PDE Inhibiteurs | PDE Inhibitors

N° Cat.	Nom du produit	Information	Citations dutilisation du produit
S2312	Icariin	L'icariine est un inhibiteur spécifique de la PDE5 cGMP avec une IC50 de 0,432 μM, 167 fois plus sélective pour la PDE5 que pour la PDE4.	Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol, 2025, none J Vet Res, 2024, 68(1):35-44 Chinese Journal of Tissue Engineering Research, 2024, (28): 4461-4468.
S1455	Cilomilast	Cilomilast (SB-207499) est un puissant inhibiteur de la PDE4 avec une IC50 d'environ 110 nM, il possède une activité anti-inflammatoire et une faible activité sur le système nerveux central. Phase 3.	Biochim Biophys Acta Mol Basis Dis, 2025, 1871(1):167526 Am J Physiol Renal Physiol, 2020, 318(3):F576-F588 J Pharm Biomed Anal, 2016, 117:47-60
S8034	Apremilast	Apremilast (CC-10004) est un inhibiteur puissant et oralement actif de la PDE4 et du TNF-α avec une IC50 de 74 nM et 77 nM, respectivement.	Signal Transduct Target Ther, 2023, 8(1):40 Acta Pharm Sin B, 2022, 12(1):228-245 Int J Mol Sci, 2021, 22(23)12878
S2687	Mardepodect (PF-2545920)	Mardepodect (PF-2545920) est un inhibiteur puissant et sélectif de la PDE10A avec une IC50 de 0,37 nM, avec une sélectivité >1000 fois supérieure à celle de la PDE.	J Ovarian Res, 2022, 15(1):120 J Neuroimmune Pharmacol, 2020, 10.1007/s11481-020-09943-6 Am J Hum Genet, 2017, 100(1):5-20
S2484	Milrinone	Milrinone (Win 47203, Primacor) est un inhibiteur de la phosphodiesterase 3 (PDE3), utilisé pour augmenter la contractilité cardiaque.	BMC Genomics, 2025, 26(1):270 J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805 J Assist Reprod Genet, 2022, 10.1007/s10815-021-02330-x
S7224	Deltarasin	Deltarasin est un inhibiteur moléculaire de petite taille de l'interaction KRAS-PDEδ avec un K_d de 38 nM pour la liaison à la PDEδ purifiée.	Eur J Cell Biol, 2023, 102(2):151314 Appl. Sci, 2023, 13(1), 166 Cell Death Differ, 2019, 26(11):2400-2415
S1550	Pimobendan	Le Pimobendan (UD-CG 115 BS) est un inhibiteur sélectif de la PDE3 avec une IC50 de 0,32 μM.	Autophagy, 2025, 1-17. J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805 Front Microbiol, 2020, 10:2936
S0501	Enpp-1-IN-1	Enpp-1-IN-1 (UUN28589, MV 658) est un inhibiteur de l'ectonucléotide pyrophosphatase-phosphodiestérase 1 (enpp-1).	Cell Rep, 2025, 44(6):115851 iScience, 2025, 28(3):111943 Acta Pharmacol Sin, 2024,
S4683	Sildenafil Mesylate	Sildenafil Mesylate (UK-92480 Mesylate) est une forme mésylate de Sildenafil, un inhibiteur de la Phosphodiesterase 5.	J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805 Cardiovasc Res, 2021, 117(5):1391-1401 Sci Rep, 2020, 10(1):18084
S8218	PF-8380	PF-8380 est un puissant inhibiteur d'autotaxine (ATX) avec une IC50 de 2,8 nM dans un essai enzymatique in vitro.	Cell Mol Biol Lett, 2024, 29(1):159 Front Immunol, 2024, 15:1481699 J Clin Invest, 2023, 133(17)e163128
S4837	Ibudilast	Ibudilast (KC-404, AV411, MN166) est un inhibiteur de phosphodiesterase relativement non sélectif avec des activités anti-inflammatoires et neuroprotectrices.	Front Psychiatry, 2023, 14:1259041 Neuron, 2020, 108(5):876-886.e4 CU Scholar, 2019, N/A
