Name: Iniparib (BSI-201)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1087
Rating: 5 (17 reviews)

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Contrôle Qualité (Quality Control)

Lot : Pureté : 99.86%

99.86

Cibles apparentées	HDAC ATM/ATR DNA-PK WRN DNA/RNA Synthesis Topoisomerase PPAR Sirtuin Casein Kinase eIF
Autre PARP Inhibiteurs	XAV-939 AZD5305 (Saruparib) Veliparib (ABT-888) PJ34 HCl AG-14361 G007-LK A-966492 UPF 1069 Pamiparib ME0328

Informations chimiques, stockage et stabilité (Chemical Information, Storage & Stability)

Poids moléculaire	292.03	Formule	C₇H₅IN₂O₃	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	160003-66-7	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	NSC-746045, IND-71677			Smiles	C1=CC(=C(C=C1C(=O)N)[N+](=O)[O-])I

Solubilité (Solubility)

In vitro
Lot:

DMSO : 58 mg/mL (198.6 mM)
(Le DMSO contaminé par l'humidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 28 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin d'ajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	2.900mg/ml (9.93mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 58 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin d'ajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.360mg/ml (1.23mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 7.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant l'expérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre d'animaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter d'abord s'il n'y a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter d'abord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant d'ajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous d'ajouter le(s) solvant(s) dans l'ordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de l'ajout précédent, est une solution claire avant de procéder à l'ajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme d'action (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	PARP1 (Cell-free assay)
In vitro	Iniparib (BSI-201) est décrit comme une prodrogue du 4-iodo-3-nitrosobenzamide, un agent qui inhibe de manière covalente PARP1 en se liant à son premier doigt de zinc dans des conditions acellulaires. Le traitement de 120 μM de ce composé plus le buthionine sulfoximine (BSO) induit une mort cellulaire de 95 % parmi les cellules 855-2, et affiche un effet similaire dans d'autres cellules cancéreuses humaines. Il inhibe la croissance des cellules E-ras 20, dont l'effet peut être augmenté 4 fois lorsque le BOS est ajouté. Récemment, il ne montre aucune capacité à inhiber l'activité enzymatique ou cellulaire de PARP, mais peut modifier de manière non sélective les protéines contenant de la cystéine dans les cellules tumorales, suggérant que le mécanisme d'action n'est probablement pas via l'inhibition de l'activité PARP. À 100 μM, il inhibe la réparation des ruptures simple brin (RSB) induites par les rayonnements ionisants dans les lignées cellulaires lymphoïdes humaines, basée sur un essai d'épisomes circulaires du virus d'Epstein-Barr (EBV) endogène, résultant en une réparation de 55 % en 2 heures, qui peut être étonnamment inversée par le knock-down de PARP1, indiquant que le mécanisme d'inhibition n'implique pas le piégeage de PARP aux RSB. Ce composé n'est pas capable de tuer sélectivement les cellules déficientes en recombinaison homologue (HR) entre les cellules PEO1 déficientes en BRCA2 et les cellules PEO4 révertantes en BRCA2, ou les fibroblastes GM16666 déficients en ATM et GM16667 restaurés en ATM. Il est cytotoxique pour une variété de lignées cellulaires à des concentrations supérieures à 40 μM, reflétant un mécanisme indépendant de PARP.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7669074/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11853696/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22128301/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22493268/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22291137/

Informations sur l'essai clinique (Clinical Trial Information)

(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Promoteur/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT01161836	Completed	Advanced Solid Tumors	Sanofi	July 2010	Phase 1
NCT01033292	Completed	Ovarian Cancer	Sanofi	December 2009	Phase 2
NCT01033123	Completed	Ovarian Cancer	Sanofi	December 2009	Phase 2
NCT00687765	Completed	Glioblastoma	Sanofi	July 2008	Phase 1\|Phase 2

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Iniparib (BSI-201) inhibitor de PARP

Structure chimique

Poids moléculaire: 292.03