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BMS-794833 inhibitor de c-Met

Name: BMS-794833
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2201
Rating: 5 (4 reviews)

Réf. Catalogue: S2201

BMS-794833 is a potent ATP competitive inhibitor of Met (c-Met)/VEGFR2 with IC50 of 1.7 nM/15 nM, also inhibits Ron, Axl and Flt3 with IC50 of <3 nM; a prodrug of BMS-817378. Phase 1.

BMS-794833 c-Met inhibitor Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 468.84

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Contrôle Qualité (Quality Control)

Lot : Pureté : 99.84%

99.84

Cibles apparentées	EGFR VEGFR FGFR PDGFR Src MEK CSF-1R FLT3 HER2 c-Kit
Autre c-Met Inhibiteurs	Tepotinib (EMD-1214063) Dihexa SGX-523 PHA-665752 Foretinib (GSK1363089, XL880) SU11274 BMS-777607 JNJ-38877605 Tivantinib PF-04217903

Informations chimiques, stockage et stabilité (Chemical Information, Storage & Stability)

Poids moléculaire	468.84	Formule	C₂₃H₁₅ClF₂N₄O₃	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	1174046-72-0	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	C1=CC(=CC=C1C2=CNC=C(C2=O)C(=O)NC3=CC(=C(C=C3)OC4=C(C(=NC=C4)N)Cl)F)F

Solubilité (Solubility)

In vitro
Lot:

DMSO : 94 mg/mL (200.49 mM)
(Le DMSO contaminé par l'humidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin d'ajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	4.700mg/ml (10.02mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 94 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin d'ajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.470mg/ml (1.00mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 9.4 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant l'expérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre d'animaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter d'abord s'il n'y a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter d'abord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant d'ajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous d'ajouter le(s) solvant(s) dans l'ordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de l'ajout précédent, est une solution claire avant de procéder à l'ajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme d'action (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	Met 1.7 nM VEGFR2 15 nM
In vitro	BMS794833 inhibe également la lignée cellulaire de carcinome gastrique activée par le récepteur Met, GTL-16, avec une IC50 de 39 nM.
Essai kinase	Essai Met kinase
Essai kinase	BMS798433 est dissous dans du DMSO et dilué avec de l'eau avant utilisation. La solution réactionnelle contient de la GST-Met kinase exprimée par baculovirus, 20 mM Tris-HCl (pH 7,4), 1 mM MnCl₂, 1 mM DTT, 0,1 mg BSA, 0,1 mg polyGlu₄/tyr, 1 µM ATP et 0,2 µCi γ-ATP. Les réactions sont incubées à 30 °C pendant 1 heure et arrêtées par 8 % TCA. Les précipités de TCA sont collectés sur des plaques GF/C à l'aide d'un collecteur universel et les filtres sont quantifiés à l'aide d'un compteur à scintillation liquide.
In vivo	Dans le modèle de xénogreffes de tumeur gastrique humaine GTL-16, BMS798433 montre une TGI supérieure à 50 % pendant au moins un temps de doublement tumoral sans toxicité apparente observée pendant 14 jours. BMS798433 montre également une stase tumorale complète à une dose de 25 mg/kg contre le modèle de glioblastome U87.
Références	[1] http://worldwide.espacenet.com/publicationDetails/biblio?DB=EPODOC&II=0&adjacent=true&locale=en_EP&FT=D&date=20090730&CC=WO&NR=2009094417A1&KC=A1

Informations sur l'essai clinique (Clinical Trial Information)

(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Promoteur/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT00792558	Withdrawn	Advanced Solid Tumors	Bristol-Myers Squibb	January 2009	Phase 1

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):