S5837	BRL-50481	BRL-50481 est un inhibiteur nouveau et sélectif de la phosphodiestérase (PDE) 7 avec une valeur de Ki, dérivée des tracés secondaires (Dixon), de 180±10 nM, étant au moins 200 fois plus sélectif pour hrPDE7A1 que pour toutes les autres PDE.	Cell Rep Med, 2025, 6(9):102356 Front Pharmacol, 2024, 15:1411652 Oncogene, 2017, 36(23):3252-3262
S2620	GSK256066	GSK256066 est un inhibiteur sélectif de la PDE4B (affinité égale pour les isoformes A-D) avec un IC50 de 3,2 pM, une sélectivité >380 000 fois supérieure par rapport à PDE1/2/3/5/6 et une sélectivité >2500 fois supérieure contre PDE4B par rapport à PDE7. Phase 2.	Pharmaceuticals (Basel), 2022, 16(1)29 J Aerosol Med Pulm Drug Deliv, 2019, 32(6):396-404
S4019	Avanafil	Avanafil est un inhibiteur hautement sélectif de la PDE5 avec une IC50 de 5,2 nM, >121 fois plus sélectif que les autres PDE.	J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805 Cell Rep, 2021, 37(1):109774
S3172	Anagrelide HCl	Anagrelide (BL-4162A, BMY 26538-01) est un médicament utilisé pour le traitement de la thrombocytémie essentielle.	Cell Chem Biol, 2022, S2451-9456(22)00006-X Nat Cancer, 2020, 1(2):235-248
S1504	Dyphylline	Dyphylline (Diprophylline) est un dérivé de la xanthine avec des effets bronchodilatateurs et vasodilatateurs.	Cancer Cell, 2025, 43(4):776-796.e14 Biogerontology, 2016, 17(5-6):907-920
S4164	Doxofylline	Doxofylline (Doxophylline) est un inhibiteur de la phosphodiesterase et un médicament dérivé de la xanthine pour l'asthme.	Toxicol Lett, 2025, 406:31-37 J Immunother Cancer, 2022, 10(7)e004159
S8459	TAK-063	TAK-063 (Balipodect) est un inhibiteur novateur et sélectif de la phosphodiesterase 10A (PDE10A) avec une IC50 de 0,30 nM.	Alzheimers Res Ther, 2025, 17(1):231 Int J Mol Sci, 2021, 22(18)9665
S2291	Diosgenin	La Diosgenin est une sapogénine stéroïdienne et le précurseur de la semisynthèse de la progestérone qui, à son tour, a été utilisée dans les premières pilules contraceptives orales combinées ; un faible inhibiteur de la PDE.	Biochem Biophys Rep, 2025, 42:102021 Neurochem Res, 2020, 10.1007/s11064-020-03093-0
S4345	Pentoxifylline	Pentoxifylline est un inhibiteur compétitif non sélectif de la phosphodiesterase qui augmente l'AMPc intracellulaire, active la PKA, inhibe la synthèse du TNF et des leucotriènes, et réduit l'inflammation et l'immunité innée.	Antiviral Res, 2023, 216:105674 Biogerontology, 2016, 17(5-6):907-920
S2127	S-(+)-Rolipram	Le S-(+)-Rolipram inhibe la PDE4 AMP cyclique-spécifique des monocytes humains avec une IC50 de 0,75 μM, possède une activité anti-inflammatoire et antidépressive dans le système nerveux central, moins puissant que son énantiomère R.	Viruses, 2019, 11(12)
S1673	Aminophylline	L'Aminophylline (Phyllocontin) est un inhibiteur compétitif non sélectif de la phosphodiestérase avec une IC50 de 0,12 mM et également un antagoniste non sélectif des récepteurs de l'adénosine.	Gastroenterology, 2020, 159(3):1068-1084.e2
S6844	Zatolmilast (BPN14770)	Zatolmilast (BPN14770) est un inhibiteur allostérique sélectif de la phosphodiestérase 4D (PDE4D) avec une CI50 de 7,8 nM et 7,4 nM pour la PDE4D7 et la PDE4D3, respectivement.	Br J Pharmacol, 2024, 10.1111/bph.17411
S8895	Ziritaxestat (GLPG1690)	Le Ziritaxestat (GLPG1690) est un inhibiteur sélectif de l'autotaxine avec une IC50 de 131 nM et un Ki de 15 nM.	Front Cell Dev Biol, 2021, 9:656153
