Name: Clozapine
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2459
Rating: 5 (10 reviews)

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Contrôle Qualité (Quality Control)

Lot : Pureté : 99.99%

99.99

Cibles apparentées	Adrenergic Receptor AChR COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
Autre 5-HT Receptor Inhibiteurs	Serotonin Hydrochloride (5-HT HCl) WAY-100635 Maleate Puerarin SB269970 HCl Ketanserin BRL-15572 Dihydrochloride RS-127445 Nuciferine Flopropione BRL-54443

Informations chimiques, stockage et stabilité (Chemical Information, Storage & Stability)

Poids moléculaire	326.82	Formule	C₁₈H₁₉ClN₄	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	5786-21-0	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	HF 1854, LX 100-129			Smiles	CN1CCN(CC1)C2=NC3=C(C=CC(=C3)Cl)NC4=CC=CC=C42

Solubilité (Solubility)

In vitro
Lot:

DMSO : 65 mg/mL (198.88 mM)
(Le DMSO contaminé par l'humidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 65 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin d'ajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	5.000mg/ml (15.30mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin d'ajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	3.750mg/ml (11.47mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 75 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant l'expérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre d'animaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter d'abord s'il n'y a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter d'abord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant d'ajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous d'ajouter le(s) solvant(s) dans l'ordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de l'ajout précédent, est une solution claire avant de procéder à l'ajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme d'action (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	5-HT2
In vitro	Clozapine (10, 20 mg/kg) significantly increases the number of Fos-positive neurons in the nucleus accumbens, medial prefrontal cortex and lateral septal nucleus. This compound induces zif268 but not c-fos mRNA in rat striatum, while Haloperidol induces c-Fos-like immunoreactivity in the caudate-putamen. It is more selective for D4 receptors compared to D2 receptors. This chemical is a mixed but weak D1/D2 antagonist. It produces a marked facilitation (300-400%) of NMDA-evoked responses in a concentration-dependent manner with EC50 of 14 nM. This compound, but not haloperidol, produces bursts of excitatory postsynaptic potentials (EPSPs), which are blocked by glutamate receptor antagonists, suggesting that these EPSPs are the result of increasing release of excitatory amino acids. It is a full agonist at the muscarinic M4 receptor (EC50 = 11 nM), producing inhibition of forskolin-stimulated cAMP accumulation. This chemical potently antagonizes agonist-induced responses at the other four muscarinic receptor subtypes.
In vivo	Clozapine exhibits an "inverted-U" shaped dose-response curve, reversing the apomorphine-induced loss of prepulse inhibition (PPI) at low doses but not at high doses in the rats. This compound decreases PPI independent of apomorphine treatment in the rats.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1347406/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1374894/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8602893/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9336328/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7895765/ [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1825226/

Informations sur l'essai clinique (Clinical Trial Information)

(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2026-07-31)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Promoteur/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT06969755	RECRUITING	Schizophenia Disorder	Northwell Health	2024-09-04	PHASE4
NCT05316883	RECRUITING	Schizophrenia; Psychosis	Jimmi Nielsen	2021-02-28	PHASE4
NCT07326124	NOT_YET_RECRUITING	Treatment Resistant Psychosis; Psychosis	University of Oxford	2026-06	PHASE3
NCT05208190	RECRUITING	Schizophrenia; Schizoaffective Disorder	New York State Psychiatric Institute	2022-03-17	PHASE4
NCT05603104	RECRUITING	Schizophrenia and Related Disorders; Major Depressive Disorder; Bipolar Depression	Dr. Inge Winter	2025-04-27	PHASE3
NCT05958875	RECRUITING	Schizophrenia and Related Disorders; Early Treatment-Resistance	Dr. Inge Winter	2024-08-01	PHASE4

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Clozapine 5-HT Receptor Antagoniste

Poids moléculaire: 326.82