CSF-1R Inhibiteurs | CSF-1R Inhibitors
| N° Cat. | Nom du produit | Information | Citations dutilisation du produit | Validations de produits |
|---|---|---|---|---|
| S7818 | Pexidartinib (PLX3397) | Pexidartinib (PLX3397) est un inhibiteur oral puissant et multi-ciblé de la tyrosine kinase des récepteurs CSF-1R, Kit (c-Kit) et FLT3 avec des IC50 de 20 nM, 10 nM et 160 nM, respectivement. Ce composé induit l'apoptose et la nécrose avec une activité antitumorale. Phase 3. |
|
|
| S7725 | Sotuletinib (BLZ945) | Sotuletinib (BLZ945) est un inhibiteur oralement actif, puissant et sélectif de CSF-1R avec un IC50 de 1 nM, et il est plus de 1000 fois plus sélectif contre ses homologues récepteurs tyrosine kinase les plus proches. |
|
|
| S8042 | GW2580 | Le GW2580 (SC-203877) est un inhibiteur sélectif de CSF-1R pour c-FMS avec une IC50 de 30 nM, 150 à 500 fois plus sélectif que b-Raf, CDK4, c-KIT, c-SRC, EGFR, ERBB2/4, ERK2, FLT-3, GSK3, ITK, JAK2, etc. |
|
|
| S8874 | PLX5622 | Le PLX5622 est un inhibiteur hautement sélectif de CSF-1R (IC50 < 10 nmol/L), montrant une sélectivité > 20 fois supérieure à celle de KIT et FLT3. |
|
|
| S8524 | Edicotinib(JNJ-40346527) | Edicotinib (JNJ-40346527) est un inhibiteur puissant, sélectif, pénétrant le cerveau et oralement actif du colony-stimulating factor-1 receptor (CSF-1R) avec une IC50 de 3,2 nM. |
|
|
| S7688 | Ki20227 | Ki20227 est un inhibiteur oralement actif et hautement sélectif de la tyrosine kinase c-Fms (CSF1R) avec des IC50 de 2 nM, 12 nM, 451 nM et 217 nM pour le c-Fms, le récepteur 2 du facteur de croissance de l'endothélium vasculaire (KDR/VEGFR-2), le récepteur du facteur de cellules souches (c-Kit) et le récepteur bêta du facteur de croissance dérivé des plaquettes (PDGFRβ), respectivement. |
|
|
| E0340 | CSF1R-IN-1 | Le CSF1R-IN-1 est un inhibiteur du CSF1R (Colony Stimulating Factor 1 Receptor) avec une CI50 de 0,5 nM dans un test d'activité kinase in vitro. |
|
|
| S0487 | Sulfatinib | Le Sulfatinib est un inhibiteur de tyrosine kinase puissant et hautement sélectif contre VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, FGFR1 et CSF1R avec une IC50 respective de 2 nM, 24 nM, 1 nM, 15 nM et 4 nM. Ce composé montre une activité antitumorale encourageante et des toxicités gérables chez les patients atteints de NETs avancées. |
|
|
| E2629 | Vimseltinib | Vimseltinib (DCC-3014) est un double inhibiteur de c-FMS (CSF-IR) et c-Kit extrait du brevet WO2014145025A2, composé exemple 10, avec des IC50 de <0,01 μM et 0,1-1 μM, respectivement. | ||
| S3523 | AZD7507 | AZD7507 est un inhibiteur puissant et oralement actif de CSF-1R, avec une activité antitumorale. | ||
| E0616 | Chiauranib | Chiauranib (CS2164) inhibe sélectivement plusieurs cibles kinases aurora B kinase (AURKB), colony-stimulating factor 1 receptor (CSF1R), et vascular endothelial growth factor receptor (VEGFR)/platelet-derived growth factor receptor (PDGFR)/c-Kit , inhibant ainsi la prolifération rapide des cellules tumorales, renforçant l'immunité antitumorale et inhibant l'angiogenèse tumorale, pour obtenir une efficacité antitumorale. | ||
| E6007 | Pexidartinib Hydrochloride | Pexidartinib Hydrochloride est un inhibiteur oral de la tyrosine kinase du récepteur du facteur stimulant les colonies 1 (CSF1R). Il réduit significativement les niveaux de macrophages dans le tissu adipeux sans altérer le nombre total de cellules myéloïdes chez la souris. Il induit également des effets développementaux et immunotoxiques chez les embryons de poisson zèbre en hyperactivant la signalisation Wnt. | ||
| S3570 | ARRY-382 | ARRY-382 est un inhibiteur oral hautement sélectif du CSF1R avec une IC50 de 9 nM. | ||
| E1727 | Pimicotinib | Le Pimicotinib (ABSK021) est un inhibiteur biodisponible par voie orale du récepteur du facteur stimulant les colonies 1 (CSF1R). Il améliore les réponses immunitaires des lymphocytes T antitumoraux et inhibe la prolifération des cellules tumorales ayant des activités immunomodulatrices et antinéoplasiques potentielles. | ||
| S3012 | Pazopanib | Pazopanib (GW786034) est un nouvel inhibiteur multi-cible de VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, PDGFR, FGFR, c-Kit et c-Fms/CSF1R avec des IC50 de 10 nM, 30 nM, 47 nM, 84 nM, 74 nM, 140 nM et 146 nM dans des essais sans cellules, respectivement. Ce composé induit l'activation de la Cathepsin B et l'Autophagy. |