E4924	Anagrelide	Anagrelide(BL416201), un dérivé d'imidazoquinazoline, est un inhibiteur de la phosphodiestérase de type III (PDEIII) avec une IC50 de 36 nM, qui agit comme un agent antithrombotique et réducteur de plaquettes.	Toxicol Lett, 2025, 406:31-37
S5539	Olprinone	Olprinone est un inhibiteur de la phosphodiestérase III (PDE3) avec des valeurs d'IC50 de 0,35 mM, 150 mM et 100 mM pour la PDE III, la PDE I et la PDE II cardiaques humaines, respectivement.	J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
S5957	Vardenafil hydrochloride	Le Vardenafil (BAY38-9456, Levitra, Staxyn) hydrochloride est un inhibiteur sélectif, oralement actif et puissant de la phosphodiesterase (PDE) avec une IC50 de 0,7 nM, 11 nM et 180 nM pour la PDE5, la PDE6 et la PDE1, respectivement.	Cells, 2021, 10(12)3502
S0424	HA130	HA130 est un inhibiteur sélectif de l'autotaxine (ATX) avec une CI50 de 28 nM.	Cell Rep, 2024, 43(11):114972
E0346	Ro 20-1724	Ro 20-1724 est un puissant inhibiteur de la PDE IV avec une valeur de Ki de 3,1 μM et un puissant sécrétagogue gastrique.	J Nanobiotechnology, 2025, 23(1):173
S1929	Irsogladine	Irsogladine (Dicloguamine) est un agent anti-ulcéreux gastrique qui facilite la communication intercellulaire via les jonctions lacunaires par liaison au récepteur muscarinique M1 de l'acétylcholine.
S4090	Fenspiride HCl	Le Fenspiride (Decaspiride) est un bronchodilatateur aux propriétés anti-inflammatoires, inhibant les activités de la phosphodiesterase 4 et de la phosphodiesterase 3 avec des valeurs de logIC50 de 4,16 et 3,44, respectivement, dans les bronches humaines isolées.
E4986	Mirodenafil	Mirodenafil (SK3530) est un inhibiteur de deuxième génération, hautement sélectif de la phosphodiestérase de type 5 (PDE5) avec une IC50 de 0,34 nM, principalement utilisé dans le traitement de la dysfonction érectile (DE).
S5014	Crisaborole (AN2728)	Le Crisaborole (AN2728) est un inhibiteur sélectif de la PDE4 à petite molécule, à base de bore, et possède une activité anti-inflammatoire à large spectre.
E4695	OPB-171775	OPB-171775 fonctionne comme une colle moléculaire, favorisant la formation d'un complexe entre la phosphodiestérase 3A (PDE3A) et le membre 12 de la famille Schlafen (SLFN12). Cette interaction déclenche de multiples stress cellulaires, conduisant finalement à la mort cellulaire. Il démontre également une activité anticancéreuse significative dans des modèles de xénogreffes dérivées de patients (PDX) de tumeurs stromales gastro-intestinales (GIST).
E4979	Olprinone Hydrochloride	Olprinone Hydrochloride (Loprinone Hydrochloride, E-1020) est un puissant inhibiteur de la phosphodiestérase (PDE) 3, avec une valeur IC50 de 0,35 μM pour la PDE3, respectivement. Olprinone Hydrochloride est utilisé dans la recherche sur le traitement de l'insuffisance cardiaque en raison de ses effets inotropes positifs et vasodilatateurs. Il présente également des propriétés anti-inflammatoires.
S9229	Linderane	Le Linderane, isolé de Lindera strychnifolia vill., est un activateur indirect de la PDE3 et possède de multiples effets biologiques, notamment une activité de piégeage des radicaux anioniques superoxydes et une activité antioxydante, ainsi qu'une activité protectrice contre la gastrite, les ulcères gastriques et les maux de dos.
