Home Metabolism PDE Inhibiteur Nerandomilast (BI 1015550)

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Nerandomilast (BI 1015550) Inhibiteur de PDE4B

Réf. Catalogue: E1382

Nerandomilast (BI 1015550) est un inhibiteur oralement actif de PDE4B avec une IC50 de 7,2 nM. Il présente une bonne sécurité et des applications potentielles dans l'inflammation, les maladies allergiques, la fibrose pulmonaire et la bronchopneumopathie chronique obstructive (BPCO).
Nerandomilast (BI 1015550) PDE Inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 448.97

Aller à

Contrôle Qualité (Quality Control)

Lot : E138201 DMSO]11 mg/mL]false]Ethanol]5 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Pureté : 99.54%
99.54

Informations chimiques, stockage et stabilité (Chemical Information, Storage & Stability)

Poids moléculaire 448.97 Formule

C20H25ClN6O2S

 Stockage (À compter de la date de réception) 3 years -20°C powder
N° CAS 1423719-30-5 -- Stockage des solutions mères

Solubilité (Solubility)

In vitro
Lot:

DMSO : 11 mg/mL (24.5 mM)
(Le DMSO contaminé par l'humidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 5 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse Concentration Volume Poids moléculaire
Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo
Lot:

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant l'expérience)

mg/kg g μL

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter d'abord s'il n'y a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter d'abord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH2O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant d'ajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous d'ajouter le(s) solvant(s) dans l'ordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de l'ajout précédent, est une solution claire avant de procéder à l'ajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme d'action (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
PDE4B
7.2 nM
Références

Informations sur l'essai clinique (Clinical Trial Information)

(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT Recrutement Conditions Promoteur/Collaborateurs Date de début Phases
NCT06241560 Not yet recruiting
Idiopathic Pulmonary Fibrosis
Boehringer Ingelheim
 August 6 2024 Phase 2
NCT06107036 Recruiting
Healthy
Boehringer Ingelheim
 March 4 2024 Phase 1
NCT05718648 Completed
Renal Insufficiency|Healthy
Boehringer Ingelheim
 February 9 2023 Phase 1
NCT04771286 Completed
Healthy
Boehringer Ingelheim
 March 25 2021 Phase 1
NCT03422068 Completed
Idiopathic Pulmonary Fibrosis
Boehringer Ingelheim
 March 16 2018 Phase 1