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BI-409306 inhibitor de PDE

Réf. Catalogue: S0039

BI 409306 (SUB 166499) is a potent and selective inhibitor of human and rat PDE9A with mean IC50 of 65 nM and 168 nM, respectively. Treatment with BI 409306 increases brain cGMP levels, promotes long-term potentiation, and improves episodic and working memory performance in rodents.
BI-409306 PDE inhibitor Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 311.34

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Contrôle Qualité (Quality Control)

Lot : S003901 DMSO]62 mg/mL]false]Ethanol]4 mg/mL]false]Water]˂1 mg/mL]false Pureté : 99.91%
99.91

Informations chimiques, stockage et stabilité (Chemical Information, Storage & Stability)

Poids moléculaire 311.34 Formule

C16H17N5O2

 Stockage (À compter de la date de réception) 3 years -20°C powder
N° CAS 1189767-28-9 -- Stockage des solutions mères

Synonymes SUB 166499 Smiles C1COCCC1N2C3=C(C=N2)C(=O)NC(=N3)CC4=CC=CC=N4

Solubilité (Solubility)

In vitro
Lot:

DMSO : 62 mg/mL (199.13 mM)
(Le DMSO contaminé par l'humidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 4 mg/mL

Water : ˂1 mg/mL

Calculateur de molarité

Masse Concentration Volume Poids moléculaire
Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo
Lot:

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant l'expérience)

mg/kg g μL

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter d'abord s'il n'y a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter d'abord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH2O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant d'ajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous d'ajouter le(s) solvant(s) dans l'ordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de l'ajout précédent, est une solution claire avant de procéder à l'ajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme d'action (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
human PDE9A
(Cell-free assay)
65 nM
rat PDE9A
(Cell-free assay)
168 nM
Références

Informations sur l'essai clinique (Clinical Trial Information)

(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT Recrutement Conditions Promoteur/Collaborateurs Date de début Phases
NCT03505151 Completed
Healthy
Boehringer Ingelheim
 April 27 2018 Phase 1
NCT03193307 Completed
Healthy
Boehringer Ingelheim
 June 29 2017 Phase 1
NCT03151499 Completed
Healthy
Boehringer Ingelheim
 May 30 2017 Phase 1
NCT02597998 Completed
Healthy
Boehringer Ingelheim
 September 15 2015 Phase 1