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Réf. CatalogueS8434
| Cibles apparentées | HDAC PARP ATM/ATR DNA-PK WRN Topoisomerase PPAR Sirtuin Casein Kinase eIF |
|---|---|
| Autre DNA/RNA Synthesis Inhibiteurs | CX-5461 (Pidnarulex) SCR7 Favipiravir (T-705) EED226 RK-33 BMH-21 Triapine (3-AP) Carmofur YK-4-279 Halofuginone |
| Lignées cellulaires | Type dessai | Concentration | Temps dincubation | Formulation | Description de lactivité | PMID |
|---|---|---|---|---|---|---|
| HEK cells | Function assay | 25 uM | Inhibition of DNA binding to human RAD51 in irradiated HEK cells assessed as reduction in RAD51 foci formation at 25 uM by fluorescence microscopy relative to untreated control, | |||
| MEF cells | Function assay | 5 uM | 1 h | Inhibition of RAD51 in Tp53-/- MEF cells assessed as potentiation of 32 uM cisplatin-induced cytotoxicity at 5 uM incubated for 1 hr by clonogenic survival assay relative to untreated control | ||
| Cliquez pour voir plus de données expérimentales sur la lignée cellulaire | ||||||
| Poids moléculaire | 339.39 | Formule | C22H17N3O |
Stockage (À compter de la date de réception) | |
|---|---|---|---|---|---|
| N° CAS | 1290541-46-6 | Télécharger le SDF | Stockage des solutions mères |
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| Synonymes | N/A | Smiles | C1=CC=C(C=C1)CN2C(=NC3=CC=CC=C3C2=O)C=CC4=CN=CC=C4 | ||
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In vitro |
DMSO
: 67 mg/mL
(197.41 mM)
Ethanol : 20 mg/mL Water : Insoluble |
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In vivo |
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Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)
Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)
Résultats du calcul :
Concentration de travail : mg/ml;
Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )
Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH2O, mélanger et clarifier.
Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.
Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.
| Targets/IC50/Ki |
RAD51
(Cell-free assay) 27.4 μM
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| In vitro |
B02 est un inhibiteur spécifique de la recombinase RAD51 humaine, bloque la réparation HR dans les cellules rénales embryonnaires humaines (HEK) et les cellules de cancer du sein et augmente leur sensibilité à un large éventail d'agents endommageant l'ADN. De plus, ce composé améliore les dommages à l'ADN et l'apoptose induits par la décitabine dans les cellules MM. Il montre une spécificité élevée pour RAD51 et n'inhibe pas significativement RAD54 dans la gamme de concentrations de 0 à 200 μM. Ce produit chimique montre un effet biologique dans les cellules humaines et de souris. Dans les cellules rénales embryonnaires humaines (HEK), il perturbe la formation de foyers RAD51 en réponse aux dommages à l'ADN et inhibe la réparation des DSB et la HR dépendante des DSB. Il peut également augmenter la sensibilité des cellules cancéreuses aux agents chimiothérapeutiques endommageant l'ADN.
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| In vivo |
B02 augmente significativement l'activité anti-tumorale du cisplatine in vivo. Ce composé est toléré par les souris à des doses allant jusqu'à 50 mg/kg sans perte de poids corporel évidente. Aucune modification morphologique détectable induite par cette substance chimique dans les reins et le foie, principaux organes de détoxification, n'a été trouvée.
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Références |
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