Name: Cilomilast
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1455
Rating: 5 (8 reviews)

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Contrôle Qualité

Lot : Pureté : 99.94%

99.94

Cibles apparentées	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism Drug Metabolite
Autre PDE Inhibiteurs	Rolipram IBMX (3-Isobutyl-1-methylxanthine) Icariin Mardepodect (PF-2545920) Deltarasin PF-8380 Enpp-1-IN-1 Ibudilast BRL-50481 GSK256066

Culture cellulaire, traitement et concentration de travail

Lignées cellulaires	Type dessai	Description de lactivité
Sf9 cells	Function assay	Inhibition of human Phosphodiesterase 4A isoform using construct representing the common region of spliced variants expressed as GST-fusion proteins in Sf9 cells, IC50=0.038 μM
sf21 cells	Function assay	Inhibition of human full length PDE4A4 expressed in baculovirus infected sf21 cells, IC50=0.062 μM
human peripheral blood mononuclear cells	Function assay	Inhibition of TNF-alpha release from human peripheral blood mononuclear cells, IC50=3.467 μM
U937 cells	Function assay	Arbitary maximal response for cAMP elevation from baseline level was evaluated in Human U-937 cells, EC50=3.63 μM
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Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	343.42	Formule	C₂₀H₂₅NO₄	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	153259-65-5	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	SB-207499			Smiles	COC1=C(C=C(C=C1)C2(CCC(CC2)C(=O)O)C#N)OC3CCCC3

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 69 mg/mL (200.92 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 50 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	3.45mg/ml (10.05mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 69 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.49mg/ml (1.43mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 9.8 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Caractéristiques	Cilomilast has been used to treat chronic obstructive pulmonary disease (COPD) for many years.
Targets/IC₅₀/Ki	LPDE4 (Cell-free assay) 100 nM HPDE4 (Cell-free assay) 120 nM
In vitro	Cilomilast produit une augmentation de la teneur en cAMP dépendante de la concentration dans les cellules U937. Ce composé produit une augmentation de la teneur en cAMP dépendante de la concentration dans les cellules U937. Dans les monocytes humains isolés, lui et le (R)-rolipram sont équipotents pour supprimer la formation de TNF-α induite par le LPS avec des -log (IC50) de 7,0 et 7,2, respectivement. Ce composé et le (R)-rolipram produisent une modeste prévention de la dégranulation des neutrophiles humains induite par le fMLP. Lui et le (R)-rolipram sont équipotents pour supprimer l'activation des neutrophiles avec des -log (IC50) de 7,1 et 6,4, respectivement. Cette substance chimique diminue significativement l'expression du TNF-α dans la cornée et de l'IL-1α, de l'IL-1β et du TNF-α dans la conjonctive par rapport au contrôle véhicule. Son traitement diminue nettement la présence de cellules présentatrices d'antigènes CD11b+ dans la cornée centrale et périphérique, et conduit à une diminution de l'expression conjonctivale des cytokines IL-6, IL-23 et IL-17. De plus, il diminue l'expression de l'IL-17 et de l'IL-23 dans les ganglions lymphatiques drainants. Il réduit l'expression de TLR4, la libération d'IL-8 et l'activité chimiotactique des neutrophiles, ainsi qu'il augmente la libération d'IP-10 et l'activité chimiotactique des lymphocytes.
In vivo	Cilomilast inhibe la production de TNFα humain avec une ED50 orale de 4,9 mg/kg. Contrairement à leur activité équipotente contre la production de TNFα, ce composé (ED50 = 2,3 mg/kg, p.o.) est 10 fois moins puissant que le R-rolipram (ED50 = 0,23 mg/kg, p.o.) pour inverser l'hypothermie induite par la réserpine, un modèle d'activité antidépressive. Dans des études cinétiques, ce produit chimique (30 mg/kg, p.o.) supprime la production de TNFα pendant au moins 10 heures. La capacité de ce composé à moduler la production d'interleukine-4 in vivo est évaluée dans un modèle de sensibilisation par contact chronique induite par l'oxazolone chez des souris Balb/c. L'administration topique de ce produit chimique (1000 μg) inhibe les concentrations intralésionnelles d'interleukine-4. Le cilomilast administré par voie orale inhibe de manière dose-dépendante la production d'interleukine-4, de TNF-α et de leucotriènes cystéinyls, ainsi que l'infiltration leucocytaire dans le liquide de lavage bronchoalvéolaire des voies respiratoires de rats Brown Norway sensibilisés à l'ovalbumine .
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9808700/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9435206/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22577075/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21382614/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21315169/

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Cilomilast PDE inhibiteur

Structure chimique

Poids moléculaire: 343.42