Home DNA Damage/DNA Repair RAD51 Inhibiteur RAD51 Inhibitor B02

pour la recherche uniquement

RAD51 Inhibitor B02 Inhibiteur de RAD51

Réf. CatalogueS8434

Le B02 est un inhibiteur à petite molécule du RAD51 humain avec une IC50 de 27,4 μM, mais il n'inhibe pas son homologue E. coli RecA (IC50 > 250 μM).
RAD51 Inhibitor B02 RAD51 Inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 339.39

Aller à

Contrôle Qualité (Quality Control)

Lot : S843401 DMSO]67 mg/mL]false]Ethanol]20 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Pureté : 99.93%
99.93

Culture cellulaire, traitement et concentration de travail
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Lignées cellulaires Type d'essai Concentration Temps d'incubation Formulation Description de l'activité PMID
HEK cells Function assay 25 uM Inhibition of DNA binding to human RAD51 in irradiated HEK cells assessed as reduction in RAD51 foci formation at 25 uM by fluorescence microscopy relative to untreated control,
MEF cells Function assay 5 uM 1 h Inhibition of RAD51 in Tp53-/- MEF cells assessed as potentiation of 32 uM cisplatin-induced cytotoxicity at 5 uM incubated for 1 hr by clonogenic survival assay relative to untreated control
Cliquez pour voir plus de données expérimentales sur la lignée cellulaire

Informations chimiques, stockage et stabilité (Chemical Information, Storage & Stability)

Poids moléculaire 339.39 Formule

C22H17N3O

 Stockage (À compter de la date de réception)
N° CAS 1290541-46-6 Télécharger le SDF Stockage des solutions mères

Synonymes N/A Smiles C1=CC=C(C=C1)CN2C(=NC3=CC=CC=C3C2=O)C=CC4=CN=CC=C4

Solubilité (Solubility)

In vitro
Lot:

DMSO : 67 mg/mL (197.41 mM)
(Le DMSO contaminé par l'humidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 20 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse Concentration Volume Poids moléculaire
Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo
Lot:

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant l'expérience)

mg/kg g μL

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter d'abord s'il n'y a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter d'abord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH2O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant d'ajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous d'ajouter le(s) solvant(s) dans l'ordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de l'ajout précédent, est une solution claire avant de procéder à l'ajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme d'action (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
RAD51
(Cell-free assay)
27.4 μM
In vitro
B02 est un inhibiteur spécifique de la recombinase RAD51 humaine, bloque la réparation HR dans les cellules rénales embryonnaires humaines (HEK) et les cellules de cancer du sein et augmente leur sensibilité à un large éventail d'agents endommageant l'ADN. De plus, ce composé améliore les dommages à l'ADN et l'apoptose induits par la décitabine dans les cellules MM. Il montre une spécificité élevée pour RAD51 et n'inhibe pas significativement RAD54 dans la gamme de concentrations de 0 à 200 μM. Ce produit chimique montre un effet biologique dans les cellules humaines et de souris. Dans les cellules rénales embryonnaires humaines (HEK), il perturbe la formation de foyers RAD51 en réponse aux dommages à l'ADN et inhibe la réparation des DSB et la HR dépendante des DSB. Il peut également augmenter la sensibilité des cellules cancéreuses aux agents chimiothérapeutiques endommageant l'ADN.
In vivo
B02 augmente significativement l'activité anti-tumorale du cisplatine in vivo. Ce composé est toléré par les souris à des doses allant jusqu'à 50 mg/kg sans perte de poids corporel évidente. Aucune modification morphologique détectable induite par cette substance chimique dans les reins et le foie, principaux organes de détoxification, n'a été trouvée.
Références