nck). Ce composé inhibe également l'IL-6, le TNF-alpha, l'IFN-gamma, l'IL-10 et l'IL-17A. |
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| S3261 | Myrislignan | Myrislignan, un lignane isolé de Myristica fragrans Houtt, possède des activités anti-inflammatoires. Ce composé inhibe l'interleukine-6 (IL-6) et le facteur de nécrose tumorale-α (TNF-α). Il inhibe significativement les expressions de la NO synthase inductible (iNOS) et de la cyclooxygénase-2 (COX-2) de manière dose-dépendante dans les cellules macrophagiques stimulées par le LPS. Il inhibe également l'activation de la voie de signalisation NF-κB. |
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| S1833 | Butoconazole nitrate | Butoconazole nitrate (RS-35887) est un agent antifongique qui inhibe la libération de cytokines stimulée par le PHA - IL-2, TNFα, IFN et GM-CSF - à partir de lymphocytes du sang périphérique humain (IC50 de 7,2 μg/mL, 14,4 μg/mL, 7,36 μg/mL et 7,6 μg/mL, respectivement). | ||
| E5778New | CU-CPT 4a | CU-CPT 4a (TLR3-IN-1) est un puissant antagoniste de petite molécule de TLR3 avec une CI50 de 3,44 µM qui inhibe également la signalisation médiatisée par TLR3/dsRNA, y compris l'expression de TNF-α et IL-1β. C'est un outil précieux pour l'étude des complexes protéine-ARN. | ||
| S3236 | Mesaconitine | La Mesaconitine, l'un des alcaloïdes de l'aconit présents dans le tubercule d'Aconiti, augmente le niveau de [Ca2+]i dans les cellules endothéliales par l'afflux de Ca2+ des espaces extracellulaires. | ||
| S0949 | Cucurbitacin IIb | La Cucurbitacin IIb (CuIIb, Dihydrocucurbitacin F, 25-désacétyl hemslecin A) inhibe la phosphorylation de STAT3, JNK et Erk1/2, améliore la phosphorylation d'IκB et NF-κB, bloque la translocation nucléaire de NF-κB et diminue les niveaux d'ARNm d'IκBα et TNF-α. Ce composé présente une activité anti-inflammatoire et induit l'apoptose. Il est isolé de Hemsleya amabilis. | ||
| S0752 | AUDA | AUDA (composé 43) est un puissant inhibiteur de l'époxyde hydrolase soluble (sEH) avec une IC50 de 18 nM et 69 nM pour la sEH de souris et la sEH humaine, respectivement. Ce composé a une activité anti-inflammatoire qui réduit l'expression protéique de MMP-9, IL-1β, TNF-α et TGF-β. Il régule à la baisse les voies de signalisation Smad3 et p38. | ||
| S0777 | Isuzinaxib (APX-115 free base) | Isuzinaxib (APX-115 free base, Ewha-18278 free base) est un inhibiteur puissant et oralement actif de la pan NADPH-oxidase (pan-Nox) avec des Ki de 1,08 μM, 0,57 μM et 0,63 μM pour Nox1, Nox2 et Nox4, respectivement. Ce composé supprime significativement l'expression de molécules inflammatoires, y compris MCP-1/CCL2, IL-6 et TNFα, dans le rein diabétique. | ||
| S3293 | Gardenoside | La Gardenoside est un composé naturel extrait des fruits de Gardenia, avec des propriétés hépatoprotectrices. Il inhibe l'activation de TNF-α, IL-1β, IL-6 et NFκB. Ce composé a également un effet inhibiteur sur la stéatose cellulaire induite par les acides gras libres (AGL). Il supprime la douleur dans un modèle de rats souffrant de lésions de constriction chronique en régulant les récepteurs P2X3 et P2X7. | ||
| S0139 | MD2-TLR4-IN-1 | MD2-TLR4-IN-1 (Composé 22m) est un puissant inhibiteur de la protéine de différenciation myéloïde 2/récepteur de type Toll 4 (MD2-TLR4). Ce composé inhibe l'expression induite par le lipopolysaccharide (LPS) du tumor necrosis factor alpha (TNF-α) et de l'interleukin-6 (IL-6) dans les macrophages avec une IC50 de 0,89 μM et 0,53 μM, respectivement. | ||