S0039	BI-409306	Le BI 409306 (SUB 166499) est un inhibiteur puissant et sélectif de la PDE9A humaine et de rat avec des CI50 moyennes de 65 nM et 168 nM, respectivement. Le traitement par le BI 409306 augmente les niveaux de cGMP cérébral, favorise la potentialisation à long terme et améliore les performances de la mémoire épisodique et de travail chez les rongeurs.
E4803	Vardenafil	Vardenafil est un inhibiteur oralement actif et sélectif de la phosphodiesterase-5 (PDE5), avec une valeur IC50 de 0,7 nM, respectivement. Ce composé agit comme un inhibiteur compétitif de l'hydrolyse du guanosine monophosphate cyclique (cGMP), augmentant ainsi les niveaux de cGMP. Il peut être utilisé pour la recherche sur la dysfonction érectile, l'hépatite, le diabète.
S5894	Mirodenafil Dihydrochloride	Mirodenafil Dihydrochloride (dichlorhydrate de SK-3530) est un inhibiteur oral de la phosphodiestérase de type 5 (PDE-5) utilisé pour traiter la dysfonction érectile (DE).
S5806	Cilostamide	Cilostamide (OPC 3689) est un inhibiteur des phosphodiestérases de type III avec des valeurs IC50 de 27 nM et 50 nM pour PDE3A et PDE3B, respectivement.
S6186	3-Methylxanthine	La 3-Methylxanthine (3-MX), une 3-alkylxanthine, est un inhibiteur de la guanosine monophosphate (GMP) phosphodiesterase (PDE) cyclique avec une IC50 de 920 μM sur le muscle trachéal isolé de cobaye.
S6576	BW-A78U	BW-A78U, un inhibiteur de la PDE dérivé de l'adénine, a une activité anticonvulsivante.
E7654	Mardepodect	Mardepodect est un inhibiteur puissant, actif par voie orale et sélectif de la PDE10A avec une CI50 de 0,37 nM et une sélectivité >1000 fois supérieure à celle des autres phosphodiestérases. Il supprime également l'activation microgliale dans la neuroinflammation induite par le LPS et les modèles de souris atteintes de la maladie de Parkinson induite par le MPTP.
E4843	Vardenafil dihydrochloride	Vardenafil dihydrochloride est un inhibiteur puissant et sélectif de la phosphodiestérase-5 (PDE5), avec une CI50 de 0,7 nM. Il inhibe également la PDE1 et la PDE6 avec des CI50 de 180 nM et 11 nM respectivement. Il peut être utilisé pour la recherche sur la dysfonction érectile, l'hépatite et le diabète.
E0337	MBCQ	MBCQ est un inhibiteur puissant et sélectif de la phosphodiesterase (PDE5) spécifique au cGMP avec une IC50 de 19 nM.
E0617	Lodenafil	Lodenafil (Hydroxyhomosildenafil) est un puissant inhibiteur de la phosphodiesterase de type 5 (PDE5) pour le traitement de la dysfonction érectile (DE).
S0127	CP-671305	CP-671305 est un inhibiteur puissant, sélectif et actif par voie orale de la phosphodiestérase-4-D (PDE4-D) avec une IC50 de 3 nM.
E0423	(R)-Avanafil	(R)-Avanafil est un puissant inhibiteur compétitif de la phosphodiesterase 5 (PDE5) avec une CI 50 in vitro démontrée de 5,2 nM.
E1382	Nerandomilast (BI 1015550)	Nerandomilast (BI 1015550) est un inhibiteur oralement actif de PDE4B avec une IC50 de 7,2 nM. Il présente une bonne sécurité et des applications potentielles dans l'inflammation, les maladies allergiques, la fibrose pulmonaire et la bronchopneumopathie chronique obstructive (BPCO).
S0190	Lotamilast (RVT-501)	Le Lotamilast (RVT-501, E6005) est un inhibiteur sélectif de la phosphodiesterase 4 (PDE4) avec une IC50 de 2,8 nM.
