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Cidofovir DNA/RNA Synthesis inhibiteur

Réf. CatalogueS1516

Cidofovir supprime la réplication virale par inhibition sélective de la synthèse de l'ADN viral.
Cidofovir DNA/RNA Synthesis inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 279.19

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Contrôle Qualité

Lot : Pureté : 99.97%
99.97

Culture cellulaire, traitement et concentration de travail

Lignées cellulaires Type dessai Concentration Temps dincubation Formulation Description de lactivité PMID
HEL cells Function assay Compound was tested for anti-viral activity against HSV-1(KOS) in HEL cells, EC50=0.57 μM
MRC-5 cells Function assay Inhibitory activity against cytopathic effect of HSV-2(E 194) in MRC-5 cells, IC50=10 μM
NHDF cells Function assay Inhibitory activity against replication of HCMV in NHDF cells, IC50=0.5 μM
HFF cells Function assay Antiviral activity against Vaccinia virus Copenhagen in HFF cells assessed as reduction in cytopathogenicity, EC50=3.2 μM
HFF cells Function assay Antiviral activity against Cowpox virus Brighton in HFF cells assessed as reduction in cytopathogenicity, EC50=7.1 μM
HFF cells Function assay Antiviral activity against vaccinia virus Copenhagen measured as cytopathogenicity in HFF cells, EC50=6.9 μM
bone marrow cells Cytotoxicity assay Cytotoxicity against human bone marrow cells assessed as inhibition of colony forming unit of granulocyte/macrophage, IC50=10 μM
HFF cells Function assay Antiviral activity against Human CMV T2241 in HFF cells by SEAP assay, IC50=0.3 μM
MRC5 cells Function assay Antiviral activity against Human CMV Towne in MRC5 cells by PRA, IC50=0.3 μM
UC1B cells Function assay Antiviral activity against Murine polyomavirus MN/RDE Toronto in mouse UC1B cells assessed as reduction of virus-induced cytopathogenicity, EC50=13 μM
african green monkey Vero cells Function assay Antiviral activity against Herpes simplex virus 1 F infected in african green monkey Vero cells assessed as plaque reduction after 36 to 48 hrs, EC50=14.4 μM
HEL cells Function assay 3 days Antiviral activity against HCMV AD169 infected in HEL cells assessed as reduction of virus-induced cytopathogenicity after 3 days, EC50=0.41 μM
HEL cells Function assay 3 days Antiviral activity against HCMV Davis infected in HEL cells assessed as reduction of virus-induced cytopathogenicity after 3 days, EC50=0.41 μM
HFF cells Function assay Antiviral activity against Cytomegalovirus CMV T2211 infected in HFF cells by SEAP reporter gene assay, EC50=0.22 μM
HEL cells Function assay Antiviral activity against ganciclovir-resistant HCMV AD169 clone 4 infected in HEL cells assessed as inhibition of virus-induced cytopathicity, EC50=0.74 μM
HEL cells Function assay Antiviral activity against HCMV Davis infected in human HEL cells assessed inhibition of virus-induced cytopathicity after 7 days postinfection, EC50=0.5 μM
HEL cells Function assay Antiviral activity against HCMV AD169 infected in human HEL cells assessed inhibition of virus-induced cytopathicity after 7 days postinfection, EC50=0.3 μM
HEL cells Function assay Antiviral activity against foscarnet-resistant HCMV AD169 clone C infected in HEL cells assessed as inhibition of virus-induced cytopathicity, IC50=0.045 μM
HFF Proliferation assay 3 days Antiproliferative activity against HFF after 3 days by coulter counter assay, EC50=1.9 μM
HeLaS3 cells Function assay 3-5 days Antiviral activity against Vaccinia virus IHD-J ATCC VR-156 infected in HeLaS3 cells after 3 to 5 days by plaque assay, EC50=18.74 μM
HSB2 cells Function assay 7 days Antiviral activity against Human herpesvirus 6 GS infected in human HSB2 cells assessed as decrease in viral DNA accumulation after 7 days, EC50=2.7 μM
A549 cells Function assay Antiviral activity against Human adenovirus type 11p slobitski infected in A549 cells assessed as inhibition of DNA replication by QPCR assay, EC50=16.5 μM
HFF cells Function assay Antiviral activity against Cowpox virus (Brighton Red) infected in human HFF cells assessed as reduction in viral-induced cytopathic effect by neutral red uptake assay, EC50=6.7 μM
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Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire 279.19 Formule

C8H14N3O6P

Stockage (À compter de la date de réception)
N° CAS 113852-37-2 Télécharger le SDF Stockage des solutions mères

Synonymes HPMPC, GS 0504 Smiles C1=CN(C(=O)N=C1N)CC(CO)OCP(=O)(O)O

Solubilité

In vitro
Lot:

Water : 3 mg/mL

DMSO : Insoluble
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse Concentration Volume Poids moléculaire
Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo
Lot:

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

mg/kg g μL

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH2O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

In vitro

Cidofovir inhibe l'infection par le cytomégalovirus humain (HCMV) dans les cellules cultivées. Ce composé inhibe la formation de plaques de CMV même lorsqu'il est ajouté aux cellules 48 heures après l'infection avec une IC50 de 0,9 μg/mL pour Davis et de 1,6 μg/mL pour les souches AD-169, respectivement. Il inhibe également l'infection par le virus de l'herpès simplex. De plus, ce produit chimique bloque la fusion cellulaire induite par le HSV-1 dans les cellules rénales de singe et bloque l'expression des protéines spécifiques du HSV-1 et la synthèse de l'ADN viral.

In vivo

Cidofovir (5 mg/kg/jour) par voie sous-cutanée pendant 5 jours réduit significativement le titre d'infectivité virale moyen dans le sang, la rate, les poumons et les glandes salivaires chez les cobayes infectés. Ce composé réduit significativement la lymphocytose et l'indice tissulaire moyen de la rate chez les animaux infectés. . Il supprime toutes les manifestations (lésions cutanées, paralysie des pattes arrière et mortalité) chez les souris nues infectées par voie intracutanée avec le HSV-1 ou le HSV-2. La caractéristique la plus remarquable de ce composé est qu'une seule administration du composé, même 4 jours après l'infection, confère une protection significative contre l'infection par le HSV-1 ou le HSV-2. Ce produit chimique inhibe la croissance de la tumeur mélanomateuse très agressive provenant des cellules de mélanome B16 de souris greffées par voie sous-cutanée chez des souris C57Bl6/J.

Références
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2069375/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11069450/

Informations sur lessai clinique

(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT Recrutement Conditions Promoteur/Collaborateurs Date de début Phases
NCT04542252 Completed
Drug Drug Interaction
SymBio Pharmaceuticals
November 9 2020 Phase 1
NCT01610765 Withdrawn
Herpes Simplex Virus
University of Alabama at Birmingham
January 2016 Phase 1|Phase 2
NCT01816646 Completed
Blood And Marrow Transplantation
M.D. Anderson Cancer Center|Gilead Sciences
September 2013 Phase 1
NCT00780182 Completed
Healthy
Chimerix|National Institutes of Health (NIH)
October 2008 Phase 1

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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