| S6347 | 5'-N-Ethylcarboxamidoadenosine (NECA) | La 5'-N-éthylcarboxamidoadénosine (NECA, 5'-(N-éthylcarboxamido)adénosine, adénosine-5'N-éthylcarboxamide, 5'-éthylcarboxamidoadénosine) est un agoniste stable et non sélectif du adenosine receptor. Elle agit via de multiples mécanismes, notamment : la réduction du stress oxydatif induit par le diabète, l'inhibition de l'expression génique de l'IL-18, du TNF-α et de l'ICAM-1 (intercellular adhesion molecule 1 (CD54)), et le blocage de l'activation de la voie JNK-MAPK. | ||
| S9129 | 20(S)-Ginsenoside Rh1 | Le 20(S)-Ginsenoside Rh1 (Prosapogenin A2, Sanchinoside B2, Sanchinoside Rh1) est l'un des principaux composés bioactifs extraits du ginseng rouge, qui est de plus en plus utilisé pour améliorer la cognition et la santé physique dans le monde entier. Il présente de puissantes caractéristiques d'effets anti-inflammatoires, antioxydants, immunomodulateurs et des effets positifs sur le système nerveux. Le Ginsenoside Rh1 inhibe l'expression du PPAR-γ, du TNF-α, de l'IL-6 et de l'IL-1β. | ||
| S3138 | Methylthiouracil | Methylthiouracil (NSC-193526, NSC-9378, MTU) est un agent antithyroïdien. Ce composé supprime la production de TNF-α et IL-6, et l'activation de NF-κB et ERK1/2. | ||
| S1273 | Amarogentin |
L'Amarogentin (AG), un glycoside sécoiridoïde principalement extrait des racines de Swertia et de Gentiana, présente des activités antioxydantes, antitumorales et antidiabétiques. Ce composé est un agoniste pour le récepteur du goût amer TAS2R1 et inhibe dans les cellules LAD-2 la production de TNF-α nouvellement synthétisé induite par la substance P. Il induit l'Apoptosis dans les cellules de cancer gastrique humain (SNU-16) par un arrêt du cycle cellulaire en G2/M et la voie de signalisation PI3K/Akt. Ce produit chimique interagit avec la sous-unité α2 de la AMP-activated protein kinase (AMPK) et active la kinase trimérique avec une CE50 de 277 pM. |
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| S3304 | Stylopine | Stylopine ((R,S)-Stylopine, Tétrahydrocoptisine) réduit la production de nitric oxide (NO), de prostaglandin E2 (PGE2), de tumor necrosis factor-alpha (TNF-alpha) et d'interleukin-1beta (IL-1beta), ainsi que la production d'IL-6 et l'activité de la cyclooxygenase-2 (COX-2) causées par la stimulation par le LPS. Ce composé est un composant majeur de la feuille de Chelidonium majus L. | ||
| S9184 | Forsythoside B | Forsythoside B est un glycoside phényléthanoïde isolé des feuilles de Lamiophlomis rotata Kudo, une plante médicinale populaire chinoise. Ce composé a de puissants effets neuroprotecteurs et possède des propriétés anti-inflammatoires, antioxydantes et antiseptiques. Il pourrait inhiber le TNF-alpha, l'IL-6, l'IκB et moduler le NF-κB. | ||
| S3299 | Demethyleneberberine | La Demethyleneberberine (DMB), un composant du Cortex Phellodendri Chinensis (CPC), atténue significativement la perte de poids et diminue l'activité de la myéloperoxydase (MPO), tout en réduisant significativement la production de cytokines pro-inflammatoires, telles que l'interleukine (IL)-6 et le facteur de nécrose tumorale-α (TNF-α), et inhibe l'activation de la voie de signalisation NF-κB. Ce composé améliore potentiellement la NAFLD (stéatose hépatique non alcoolique) en activant les voies AMPK. |
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