|
|
| S1035 | Pazopanib HCl | Pazopanib HCl est un nouvel inhibiteur multi-cibles de VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, PDGFR, FGFR, c-Kit et c-Fms avec une IC50 de 10 nM, 30 nM, 47 nM, 84 nM, 74 nM, 140 nM et 146 nM dans des essais acellulaires, respectivement. Pazopanib induit la mort cellulaire autophagique de Type II. |
|
|
| S8401 | Erdafitinib (JNJ-42756493) | Erdafitinib est un inhibiteur pan- fibroblast growth factor receptor (FGFR) puissant et sélectif, biodisponible par voie orale, doté d'une activité antinéoplasique potentielle. Ce composé se lie également à RET (c-RET), CSF-1R, PDGFR-α/PDGFR-β, FLT4, Kit (c-Kit) et VEGFR-2 et induit l'apoptose cellulaire. |
|
|
| S1189 | Aprepitant | Aprepitant est un antagoniste puissant et sélectif du neurokinin-1 receptor avec une IC50 de 0,1 nM. Ce composé réduit les niveaux de cytokines pro-inflammatoires, y compris le G-CSF, l'IL-6, l'IL-8 et le TNFα. Il inhibe l'infection par le HIV des macrophages humains. |
|
|
| S1003 | Linifanib (ABT-869) | Linifanib (ABT-869, AL39324, RG3635) est un nouvel inhibiteur puissant et ATP-compétitif de VEGFR/PDGFR pour KDR, CSF-1R, Flt-1/3 et PDGFRβ avec une IC50 de 4 nM, 3 nM, 3 nM/4 nM et 66 nM respectivement, principalement efficace dans les cellules cancéreuses dépendantes de kinases mutantes (c'est-à-dire FLT3). Ce composé induit l'Autophagy et l'Apoptosis, et est en phase 3. |
|
|
| S1181 | ENMD-2076 | ENMD-2076 présente une activité sélective contre Aurora A et Flt3 avec une IC50 de 14 nM et 1,86 nM, 25 fois plus sélective pour Aurora A que pour Aurora B et moins puissante pour RET, SRC, NTRK1/TRKA, CSF1R/FMS, VEGFR2/KDR, FGFR et PDGFRα. Ce composé inhibe la croissance d'un large éventail de lignées cellulaires de tumeurs solides humaines et de cancers hématopoïétiques avec une IC50 de 0,025 à 0,7 μM, ce qui induit l'apoptose et l'arrêt en phase G2/M. Phase 2. |
|
|
| S1220 | OSI-930 | OSI-930 est un puissant inhibiteur de Kit (c-Kit), KDR et CSF-1R avec des IC50 de 80 nM, 9 nM et 15 nM, respectivement ; ce composé est également puissant contre Flt-1, c-Raf et Lck et a une faible activité contre PDGFRα/β, Flt-3 et Abl. Phase 1. |
|
|
| S8015 | Agerafenib (CEP-32496) | Agerafenib (CEP-32496) est un inhibiteur très puissant de BRAF(V600E/WT) et de c-Raf avec un Kd de 14 nM/36 nM et 39 nM, respectivement. Il montre également une activité puissante contre Abl-1, c-Kit, Ret (c-Ret), PDGFRβ et VEGFR2, mais a une affinité insignifiante pour MEK-1, MEK-2, ERK-1 et ERK-2. Ce composé est actuellement en essais cliniques de phase 1/2. |
|
|
| S8721 | PDGFR inhibitor 1 | PDGFR inhibitor 1 est un inhibiteur de contrôle de poche de commutation biodisponible par voie orale des formes sauvages et mutées de Kit (c-Kit) et PDGFR avec une activité antinéoplasique potentielle. Il inhibe également plusieurs autres kinases, y compris VEGFR2, TIE2, PDGFR-beta et CSF1R, inhibant ainsi davantage la croissance des cellules tumorales. |
|
|
| S8578 | PRN1371 | PRN1371 est un inhibiteur covalent irréversible de la kinase FGFR1-4, avec des IC50s de 0,6, 1,3, 4,1, 19,3 et 8,1 nM pour FGFR1, 2, 3, 4 et CSF1R, respectivement. |
|
|
| S9620 | Elzovantinib (TPX-0022) | Elzovantinib (TPX-0022, CSF1R-IN-2) est un puissant inhibiteur de MET/CSF1R/SRC avec des IC50 d'inhibition enzymatique de la kinase de 0,14 nM, 0,71 nM et 0,12 nM, respectivement. TPX-0022 module le microenvironnement immunitaire tumoral dans des modèles précliniques. | ||
| E1435 | Tinengotinib | Le Tinengotinib (TT-00420) est un nouvel inhibiteur multi-kinase qui inhibe fortement l'Aurora A/B avec des valeurs d'IC50 de 1,2/3,3 nM respectivement. Il présente également une activité inhibitrice puissante sur FGFR1/2/3, VEGFR1, JAK1/2 et CSF1R et peut être utilisé pour traiter plusieurs voies de signalisation importantes dans le cancer du sein triple négatif (TNBC). |
Les produits sont destinés à la recherche uniquement. Ne pas utiliser chez lhomme. Nous ne vendons pas aux patients.
©Copyright 2013 Selleck Chemicals. Tous droits réservés.