S9436	Pinoresinol dimethyl ether	Le Pinoresinol dimethyl ether, qui pourrait être isolé du bois de l'arbre basal Humbertieae, présente une variété d'activités en tant qu'inhibiteur de la phosphodiestérase AMP cyclique.
S6433	Udenafil	Udenafil est un puissant antagoniste de la PDE5 humaine avec une IC50 de 8,25 nM et un profil de sélectivité comparable à celui du sildénafil pour les autres PDEs.
E0483	Calmidazolium chloride	Le Calmidazolium chloride (R 24571) est un antagoniste de la calmoduline (CaM), antagonisant la fraction stimulée par la CaM de la phosphodiesterase du cerveau de rat et l'activation induite par la CaM de la Ca²⁺-transporting ATPase des érythrocytes avec des IC50 de 0,15 et 0,35 μM, respectivement, et montre également une valeur de Kd de liaison à la CaM de 3 nM.
E1205	BAY 2666605	Le BAY 2666605 est un inhibiteur oralement actif de la phosphodiesterase 3A (PDE3A) et de la phosphodiesterase 3B (PDE3B) avec des IC50 de 87 nM et 50 nM, respectivement.
E2983	PF-04957325	Le PF-04957325 est un inhibiteur très puissant et sélectif de la PDE8, avec des valeurs d'IC50 de 0,7 nM et 0,3 nM pour la PDE8A et la PDE8B, respectivement. Ce composé potentialise fortement la stéroïdogenèse dans les cellules surrénales de type sauvage.
E1566^New	Ensifentrine	Ensifentrine (RPL-554) est un double inhibiteur de première classe de la phosphodiestérase 3 (PDE3) et de la PDE4 avec des valeurs IC50 de 0,4 nM et 1479 nM, respectivement. Ensifentrine inhibe également la libération du facteur de nécrose tumorale alpha induite par les lipopolysaccharides à partir de monocytes humains de manière concentration-dépendante. Ensifentrine présente des activités bronchoprotectrices et anti-inflammatoires et peut être utilisée pour la recherche sur la broncho-pneumopathie chronique obstructive (BPCO).
S2368	Theobromine	Theobromine (3,7-Diméthylxanthine) est un alcaloïde de la xanthine largement consommé comme stimulant et collation dans les aliments à base de café et de cacao et le plus souvent comme ingrédient dans les médicaments.
S3926	Forsythin	Forsythin (FOR, Phillyrin) est un ingrédient actif extrait du fruit de la plante médicinale Forsythia suspensa (Thunb.) Vahl et il a été démontré qu'il possède des propriétés antioxydantes, antibactériennes et anti-inflammatoires.
S2320	Luteolin	Luteolin (Luteoline, Luteolol, Digitoflavone) est un flavonoïde trouvé dans Terminalia chebula, qui est un inhibiteur non sélectif de la phosphodiesterase PDE pour PDE1-5 avec un Ki de 15,0 μM, 6,4 μM, 13,9 μM, 11,1 μM et 9,5 μM, respectivement.	Int Immunopharmacol, 2025, 144:113612 Front Nutr, 2025, 12:1552890 BMC Cancer, 2025, 25(1):411
E4793	Bucladesine calcium	Bucladesine calcium (Dibutyryl-cAMP Calcium Salt, DBcAMP calcium salt) est un analogue perméable aux cellules de l'AMP cyclique. Il agit comme un puissant activateur de la protein kinase A (PKA) et imite les effets de l'AMPc endogène. Il inhibe également l'activité de la phosphodiesterase (PDE), avec le potentiel de traiter l'insuffisance cardiaque congestive, la cicatrisation des plaies et l'inflammation.	Regen Ther, 2025, 29:499-505
E8284^New	PM534	PM534 est un agent puissant ciblant les microtubules (MTA) qui se lie au domaine de liaison de la colchicine (CBD) et inhibe l'assemblage de la tubuline avec des valeurs d'IC50 allant de 0,8 à 3,2 nM. Il inhibe également de manière significative la croissance tumorale dans des modèles de xénogreffe de souris de cancer du poumon non à petites cellules humain.