Name: Ibudilast
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S4837
Rating: 5 (3 reviews)

Aller à

Contrôle Qualité

Lot : Pureté : 99.91%

99.91

Cibles apparentées	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism Drug Metabolite
Autre PDE Inhibiteurs	Rolipram IBMX (3-Isobutyl-1-methylxanthine) Icariin Cilomilast Mardepodect (PF-2545920) Deltarasin PF-8380 Enpp-1-IN-1 BRL-50481 GSK256066

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	230.31	Formule	C₁₄H₁₈N₂O	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	50847-11-5	--		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	KC-404, AV411, MN166			Smiles	CC(C)C1=NN2C=CC=CC2=C1C(=O)C(C)C

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 46 mg/mL (199.73 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 46 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	4.000mg/ml (17.37mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 80 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	4.000mg/ml (17.37mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 80 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	PDE4 (Bovine aortic EC) 0.08 μM PDE2 (Bovine aortic EC) 0.11 μM PDE5 (Human platelets) 2.2 μM
In vitro	Ibudilast supprime les cytokines pro-inflammatoires (IL-6, IL-1β, TNF-α), le blocage du récepteur toll-like 4 (TLR-4); il inhibe un facteur inhibiteur de migration des macrophages (MIF), régule positivement la cytokine anti-inflammatoire (IL-10) et favorise les facteurs neurotrophiques (GDNF, NGF, NT-4).
In vivo	Ibudilast traverse la barrière hémato-encéphalique et présente une bonne tolérance in vivo. Il inhibe l'agrégation plaquettaire, améliore le flux sanguin cérébral et atténue les réactions allergiques dans les applications cliniques. Dans un modèle animal d'encéphalomyélite, ce composé atténue significativement l'infiltration des cellules inflammatoires dans la moelle épinière lombaire. Après administration orale, il est bien absorbé et métabolisé dans le foie principalement en diOH-ibudilast, qui a des effets pharmacologiques similaires ou même plus puissants.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11607039/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8650721/

Informations sur lessai clinique

(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Promoteur/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT04054206	Completed	Healthy Volunteers	MediciNova	June 24 2019	Phase 1
NCT03341078	Recruiting	Methamphetamine-dependence	VA Office of Research and Development\|Portland VA Medical Center\|Oregon Health and Science University	May 1 2019	Phase 2
NCT03782415	Active not recruiting	Glioblastoma\|Recurrent Glioblastoma\|GBM\|Newly Diagnosed Glioblastoma	MediciNova	December 29 2018	Phase 1\|Phase 2
NCT02714036	Completed	Amyotrophic Lateral Sclerosis	MediciNova\|Massachusetts General Hospital\|South Shore Neurologic Associates	May 6 2016	Phase 1\|Phase 2
NCT00723177	Completed	Opioid-Related Disorders	New York State Psychiatric Institute\|National Institute on Drug Abuse (NIDA)	October 2008	Phase 2
NCT00576277	Completed	Diabetic Neuropathy	Avigen	September 2006	Phase 1\|Phase 2

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Ibudilast PDE inhibiteur

Structure chimique

Poids moléculaire: 230.31