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Fenspiride HCl PDE inhibiteur

Name: Fenspiride HCl
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S4090
Rating: 5 (1 reviews)

Réf. CatalogueS4090

Le Fenspiride (Decaspiride) est un bronchodilatateur aux propriétés anti-inflammatoires, inhibant les activités de la phosphodiesterase 4 et de la phosphodiesterase 3 avec des valeurs de logIC50 de 4,16 et 3,44, respectivement, dans les bronches humaines isolées.

Fenspiride HCl PDE inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 296.79

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Contrôle Qualité

Lot : S409001 Water]59 mg/mL]false]DMSO]9 mg/mL]false]Ethanol]Insoluble]false Pureté : 99.91%

Cité dans Nature Medicine pour sa qualité supérieure
COA
NMR
HPLC
SDS
Fiche technique

99.91

Cibles apparentées	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism Drug Metabolite
Autre PDE Inhibiteurs	Rolipram IBMX (3-Isobutyl-1-methylxanthine) Icariin Cilomilast Mardepodect (PF-2545920) Deltarasin PF-8380 Enpp-1-IN-1 Ibudilast BRL-50481

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	296.79	Formule	C₁₅H₂₀N₂O₂.HCl	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	5053-08-7	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	Decaspiride			Smiles	C1CN(CCC12CNC(=O)O2)CCC3=CC=CC=C3.Cl

Solubilité

In vitro
Lot:

Water : 59 mg/mL

DMSO : 9 mg/mL (30.32 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Caractéristiques	Produces less than 25% inhibition of phosphodiesterase 1 and phosphodiesterase 2 activities.
Targets/IC₅₀/Ki	PDE4 4.16(pIC50) PDE3 3.44(pIC50)
In vitro	Le Fenspiride induit une potentialisation des effets de l'isoprénaline et du nitroprussiate de sodium avec des logEC50 de 4,1 et 3,5, respectivement, dans les bronches humaines isolées.
In vivo	Le Fenspiride, un médicament anti-inflammatoire à faible activité anti-cyclooxygénase, administré par voie orale à 60-200 mg/kg, inhibe la migration des neutrophiles dans les cavités péritonéales et les poches aériennes ainsi que l'exsudation dans les cavités péritonéales induite par l'endotoxine mais non par la carragénine chez le rat. Le Fenspiride (200 mg/kg) inhibe la libération du facteur de nécrose tumorale par les macrophages stimulés de manière dose-dépendante chez le rat. Le Fenspiride (appliqué localement) inhibe le développement de lésions sclérotiques chez les rats myringotomisés, tandis que les injections intrapéritonéales sont inefficaces. Le Fenspiride (60 mg/kg) réduit significativement l'augmentation précoce des concentrations de facteur de nécrose tumorale induite par les lipopolysaccharides dans le sérum (4,2 ng/mL vs 2,3 ng/mL) et dans le liquide de lavage bronchoalvéolaire (55,7 ng/mL vs 19,7 ng/mL) de cobayes atteints d'endotoxémie. Le Fenspiride (60 mg/kg) réduit également significativement la stimulation primaire des macrophages alvéolaires induite par les lipopolysaccharides, définie comme leur libération accrue de métabolites de l'acide arachidonique par rapport aux cellules des contrôles non traités après stimulation avec la N-formyl-méthionyl-phénylalanine. Le Fenspiride (60 mg/kg) réduit les concentrations sériques accrues de phospholipase A2 de type II extracellulaire, l'intensité de l'invasion alvéolaire neutrophilique et la létalité due aux lipopolysaccharides chez les cobayes atteints d'endotoxémie.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9489859/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8104802/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9438111/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8750732/

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):