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BI-409306 PDE inhibiteur

Name: BI-409306
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S0039
Rating: 5 (1 reviews)

Réf. CatalogueS0039

Le BI 409306 (SUB 166499) est un inhibiteur puissant et sélectif de la PDE9A humaine et de rat avec des CI50 moyennes de 65 nM et 168 nM, respectivement. Le traitement par le BI 409306 augmente les niveaux de cGMP cérébral, favorise la potentialisation à long terme et améliore les performances de la mémoire épisodique et de travail chez les rongeurs.

BI-409306 PDE inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 311.34

Aller à

Contrôle Qualité

Lot : S003901 DMSO]62 mg/mL]false]Ethanol]4 mg/mL]false]Water]˂1 mg/mL]false Pureté : 99.91%

Cité dans Nature Medicine pour sa qualité supérieure
COA
HPLC
SDS
Fiche technique

99.91

Cibles apparentées	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism Drug Metabolite
Autre PDE Inhibiteurs	Rolipram IBMX (3-Isobutyl-1-methylxanthine) Icariin Cilomilast Mardepodect (PF-2545920) Deltarasin PF-8380 Enpp-1-IN-1 Ibudilast BRL-50481

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	311.34	Formule	C₁₆H₁₇N₅O₂	Stockage (À compter de la date de réception)	3 years -20°C powder
N° CAS	1189767-28-9	--		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	SUB 166499			Smiles	C1COCCC1N2C3=C(C=N2)C(=O)NC(=N3)CC4=CC=CC=N4

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 62 mg/mL (199.13 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 4 mg/mL

Water : ˂1 mg/mL

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	human PDE9A (Cell-free assay) 65 nM rat PDE9A (Cell-free assay) 168 nM
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31578258/

Informations sur lessai clinique

(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Promoteur/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT03505151	Completed	Healthy	Boehringer Ingelheim	April 27 2018	Phase 1
NCT03193307	Completed	Healthy	Boehringer Ingelheim	June 29 2017	Phase 1
NCT03151499	Completed	Healthy	Boehringer Ingelheim	May 30 2017	Phase 1
NCT02597998	Completed	Healthy	Boehringer Ingelheim	September 15 2015	Phase 1

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):