pour la recherche uniquement

Nerandomilast (BI 1015550) Inhibiteur de PDE4B

Name: Nerandomilast (BI 1015550)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: E1382
Rating: 5 (1 reviews)

Réf. CatalogueE1382

Nerandomilast (BI 1015550) est un inhibiteur oralement actif de PDE4B avec une IC50 de 7,2 nM. Il présente une bonne sécurité et des applications potentielles dans l'inflammation, les maladies allergiques, la fibrose pulmonaire et la bronchopneumopathie chronique obstructive (BPCO).

Nerandomilast (BI 1015550) PDE inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 448.97

Aller à

Contrôle Qualité

Lot : E138201 DMSO]11 mg/mL]false]Ethanol]5 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Pureté : 99.54%

Cité dans Nature Medicine pour sa qualité supérieure
COA
NMR
HPLC
SDS
Fiche technique

99.54

Cibles apparentées	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism Drug Metabolite
Autre PDE Inhibiteurs	Rolipram IBMX (3-Isobutyl-1-methylxanthine) Icariin Cilomilast Mardepodect (PF-2545920) Deltarasin PF-8380 Enpp-1-IN-1 Ibudilast BRL-50481

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	448.97	Formule	C₂₀H₂₅ClN₆O₂S	Stockage (À compter de la date de réception)	3 years -20°C powder
N° CAS	1423719-30-5	--		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 11 mg/mL (24.5 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 5 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	PDE4B 7.2 nM
Références	[1] https://patents.google.com/patent/US9150586B2/en?oq=US9150586 [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35517783/

Informations sur lessai clinique

(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Promoteur/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT06241560	Not yet recruiting	Idiopathic Pulmonary Fibrosis	Boehringer Ingelheim	August 6 2024	Phase 2
NCT06107036	Recruiting	Healthy	Boehringer Ingelheim	March 4 2024	Phase 1
NCT05718648	Completed	Renal Insufficiency\|Healthy	Boehringer Ingelheim	February 9 2023	Phase 1
NCT04771286	Completed	Healthy	Boehringer Ingelheim	March 25 2021	Phase 1
NCT03422068	Completed	Idiopathic Pulmonary Fibrosis	Boehringer Ingelheim	March 16 2018	Phase 1

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):