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TAK-063 PDE inhibiteur

Name: TAK-063
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8459
Rating: 5 (2 reviews)

Réf. CatalogueS8459

TAK-063 (Balipodect) est un inhibiteur novateur et sélectif de la phosphodiesterase 10A (PDE10A) avec une IC50 de 0,30 nM.

TAK-063 PDE inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 428.42

Aller à

Contrôle Qualité

Lot : S845901 DMSO]85 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Pureté : 99.11%

Cité dans Nature Medicine pour sa qualité supérieure
COA
SDS
Fiche technique

99.11

Cibles apparentées	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism Drug Metabolite
Autre PDE Inhibiteurs	Rolipram IBMX (3-Isobutyl-1-methylxanthine) Icariin Cilomilast Mardepodect (PF-2545920) Deltarasin PF-8380 Enpp-1-IN-1 Ibudilast BRL-50481

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	428.42	Formule	C₂₃H₁₇FN₆O₂	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	1238697-26-1	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	Balipodect			Smiles	COC1=CN(N=C(C1=O)C2=CC=NN2C3=CC=CC=C3)C4=C(C=C(C=C4)N5C=CC=N5)F

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 85 mg/mL (198.4 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	PDE10A (Cell-free assay) 0.3 nM
In vivo	TAK-063 présente une pénétration cérébrale élevée chez les souris. L'administration orale de ce composé à des souris a augmenté les niveaux de cAMP et de (cGMP) striataux à 0,3 mg/kg et montre une suppression puissante de l'hyperlocomotion induite par la phencyclidine (PCP) à une dose minimale efficace (MED) de 0,3 mg/kg. Il est actuellement évalué dans des essais cliniques pour le traitement de la schizophrénie.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25384088/

Informations sur lessai clinique

(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Promoteur/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT02370602	Completed	Healthy Volunteers	Takeda	October 2013	Phase 1
NCT01892189	Completed	Ketamine-Induced Brain Activity Changes\|Psychotic-like Symptoms	Takeda	August 2013	Phase 1
NCT01879722	Completed	Schizophrenia	Takeda	June 2013	Phase 1

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):